盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）
英文：
Bevantolol Hydrochloride Tablets
类型：
西药，非医保药品，处方药
禁忌：
心源性休克禁用，严重窦性心动过缓禁用，孕妇禁用，未经治疗嗜铬细胞瘤禁用，禁食状态慎用，严重肾功能不全慎用，儿童慎用，疑有支气管哮喘或痉挛慎用，原发性低血糖慎用
功效作用
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）是第四代β受体阻滞剂，可以选择性阻断β1、α1受体，抑制交感神经兴奋性，舒张血管，从而减慢心率、降低血压[1-2]。
适应证
本品说明书适应证为原发性高血压。
在一些指南和共识中，盐酸贝凡洛尔片等β受体阻滞剂被推荐用于高血压合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层等情况。
《中国高血压防治指南2018年修订版》指出，β受体阻滞剂尤其适用于伴快速性心律失常的冠心病、慢性心力衰竭[3]。
《β受体阻滞剂在高血压应用中的专家共识2019版》指出，β受体阻滞剂优先使用的适应证包括高血压合并心力衰竭、心绞痛、心肌梗死病史、主动脉夹层、心房颤动或其他快速性室上性心律失常、交感神经活性增高、高动力状态等[4] 。
药理机制
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）是新型脂溶性选择性β1受体阻滞剂，同时具有α1受体阻滞作用和轻度钙离子拮抗作用，无内在拟交感活性。它的代谢产物4OH-贝凡洛尔有抗高血压活性。
本品降压疗效稳定，与其它β受体阻滞剂相比，对心脏抑制作用较弱，引起心动过缓风险更小。研究显示：
阿替洛尔在与贝凡洛尔降压疗效相同时，贝凡洛尔的心率降低幅度更缓和，更不易发生心动过缓[5]。
贝凡洛尔与美托洛尔在降压的过程中虽均减慢心率，但服药2周时美托洛尔心动过缓的发生率高于贝凡洛尔[6]。
本品无内源性拟交感活性，故对脂质代谢亦无不利的影响，同时具有膜稳定性，对尿酸影响较轻[7]。
作用特点
降血压、降心率
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）可以降血压、减慢心率。
其降压作用与其减慢心率、降低心排血量、 抑制肾素释放和血管紧张素Ⅱ的产生、阻断突触前 β受体从而减少交感神经末梢释放去甲肾上腺素、 降低中枢缩血管活性、减少静脉回流、减弱运动和应激时儿茶酚胺释放引起的升压反应等作用有关[5]。
保护心脏
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）在降压同时能使迷走神经活性增强而提高患者心率变异性，对缺血性心脏可能有保护作用[8]。
你可能关注的问题
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）适合哪些人吃？
本品说明书中适应证为高血压。
《中国高血压防治指南2018年修订版》、《β受体阻滞剂在高血压应用中的专家共识2019版》等多部指南、共识推荐β受体阻滞剂，尤其适用于高血压合并冠心病、心绞痛、心肌梗死、快速性心律失常、慢性心力衰竭、胸主动脉疾病、交感神经活性增高、高动力状态等疾病治疗[3-4]。
患者可以在医生指导下根据病情选择使用。
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）可以长期吃吗？
可以。
长期吃有助于降低血压、减慢心率，抑制心肌收缩，减少儿茶酚胺通过β1受体介导的心脏毒性，改善心肌重构，预防猝死，降低心衰患者死亡率等[9]。
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）得到哪些权威指南共识的推荐？
本品作为新一代的β受体阻滞剂，在一线权威指南均有推荐。
权威指南共识&建议内容|《中国高血压患者心率管理多学科专家共识(2021年版)》&对于高血压伴心率增快的患者，首选β受体阻滞剂[10]|《基层心血管病综合管理实践指南2020》&常用降压药物包括 ACEI/ARB、钙通道阻滞剂(CCB)、利尿剂和β受体阻滞剂[11]|《中国老年高血压管理指南 2023》&老年高血压患者在一些特定情况下(如既往心肌梗死、心绞痛、心力衰竭、主动脉瘤、房颤预防、房颤心室率控制等)可将β受体阻滞剂作为首选药物之一[12]|《中国慢性冠脉综合征患者诊断及管理指南》&缓解慢性冠脉综合征症状、提高生活质量的药物可选择β受体阻滞剂[13]|《稳定性冠心病基层诊疗指南(2020年)》&β受体阻滞剂不但可以缓解症状改善缺血，还可以预防心肌梗死[14]|《2023AHA/ACC\n/ACCP/ASPC\n/NLA/PCNA慢性冠状动脉疾病患者管理指南》&推荐慢性冠状动脉疾病和心绞痛患者，使用β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂CCB或长效硝酸盐进行抗心绞痛治疗[15]|《中国心力衰竭诊断治疗指南（2024年）》&推荐慢性射血分数降低心衰患者，使用β受体阻滞剂降低心衰死亡率和住院率[16]。|《国家心力衰竭指南（2023年）》&ARNI或ACEI/ARB、β受体阻滞剂、MRA及SGLT-2抑制剂4类药物是慢性射血分数降低心衰患者治疗一线选择[17]
用前必读
在使用之前应认真阅读说明书，注意禁忌和慎用情况，了解不良反应，以保证用药安全。
禁用情况
糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒的患者禁用。
心源性休克的患者禁用。
充血性心力衰竭的患者禁用。
肺动脉高压引起的右心衰患者禁用。
严重的窦性心动过缓、Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞或窦房阻滞的患者禁用。
孕妇或可能已妊娠的妇女禁用。
慎用情况
疑有充血性心力衰竭的患者慎用。
疑有支气管哮喘或支气管痉挛的患者慎用。
原发性低血糖患者、控制不良糖尿病患者或处于禁食状态患者慎用。
严重肾功能不全患者慎用。
严重肝功能不全患者慎用。
老年人慎用。
儿童慎用。
特殊人群
孕妇及哺乳期妇女
孕妇和可能怀孕的妇女禁用。
哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
儿童
缺乏相关临床研究资料，对儿童无用药经验，不推荐用于儿童。
老年人
老年患者使用本品时应注意从低剂量（根据症状，如50mg/天）开始给药，用药期间密切观察并建议慎重给药。
老年患者一般多有肾功能等生理机能降低的情况，不宜过度降压。
老年患者停药时应逐渐减量。
相互作用
抑制交感神经系统的其它药物
比如利血平等药物。
两者合用有增强相互间交感神经抑制作用的可能性。过度的交感神经抑制可导致心动过缓或低血压等症状，因此应减少两者剂量，慎重联合给药。
降血糖药
比如胰岛素、甲苯磺丁脲等药物。
两者合用可增强降血糖作用，遮盖心动过速等低血糖征象，因此应注意血糖值，慎重联合给药。
钙拮抗剂
比如盐酸维拉帕米等药物。
两者联合用药可导致相互作用效果增强，出现血压过度降低或心功能抑制，因此应慎重联合给药。
可乐定
盐酸贝凡洛尔有加重可乐定停用后的反弹现象的可能，因此停用可乐定时应注意先暂时停用本品。
抗心律失常药
比如丙吡胺、普鲁卡因酰胺、阿义马林等。
两者联合用药有增强相互间心功能抑制作用的可能性。因此应减少两者剂量，慎重联合给药。
不良反应
表现
即使在正确使用情况下，治疗期间也可能会出现一些除治疗作用之外的不良反应。
主要不良反应：心动过缓、心悸等（1.43%），血清胆固醇上升、血中尿酸升高等代谢、营养障碍（1.35%）。
严重不良反应：心力衰竭（不足0.1%）、房室阻滞（不足1%）、窦性功能不全（发生率不详）、哮喘发作、呼吸困难（发生率不详）。
一般不良反应
神经系统（头晕、头痛、头重感、嗜睡、失眠、眩晕、不安感）；
肾脏（BUN 增高、Cr 增高）；
肝脏（肝功能异常，如ALT升高、AST升高等）；
循环系统（心动过缓、窦性心动过缓、心悸、心胸比率增大、血压降低、胸痛、晕厥）；
呼吸系统 （咳嗽、呼吸困难、喘鸣）；
消化系统（恶心、腹泻、便秘、口渴、恶心、腹胀、食欲不振、 腹部不适感、呕吐、胃重压感、口腔刺激）；
过敏症状（出疹、湿疹、瘙痒）；
眼睛 （闪光幻视样症状）；
泌尿系统（排尿困难、尿频、少尿）；
其它（尿酸升高、总胆固醇升高、浮肿、 倦怠感、CK升高、血钾升高、易疲劳感、下肢无力、面部潮红）。
处理方法
如出现一般不良反应时，根据需要采取减量或停药等适当措施。
如出现严重不良反应时，应停止用药并及时就医。
如出现过敏反应，如出疹、湿疹、瘙痒，应停止用药并及时就医。
如出现泪液分泌减少等症状，应停止用药并及时就医。
你可能关注的问题
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）可以和其他药物联用吗？
可以。
对于高血压合并心率增快的患者，盐酸贝凡洛尔片与地平类药物联用是优选的联合方案之一[4]，也可以与普利类或沙坦类药物联用降压，血压仍不达标可联合利尿剂、醛固酮受体拮抗剂[18]。
用法用量
本品属于处方类药物，患者需凭医生处方购买，并在医生或药师指导下使用。用药前应仔细阅读说明书，以减少用药风险。
剂型规格
剂型
片剂
规格
50mg：每片含盐酸贝凡洛尔50mg。
具体用法
用法
口服。
用量
成人常用剂量为50mg/次，每日2次。如降压效果不佳时，可将剂量增加至100mg/ 次，每日2次。
使用时间
一般饭前或饭后吃都可以。饭后吃可能会导致药物起效时间延迟1小时，但只要规律用药，不会影响整体药效。
你可能关注的问题
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）可以掰片吃吗？
可以。
用药贴士
在使用本品过程中，可能会出现药物漏用、药物停用情况，可参照以下方法进行处理，在出现严重不良反应时还需要停药和及时就诊。
药物漏用
如果错过一次使用，应按说明书用法用量，直接下一次使用，无需给予额外剂量或增加剂量，以弥补错过的剂量。
药物过量
表现
本品用药过量可能会引起心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛及低血糖等症状。
处理
停止用药，及时就医，必要时进行洗胃。
根据患者的具体情况，可进行以下处理：
心动过缓：使用硫酸阿托品，必要时可以考虑使用异丙肾上腺素等。另外，高血糖素可能也有效。
低血压：使用肾上腺素。
急性心力衰竭：使用洋地黄或利尿剂，进行吸氧等治疗。有报告指出应用高血糖素也有效。
支气管痉挛：使用异丙肾上腺素或茶碱制剂等。
低血糖：应用葡萄糖。
药物停用
如果发生过敏（出疹、湿疹、瘙痒），应立即停用并及时就医。
如出现严重不良反应（心力衰竭、房室阻滞、窦房结功能不全、哮喘、呼吸困难等），应停止用药并及时就医。
如果发生泪液分泌减少症状，应停止用药并及时就医。
注意事项
长期用药时应定期检查心功能（脉搏、血压、心电图、X线等）。发现心动过缓或低血压症状时应减量或停止给药。必要时应使用硫酸阿托品。同时应注意监测肝功能、肾功能及血象。
停药应逐渐减量，并且要密切观察病情。病人未经医生许可应注意不得擅自停药。老年人尤其应注意上述事项。
手术前48小时内建议不使用本品。
因本品可能引起头晕或步态不稳等症状，服用本品的患者（特别是服药初期），应避免从事驾驶车辆等有危险的机械作业。
出现不良反应时，根据需要采取减量或停药等措施。出现心力衰竭时应立即停药。
对于嗜铬细胞瘤患者，因单药治疗时有使血压急剧上升的可能，应在用α受体阻滞剂进行初期治疗之后再服用本药品，并保持与α受体阻滞剂联合用药。
研发历程
过去几十年来，β受体阻滞剂在不断更新迭代。药物迭代的背后是作用机制的不断完善和升级。
第1代β受体阻滞剂为非选择性β受体阻滞剂，如普萘洛尔。
第2代为选择性β1受体阻滞剂，比如目前广泛使用的美托洛尔、比索洛尔，阿替洛尔。
第3代是非选择性β1、β2受体阻滞剂，同时选择性阻断α1受体，如阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等。
盐酸贝凡洛尔片是第4代的β受体阻滞剂，也是目前唯一能精准阻断α1、β1的β受体阻滞剂。
盐酸贝凡洛尔化合物最先于1971年合成发现，原研厂家为美国辉瑞公司，后由美国Warner-Lambert公司研究开发。1987年，由丹麦Nycomed Pharma公司在菲律宾申请上市，用于治疗高血压和心绞痛。1995年6月由日本化学药品株式会社生产上市。
目前盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）已获批国内上市，并由四川科瑞德制药股份有限公司独家分包装生产。
经过30年的研究、临床试验显示，在同等降压效果下，相比前三代的美托洛尔、阿替洛尔，盐酸贝凡洛尔片（卡理稳）更不易引起心动过缓、血脂的代谢异常[19]，有助于保障患者的生活质量。
一表读懂
成分（必填）&盐酸贝凡洛尔|是否医保类药物&否|是否OTC类药物&否|是否纳入基本药物目录&否|是否精麻类药品&否|是否具有成瘾性&否|是否运动员禁用&否|外观&白色片|适应证&原发性高血压|禁忌证&酮症酸中毒或代谢性酸中毒禁用，心源性休克禁用，充血性心力衰竭禁用，肺动脉高压禁用，严重窦性心动过缓禁用，严重房室传导阻滞禁用，孕妇禁用，未经治疗嗜铬细胞瘤禁用|注意事项&长期用药时应定期检查心功能（脉搏、血压、心电图、X线等）。发现心动过缓或低血压症状时应减量或停止给药。必要时应使用硫酸阿托品。同时应注意监测肝功能、肾功能及血象。\n停药应逐渐减量，并且要密切观察病情。病人未经医生许可应注意不得擅自停药。老年人尤其应注意上述事项。\n手术前48小时内建议不使用本品。\n因本品可能引起头晕或步态不稳等症状，服用本品的患者（特别是服药初期），应避免从事驾驶车辆等有危险的机械作业。\n出现不良反应时，根据需要采取减量或停药等措施。出现心力衰竭时应立即停药。\n对于嗜铬细胞瘤患者，因单药治疗时有使血压急剧上升的可能，应在用α阻滞剂进行初期治疗之后再服用本药品，并保持与α阻滞剂联合用药。|贮存&常温下保存|有效期&24个月|生产企业&日本化学药品株式会社|分包装企业&四川科瑞德制药股份有限公司
参考文献
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卡理稳. 盐酸贝凡洛尔片(国药准字J20150138). 2020年7月15日修订.
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SALONEN J T, MD, PhD, et. al. Effects of Bevantolol and Atenolol on Symptoms, Exercise Tolerance and Metabolic Risk Factors in Angina Pectoris[J]. A SYMPOSIUM: BEVANTOLOL-A NEW CARDIOVASCULAR AGENT WITH A UNIQUE PROFILE, 1986(12):35E-40E.
最新修订时间：2024.10.10 09:57
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