阿贝西利片
英文：
Abemaciclib Tablets
又称：
阿贝西利
类型：
西药，医保乙类，处方药
禁忌：
过敏禁用，孕妇禁用，哺乳期禁用，过敏体质慎用，重度肾功能损伤慎用，儿童慎用
功效作用
阿西贝利片是一种周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6）的抑制剂，在乳腺癌患者中发挥抗肿瘤作用。
适应证
早期乳腺癌
对于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、淋巴结阳性，高复发风险且Ki-67≥20%的早期乳腺癌成人患者，阿贝西利片联合他莫昔芬或芳香化酶抑制剂可作为辅助治疗。
局部晚期或转移性乳腺癌
对于HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者：
阿贝西利片与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
阿贝西利片与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。
药物联用
阿贝西利片联合氟维司群可用于治疗经内分泌治疗后病情进展的HR+/HER2–局部晚期或转移性乳腺癌患者。
联合芳香酶抑制剂作为初始内分泌疗法用于治疗HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌的绝经期后女性患者[1-4]。
用药禁忌
禁用情况
对阿贝西利片活性成分或任何辅料过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
未采取避孕措施的育龄女性禁用。
患有半乳糖不耐受症禁用。
乳糖酶缺乏症禁用。
葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传疾病的患者禁用。
慎用情况
重度肾功能损伤患者慎用阿贝西利片，并密切监测毒性体征。
18岁以下儿童青少年慎用。
特殊人群用药
孕妇：禁用。不建议在妊娠期间使用阿贝西利片，也不建议未采取避孕措施的育龄女性使用阿贝西利片。对于育龄女性，应在治疗期间和完成治疗后至少3周内使用双重屏障避孕法等高效的避孕方法。
哺乳期女性：禁用。尚不清楚阿贝西利片是否会通过乳汁分泌，不排除本药对新生儿/婴儿的风险，接受阿贝西利片治疗的患者不应哺乳。
儿童：慎用，因尚未确定儿童和18岁以下青少年中阿贝西利片的安全性和有效性。
老年人：在老年患者和年轻患者之间，没有发现明显差异，所以无须根据年龄调整剂量。
肝肾功能损伤患者：轻度肝肾功能损伤患者无须调整阿贝西利片剂量；重度肾功能损伤患者慎用阿贝西利片，并密切监测毒性体征；重度肝功能损伤患者，建议降低给药频率至每日1次。
不良相互作用
应避免联合使用强效CYP3A4抑制剂，如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等，如果需要同时使用强效CYP3A4抑制剂，则应降低阿贝西利片的剂量，并密切监测毒性。
应避免联合使用强效CYP3A4诱导剂，如卡马西平、苯妥英、利福平和圣约翰草等，以防降低阿贝西利片的有效性。
不应随葡萄柚或葡萄柚汁同服[1,3-4]。
用法用量
阿贝西利片为处方药，剂型规格较多，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
片剂：50mg/片、100mg/片、150mg/片。
具体用法
用法
口服，可在空腹和进食情况下整片吞服，吞咽前不应咀嚼、压碎或分割切片，不可随葡萄柚和葡萄柚汁同服，最好每天同一时间服用药物。
用量
阿贝西利联合内分泌治疗
阿贝西利片与内分泌治疗联合使用时的推荐剂量为150mg，每日2次，内分泌治疗药物的剂量参见该药物说明书。
接受阿贝西利片联合治疗的绝经前/围绝经期女性应同时接受促性腺激素释放激素激动剂治疗。
治疗持续时间
早期乳腺癌：阿贝西利片应持续使用两年，或持续使用至疾病复发或发生无法接受的毒性。
局部晚期或转移性乳腺癌：只要患者仍在阿贝西利片治疗中临床获益，就应持续接受阿贝西利片治疗，或者持续使用直至发生无法接受的毒性。
剂量调整
在使用阿贝西利片过程中，若发生如中性粒细胞减少、腹泻、肝毒性等不良反应，应该及时与医师沟通，根据医师建议进行相应的不良反应管理和剂量调整。一般情况下，阿贝西利片的剂量调整如下：
正常剂量：联合治疗阿贝西利片推荐剂量为150mg，每日2次。
首次剂量调整：若发生不良反应，可在医师指导下调整为100mg，每日2次。
第二次剂量调整：如不良反应仍未缓解，医师可能建议调整为50mg，每日2次。
一般情况下，阿贝西利片应避免与强效CYP3A4抑制剂联用，如果不能避免，则应根据医生建议进行相应的剂量调整至100mg每日2次，或50mg，每日2次。同时密切监测不良反应指标。
药物漏用
如果患者呕吐或漏服一次阿贝西利片，无需补服，在下一次服药时间继续服药即可。
药物过量
如果服药过量，可能会发生疲乏和腹泻，应及时就医并进行相应的支持性治疗。
药物停用
阿贝西利片应用过程中，可能会出现一些不良反应，主要包括中性粒细胞减少、腹泻、肝毒性、间质性肺病、静脉血栓栓塞等。
当这些不良反应达到以下级别时，需要暂停/终止给药，医生会进行相应的不良反应管理，并对药物治疗进行调整。
不良反应级别达到3级或4级。
不良反应级别达到2级，且采取最大支持措施后仍持续不缓解[1]。
不良反应
根据临床试验结果，可能由阿贝西利片引起的不良反应及其发生率总结如下。
不良反应的表现
十分常见
临床研究中最常发生的不良反应包括：腹泻、感染、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏、恶心、呕吐、脱发和食欲下降等。
常见
流泪增加、静脉血栓栓塞、间质性肺病、消化不良、指甲疾病、皮肤干燥、肌肉无力等。
偶见
发热性中性粒细胞减少症[1,3-10]。
不良反应的处理方法
发生不良反应，请及时与医师进行沟通，医生会根据不良反应的级别决定是否进行阿贝西利片剂量的调整或对症治疗，如腹泻可应用洛哌丁胺等。不良反应严重者或持续不缓解，则需要停药。
注意事项
药物贮存
30°C以下，密封保存。
放置于儿童触摸不到的位置。
其他
应用阿贝西利片过程中，应对患者的发热症状、感染体征和症状、深静脉血栓形成和肺栓塞的体征和症状等进行监测，并视临床情况进行治疗。
尚不清楚阿贝西利片对人类生育力的影响，但动物实验结果显示，阿贝西利片可能会损害雄性生育力。
阿贝西利片对驾驶和使用机械能力的影响很小。但患者如果在阿贝西利片治疗期间发生疲乏或头晕，那么在驾驶或使用机械时应当谨慎[1]。
参考文献
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最新修订时间：2023.10.07 18:13
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