利尿剂
又称：
利尿药
概述
定义
利尿剂是一类作用于肾脏，促进体内电解质（Na+为主）和水分的排出而增加尿量的药物。
利尿药主要用于治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿，也用于高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病的治疗。
利尿剂通过影响肾小球的滤过、肾小管的重吸收和分泌等功能而实现利尿作用，主要影响肾小管的重吸收[1]。
分类
利尿剂按药理作用分为以下5类，袢利尿药、噻嗪类及类噻嗪类利尿药，保钾利尿药，碳酸酐酶抑制药，渗透性利尿药[1-3]。
| 类型 | 作用部位 | 常见药物 |
|---|---|---|
| 袢利尿药 | 髓袢升支粗段 | 呋塞米、依他尼酸、托拉塞米和布美他尼 |
| 噻嗪类及类噻嗪类利尿药 | 近曲和远曲小管前段 | 氢氯噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗、喹乙宗 |
| 保钾利尿药 | 末端远曲小管和集合管 | 醛固酮受体拮抗药：螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾 肾小管上皮细胞钠离子通道抑制药：氨苯蝶啶和阿米洛利 |
| 碳酸酐酶抑制药 | 肾小管及其他部位 | 乙酰唑胺、双氯非那胺 |
| 渗透性利尿药 | 抑制肾小管对水和钠的重吸收 | 甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素 |
适用情况
利尿剂应根据患者的危险因素、靶器官损害情况以及合并症等情况，在医生指导下选择[1-8]。
| 类型 | 适用情况 |
|---|---|
| 袢利尿药 | 肾功能不全 心力衰竭 急性肺水肿 其他严重水肿 急性高钙血症 |
| 噻嗪类及类噻嗪类利尿药 | 心力衰竭 各种原因引起的水肿 尿崩症 高龄老年高血压 单纯收缩期高血压 |
| 保钾利尿药 | 与醛固酮升高有关的顽固性水肿 充血性心力衰竭 肝硬化腹水 高血压 低钾血症 原发性醛固酮增多症 |
| 碳酸酐酶抑制药 | 治疗青光眼 急性高山病 碱化尿液 纠正代谢性碱中毒 |
| 渗透性利尿药 | 预防急性肾衰竭 组织脱水 |
药理作用
袢利尿药
高效利尿剂。主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl-同向转运，影响尿液稀释和浓缩过程，利尿作用强。
噻嗪类及类噻嗪类利尿药
中效利尿剂。主要作用于远曲小管近端，通过抑制Na+-Cl-同向转运子，影响尿液稀释过程而发挥中等的利尿作用。
保钾利尿药
低效利尿剂。主要作用于远曲小管远端和集合管，拮抗醛固酮受体或抑制Na+通道，利尿作用弱，减少K+排出。
碳酸酐酶抑制药
主要作用于远曲小管远端和集合管，拮抗醛固酮受体或抑制Na+通道，利尿作用弱，减少K+排出。
渗透性利尿药
主要作用于髓袢及肾小管其他部位，可以提高血浆渗透压及原尿渗透压，产生组织脱水作用，稀释血液。当渗透性利尿药通过肾脏时，不易被重吸收，使水在近曲小管和髓袢降支的重吸收减少，肾排水增加，产生渗透性利尿作用[1-3]。
用药禁忌
每种类型的利尿药包含了多种药物，每种药物都有相关的禁用、慎用情况，以下是各类药物的主要禁忌情况。具体药物的禁忌情况请查阅相关说明书。
禁用情况
袢利尿药：禁用于对磺胺类药物过敏的患者、无尿患者和肝昏迷患者。
噻嗪类及类噻嗪类利尿药：如果患者痛风、无尿或对磺胺类过敏，则禁用噻嗪类利尿剂。
保钾利尿药：严重肝功能不全、高钾血症、代谢性酸中毒患者禁用保钾利尿剂。
渗透性利尿药：活动性颅内出血者禁用，急性或慢性肾功能衰竭的患者禁用，慢性心功能不全者禁用，心力衰竭患者禁用。
慎用情况
利尿药：高尿酸血症以及明显肾功能不全者慎用，后者如需使用利尿药，应使用袢利尿药，如呋塞米等。
绝大多数的利尿剂都有可能诱发患者出现体内电解质紊乱的现象，在长期服用利尿剂的状况下，可能会致使患者出现低钾、低镁、低钠、高钙和低磷血症等[1-3]。
特殊人群用药
孕妇用药：应在医师指导下用药。
哺乳期女性用药：应在医师指导下用药。
儿童用药：应在医师指导下用药。
老年人用药：应注意观察病情变化，及时调整剂量、用法或停药，防止不良反应。
不良反应
常见不良反应的表现
袢利尿药
常见不良反应为水与电解质紊乱、耳毒性、高尿酸血症。可引起高血糖；脂代谢紊乱；引起恶心、呕吐，大剂量时尚可出现胃肠出血。
袢利尿剂引起的尿钙排泄增加可能导致肾结石和/或肾钙沉着症。
噻嗪类及类噻嗪类利尿药
不良反应为水电解质紊乱、高尿酸血症、高血糖、高脂血症、过敏反应。
醛固酮受体拮抗药
其不良反应较轻，少数患者可引起头痛、困倦与精神紊乱等。
久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时，故肾功能不全者禁用。
有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍、妇女月经不调和多毛症等，
肾小管上皮细胞钠离子通道抑制药
长期服用可致高钾血症，偶见嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。
碳酸酐酶抑制药
严重不良反应少见，过敏反应，长时间用药后，体内贮存的HCO3-减少可导致高氯性酸中毒，尿结石，失钾。
渗透性利尿药
注射过快时可引起一过性头痛、眩晕、畏寒和视物模糊[1-3]。
注意事项
不良相互作用
噻嗪类利尿剂可以削弱抗凝药物、降尿酸药物、磺脲类和胰岛素的效果，可增强麻醉药物、二氮嗪和锂制剂的效果。
噻嗪类药物作用可被非甾体抗炎药、非选择性或选择性COX-2抑制剂和胆酸衍生物等削弱[5]。
药物使用中的注意事项
噻嗪类和袢利尿剂可引起低钾血症，长期使用应监测血钾，并适当补钾。
保钾利尿剂可引起高钾血症，应定期监测血钾水平。
利尿剂患者应监测电解质，建议对使用噻嗪类和袢利尿剂患者监测尿酸。
对于使用袢利尿剂的患者，应考虑监测耳毒性[4]。
其他
生活中平衡膳食，食物多样化，控制每日总能量摄入，多吃新鲜蔬菜、水果和豆类等富钾的食物，少吃肥肉、动物内脏、油炸等高脂肪食物，少吃咸肉、咸菜等腌制品，炒菜少放油。
使用渗透性利尿剂存在反弹现象且长期大量使用可造成低钠血症和血尿，故其使用时间一般推荐≤5天，不宜长期使用。
对于应用利尿剂的高血压患者，建议适量运动，循序渐进，可采取短时间、多次积累的方式，每日累计30~60分钟中等强度有氧运动，每周至少5天；肌肉力量练习与有氧运动相结合[8]。
参考文献
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杨宝峰，陈建国. 药理学. 人民卫生出版社，2018.
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国家药典委员会. 中华人民共和国临床用药须知化学药和生物制品卷. 中国医药科技出版社，2017.
[4]
Khalil H, Zeltser R. Antihypertensive Medications. [Updated 2022 May 15]. In: StatPearls [Internet].Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022.
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林果为，王吉耀，等. 实用内科学：上册. 人民卫生出版社，2017.
[6]
中国高血压防治指南修订委员会，高血压联盟（中国），中华医学会心血管病学分会，等.中国高血压防治指南（2018年修订版）[J].中国心血管杂志，2019，24（1）：24-56.
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中华医学会，中华医学杂志社，中华医学会全科医学分会，等.高血压基层诊疗指南（2019年）[J].中华全科医师杂志，2019，18（4）：301-313.
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国家卫生健康委员会疾病预防控制局，国家心血管病中心，中国医学科学院阜外医院，等.中国高血压健康管理规范（2019）[J].中华心血管病杂志，2020，48（01）：10-46.
最新修订时间：2023.03.06 10:22
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