佐米曲普坦口腔崩解片
英文：
Zolmitriptan Orally Disintegrating Tablets
类型：
西药，非医保，处方药，非精麻类药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，老年人慎用，妊娠慎用，哺乳期慎用
功效作用
佐米曲普坦口腔崩解片是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂，用于偏头痛的急性治疗。
适应证
适用于伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。
药理作用
佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩，减轻脑血管扩张所致的疼痛。并抑制前炎症神经肽的释放，抑制白细胞介导的炎症反应。
本品用于成人先兆或非先兆性偏头痛的治疗。通过阻断神经传导路径中的钙通道起到止痛、抗炎作用。
药物联用
在一些情况下，医生会将佐米曲普坦与其他药物联合应用，以达到更好的治疗效果。以下举例说明：
使用偏头痛预防性药物(例如β—受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶)对本药的疗效没有影响。
急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受性。
本药与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独应用本药相比，不良反应没有增加，血压也无改变。
司来吉兰(一种单胺氧化酶β抑制剂)和氟西汀(一种选择性5羟色胺再摄取抑制剂)对佐米曲普坦的药代动力学参数没有影响。
用前必读
对本品过敏或未经控制的高血压患者禁用本品。特殊人群，如老人、孕妇、哺乳期女性、儿童等如使用本品，需经医生谨慎评估后再使用。
禁用情况
禁用于对本品任何成分过敏的患者。
血压未经控制的患者不应使用。
症状性帕金森综合征患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常患者不应使用本品。
慎用情况
65岁以上的老年人慎用。
妊娠慎用。
哺乳期慎用。
特殊人群
孕妇
目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。
哺乳期女性
哺乳动物实验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。
儿童
本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
老人
本品用于65岁以上患者的安全性和有效性尚未确定。
肝功能损害
目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。
相互作用
佐米曲普坦与其他药物一起使用时，有可能彼此发生相互作用，影响药效，以下举例说明，具体可咨询医生的意见。
禁止联用
使用本药治疗12小时内应避免使用其他5-HTID激动剂。
谨慎联用
使用吗氯贝胺(一种特殊的单胺氧化酶A抑制剂)后，佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加(26%)，活性代谢物的曲线下面积有三倍增加。因而对于使用单胺氧化酶A抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg。
与西咪替丁、口服避孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。
与心得安合用可延缓本品的代谢。
与尼麦角林合用容易导致机体内的血流速度加快，从而诱发脑血管痉挛的发生。
用法用量
药片放在舌上，随唾液吞服即可。24小时内可根据症状多次服药，总量不超过6片。
剂型规格
片剂：2.5mg/片
双铝包装，2.5mg×10片/板/盒。
具体用法
用法
取出药片，置于舌上，药片将迅速崩解，随唾液吞服即可。
服用不需水。
不建议将药片掰开服用。
佐米曲普坦吸收不受食物的影响。
、用量
治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(1片)。
如果24小时内症状持续或复发，再次服药仍有效。如需二次服药，时间应与首次服药时间最少相隔2小时。服用本品2.5mg(1片)，头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg(2片)。通常服药1小时内效果最明显。
偏头痛发作期间无论何时服用本药，同样有效，建议发病后尽早服用。
反复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg(6片)。
需要注意的是：
本品不作为偏头痛的预防性药物。
肾损害患者使用本品无需调整剂量。
用后必读
起效时间
佐米曲普坦口服后吸收迅速，30分钟可起效，严重者通常60分钟才会生效。1小时内可达血药浓度峰值的75%，在此之前药物已经开始起效。
维持时间
本品在1小时内可达到血药浓度峰值的75%，随后血浆浓度维持4～6小时。
不良反应
本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。
可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。
最常见的不良反应包括：
偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。
感觉异常或感觉障碍已见报道。
咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)。
出现肌痛、肌肉无力。
药物漏用
本品为对症治疗药物，不存在漏用情况。出现症状，需要服用时随时按说明书服用即可。
药物过量
单次服用本品50mg时，常可体验到镇静作用。
佐米曲普坦的清除半衰期达2.5～3小时；因而，对服用过量的患者，如症状和体征存在，应持续监测15小时以上或直至症状/体征消失。
对于佐米曲普坦过量没有特殊的解救药。严重中毒病例，建议采取监护措施，包括建立和保持患者呼吸道的通畅，保证足够的氧气摄入及通气，对心血管系统进行监测和支持治疗。血液透析或膜透析对佐米曲普坦血药浓度的影响尚不清楚。
药物停用
偏头痛症状消失时，可停止服药。
出现不良反应，如感觉异常，咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感，肌痛、肌肉无力，应停药，并及时就医。
注意事项
本品应遮光、密封，在阴凉干燥处保存。在使用中还应注意本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者，要注意排除其它严重潜在性神经系统疾病。
其他注意事项还有：
尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。
该类化合物(5-HT1D激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5-HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。
与使用其他5-HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。
对驾驶及机械操纵能力无明显损害，服用本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。
参考文献
[1]
佐米曲普坦口腔崩解片药品说明书（国药准字H20120011，国药准字H20080296）
最新修订时间：2024.06.15 09:05
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