功效作用
佐米曲普坦鼻喷雾剂是抗偏头痛药物,能收缩血管抑制前列腺素神经肽等物质,主要用于缓解偏头痛[1-7]。
适应证
本品适用于成人伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。
本品不适用于偏头痛的预防或者偏瘫性、基底动脉性、眼肌麻痹性偏头痛。
本品治疗丛集性头痛的安全性和有效性没有确立[3]。
药物起效时间
本品通过鼻咽部快速吸收,一般3小时达到血药峰浓度,在此之前就已起效[3]。
药物维持时间
本品通过鼻咽部快速吸收,其血药浓度持续4~6小时[3]。
药物联用
研究显示,都梁软胶囊联合佐米曲普坦治疗偏头痛能有效缓解病人症状,改善脑部血流动力学状态[7]。
用药禁忌
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
患有缺血性脑血管患者禁用。
有外周血管病史患者禁用。
患有心脏瓣膜疾病或心律不齐患者(特别是折返性心动过速)或潜在性心血管疾病(如:动脉粥样硬化、先天性心脏病)患者禁用。
未经控制或者严重高血压患者禁用。
24小时内使用过其他5-HT1受体激动剂及含有青角胺成分或麦角类药物治疗偏头痛的患者(如双氢麦角氨、美西麦角)禁用。
患有偏瘫、基底性、眼肌麻痹性偏头痛患者禁用。
正在使用单胺氧化酶(MAO)阻滞剂或者停止使用MAO阻滞剂未超过2周的患者禁用。
患有冠脉缺血及有冠脉痉挛病史者,不建议使用本品
不建议12岁以下儿童使用本品。
不建议青少年使用本品。
不建议超过65岁的老年人使用本品[1-3]。
慎用情况
过敏体质者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用[1-3]。
肝功能不全慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇使用佐米曲普坦的安全性尚未确立,只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。
哺乳期女性:佐米曲普坦或其代谢产物能否经乳汁分泌尚不确定,故哺乳期妇女使用佐米曲普坦应慎重。
儿童:尚无资料证明本品对12岁以下儿童和青少年用药的影响,故不建议12岁以下儿童和青少年使用本品。
老年人:尚未确立超过65岁老年人使用佐米曲普坦的安全性和有效性,老年人用药的不良反应风险可能会更高,如肝功能减退、冠状动脉疾病高危患者、高血压等,故不建议超过65岁的老年人使用本品。
不良相互作用
含麦角碱类药物:此类药物可引起血管痉挛反应。使用含麦角或麦角型药物(如二氢麦角胺,麦角新碱和佐米曲坦)24小时内禁忌使用同类药物。
其他5-羟色胺激动剂:同时使用5-羟色胺激动剂会增加发生冠状动脉痉挛的风险,使用这些药物24小时内禁忌使用其他同类药物。
单胺氧化酶抑制剂:联用后,药品的血液浓度增加,可能会增加不良反应的发生概率,故禁止联用。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂/5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂:合并使用,会导致威胁生命的血清素综合征,故禁止联用[1-3]。
用法用量
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
佐米曲普坦鼻喷雾剂:3ml:75mg;30揿,每揿含佐米曲普坦2.5mg[3]。
具体用法
用法
清洁鼻腔,拧净鼻涕。
取下保护帽。
首次使用时,应连续按压喷雾器,排净气体,直至均匀喷出后方可。
给药时用食指按住鼻孔一侧,将喷嘴插入另一侧鼻孔约1cm,避免接触鼻粘膜,
头部稍后仰,快速按压喷雾器将药物喷于鼻内[3]。
用量
本品治疗偏头痛发作的推荐起始剂量为2.5mg,只在一个鼻孔里使用一次性剂量。
如果24小时内头痛症状持续或复发,可再次用药,两次用药时间最少间隔2小时,24小时内最大剂量不超过10mg[3]。
药物漏用
若忘记用药,当日想起时补喷即可,若第二日想起则无需补喷,于正常时间用药即可,不可一次使用两倍剂量[8]。
药物过量
目前尚无本品过量使用的研究,本品过量给药后,应持续监测15小时以上或直至症状/体征消失。
佐米曲普坦没有特异性解毒药,在严重中毒情况下,建议采取重症监护措施,包括建立和保持患者呼吸道畅通,保证足够的氧气摄入及通气,对心血管系统进行监测和支持[3]。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
典型的不良反应
沉重感、紧缩感、压迫感及疼痛等。
偶有胸痛、肺水肿、冠状动脉痉挛、短暂性脑缺血、心绞痛及蛛网膜下出血的报道。
极少有过敏反应。
其他不良反应
非典型性感觉异常:感觉过敏。
一般性的:过敏反应、寒战、面部水肿、发热、心神不安和对光敏感。
心血管系统:心律失常、高血压、晕厥少见,心动过缓、期前收缩、体位性低血压、QT间期延长和血栓性静脉炎罕见,无论有无高血压病史,均罕见心动过速、心悸、体循环血压的瞬间升高。
消化系统:食欲增强、舌头水肿、食管炎、肠胃炎、肝功能异常、口渴感少见,神经性厌食症、便秘、胃炎、咯血、胰腺炎、黑便、溃疡罕见。
血液系统:瘀斑少见,紫癜、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多和白细胞减少罕见。
代谢变化:水肿少见,罕见高血糖和碱性磷酸酶增加。
骨骼肌系统:背疼、腿痉挛、腱鞘炎少见,关节炎、手足强直和抽搐罕见。
神经系统:易激惹、焦虑、抑郁、情绪不稳和失眠少见,静坐不能、记忆缺失、情绪冷漠、共济失调、肌张力障碍、欣快感、幻想症、脑缺血、运动机能亢进、张力减退、张力亢进、易怒、头痛罕见。
呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、鼻出血、呃逆(打嗝)、喉炎、打哈欠少见,罕见呼吸暂停和声音改变。
皮肤:瘙痒和皮疹少见,荨麻疹和血管性水肿罕见。
特殊感觉:眼干、眼痛、听觉过敏、耳痛、嗅觉异常、耳鸣少见,复视和流泪罕见。
泌尿生殖系统:血尿、膀胱炎、多尿症、尿频、尿急少见,流产和痛经罕见[3]。
不良反应的处理方法
沉重感、紧缩感、压迫感及疼痛,可发生于任何部位,如胸部、喉部、颈部、下颌部及上肢,请及时联系医生。
非典型性感觉异常一般停药后即可恢复。
一般性的不良反应建议及时就医,对症治疗,如服用利尿剂缓解水肿等。
出现严重不良反应者应立即停药,并尽快前往医院救治。
注意事项
药物贮存
本品应遮光密闭,25℃以下保存。不得冷冻[3]。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时(颜色、形状、味道、表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
虽然佐米曲普坦不影响健康志愿者的精神运动性行为,但是临床试验中有受试者出现了镇静作用。建议患者用药后避免驾驶操作,或者在确认本品对机械操作的影响已经轻微或无影响时方可应用。
患者伴有患冠状动脉疾病潜在危险因素(高血压、胆固醇、吸烟、糖尿病、肥胖)的同时,心血管的临床检查无任何问题,建议第一次使用本品时在医师办公室或者医疗设施健全的地方。
因为心肌缺血可以在无任何症状时发生,建议存在患病因素的病人在使用本品第一次时进行心电图的监测[1-3]。
参考文献
[1]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社,2018.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版). 中国医药科技出版社,2017.
[3]
佐米曲普坦鼻喷雾剂药品说明书(国药准字H20130103).
[4]
杨宝峰,陈建国. 药理学. 人民卫生出版社,2018.
[5]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版). 中国医药科技出版社,2020.
[6]
贾建平,陈生弟. 神经病学. 人民卫生出版社, 2018.
[7]
秦晓寅,张晓丹,黄珂珂. 都梁软胶囊联合佐米曲普坦治疗偏头痛的临床研究. 中西医结合心脑血管病杂志,2017,15(22):2921-2924.
[8]
喻维新,赵汉臣,张晓东. 药师手册. 中国医药科技出版社,2019.
最新修订时间:2023.10.07 17:21
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