艾滋病阻断药

英文：

AIDS blockers

概述

定义

艾滋病阻断药指的是能够阻断艾滋病病毒感染的药物。分为暴露前预防用药和暴露后预防用药。

暴露前预防用药是指面临艾滋病病毒感染的高风险时，服用的可以降低被感染概率的预防用药。

暴露后预防用药是指尚未感染艾滋病的人员，在有高风险接触后，用于预防性阻断艾滋病毒感染的药物。

艾滋病的传播途径包括性接触传播、血液传播和母婴传播。本文的暴露是指通过上述传播途径与艾滋病患者存在接触的情况。

艾滋病阻断药不是单指某一种药，而是几种抗反转录病毒药物的组合。及时、规范地应用艾滋病阻断药，可以降低感染与传播艾滋病的风险^[1-5]。

分类

艾滋病阻断药的分类^[6-8]

类型	常见药物
核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）	替诺福韦（TDF）、恩曲他滨（FTC）、齐多夫定（AZT）、拉米夫定（3TC）
非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）	依非韦伦（EFV）、利匹韦林（RPV）、奈韦拉平（NVP）
蛋白酶抑制剂（PIs）	洛匹那韦/利托那韦（LPV/r）、达芦那韦/考比司他（DRV/c）
整合酶链转移抑制剂（INSTIs）	拉替拉韦（RAL）、多替拉韦（DTG）、比克恩丙诺片

适用情况

暴露前预防用药

适用情况：男性行为者、与男女发生性关系的男性和不使用安全套的男性、变性人、多个性伴侣者、共用针具或注射器或其他器具者等。

暴露后预防用药

之前没有被确诊过感染艾滋病病毒，在过去72小时之内发生了HIV高感染风险行为时，均应尽早用艾滋病阻断药。

患有艾滋病的孕妇及其生产的新生儿，需要进行阻断，避免母婴传播。

需要根据患者的就诊环境、机体健康状况、合并症等情况，优先选择适合的艾滋病阻断药物^[1-5]。

药理作用

核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）

通过抑制核苷酸与HIV-1反转录酶的结合，达到阻碍艾滋病毒DNA合成的目的。

非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）

主要通过与病毒反转录酶结合位点附近的疏水结合口袋相互作用，改变反转录酶的蛋白结构，干扰酶与核苷酸的结合，从而抑制艾滋病毒的合成、复制。

蛋白酶抑制剂（PIs）

艾滋病毒复制需要一种关键的蛋白酶，这类药物可以抑制该蛋白酶的活性，抑制HⅣ病毒复制，起到阻断病毒感染的作用。

整合酶链转移抑制剂（INSTIs）

主要通过阻断病毒DNA与宿主DNA的整合，妨碍艾滋病毒复制过程^[6-8]。

应用原则

预防原则

对于感染HIV的高风险人群，应在知情同意及高依从性的前提下，提供抗病毒药物以进行相应的暴露前预防和暴露后预防。

高风险人群主要有男性行为者、静脉注射毒品者、与艾滋病患者有性接触者、多性伴者、性传播感染者等。

暴露用药时间及疗程

发生艾滋暴露后，应尽早用药，最好在2小时以内，最晚也不超过72小时。

用药疗程为连续给药28天。

母婴阻断

感染艾滋病毒的孕妇应尽早接受终身治疗。

艾滋病患者所产新生儿应在出生后尽早（6 h内）预防性服用抗病毒药物～12小时内给药，治疗疗程为4～6周^[1-5]。

药物联用

艾滋病阻断药不是单指某一种药，而是几种抗反转录病毒药物的组合。

暴露前预防用药

每日服药：每日服用替诺福韦TDF／恩曲他滨FTC是对所有高风险人群推荐的口服暴露前预防用药方案，推荐每24小时口服１片 TDF／FTC。

按需服药（2-1-1方案）：仅推荐用于男男性行为者，在预期性行为发生前2~24h口服2片TDF／FTC，在性行为后，距上次服药24h服药1片，48h再服药1片。

暴露后预防用药

常用的方案为三联复方单片制剂必妥维（比克替拉韦BIC/恩曲他滨FTC/丙酚替诺福韦TAF）、核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）+整合酶链转移抑制剂（INSTIs）药物组合，如替诺福韦TDF/恩曲他滨FTC或者替诺福韦TDF/拉米夫定3TC+拉替拉韦钾RAL或多替拉韦DTG。

若就诊当地无整合酶链转移抑制剂（INSTIs），可改用蛋白酶抑制剂（PIs）药物，即：替诺福韦TDF/恩曲他滨FTC+洛匹那韦/利托那韦LPV/r或达芦那韦/考比司他DRV/c。

若患者合并肾脏功能下降并排除有HBV感染，可以使用替诺福韦TDF/恩曲他滨FTC+齐多夫定AZT/拉米夫定3TC。

母婴阻断：AZT+拉米夫定3TC+洛匹那韦/利托那韦LPV/r，或齐多夫定AZT/替诺福韦TDF+拉米夫定3TC+奈韦拉平NVP，或替诺福韦TDF+拉米夫定3TC+依非韦伦EFV方案。

首选使用替诺福韦TDF/恩曲他滨FTC（或替诺福韦TDF+拉米夫定3TC 或阿巴卡韦ABC/拉米夫定3TC 或阿巴卡韦ABC +拉米夫定3TC）+ RAL或DTG。

替代方案使用替诺福韦TDF/恩曲他滨FTC（或替诺福韦TDF+拉米夫定3TC，或阿巴卡韦ABC/拉米夫定3TC，或阿巴卡韦ABC +拉米夫定3TC，或齐多夫定AZT/拉米夫定3TC，或齐多夫定AZT+拉米夫定3TC）+ 依非韦伦EFV（或利匹韦林RPV，或洛匹那韦/利托那韦LPV/r）

新生儿则常规给予拉米夫定3TC+齐多夫定AZT或奈韦拉平NVP^[1-5]。

用药禁忌

每种类型的艾滋病阻断药包含了多种药物，每种药物都有相关的禁用、慎用情况，以下是各类药物的主要禁忌情况。具体药物的禁忌情况请查阅相关说明书。

禁用情况

核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）：对本药过敏者、中性粒细胞计数异常低下者、血红蛋白水平异常低下者、严重肝功能损伤者禁用。

非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）：对本药过敏者、某些药品孕妇禁用。

蛋白酶抑制剂（PIs）：对本药过敏者、严重肝功能损伤患者禁用。

整合酶链转移抑制剂（INSTIs）：对本药过敏者禁用^[6-8]。

慎用情况

核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）：贫血者、肝功能损伤者慎用。

非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）：严重贫血者、肝功能损伤者慎用。

蛋白酶抑制剂（PIs）：有结构性心脏病、心传导系统异常、接受引起PR间期延长药物治疗者慎用。

整合酶链转移抑制剂（INSTIs）：重度肝功能损伤慎用、透析患者慎用^[6-8]。

特殊人群用药

孕妇：怀孕前3个月禁用依非韦他（EFV），以免导致胎儿畸形。

哺乳期女性：大部分抗反转录病毒药物暂不明确是否可分泌入乳汁，但建议高风险人群暂停哺乳，以免导致产后婴幼儿感染。

儿童：大部分艾滋病阻断药在儿童中的安全性和疗效尚未确定，需谨慎使用药。

老人：许多艾滋病阻断药在65岁以上老年人群中的安全性和疗效尚未确定，需谨慎使用药^[6-8]。

不良反应

常见不良反应的表现

核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）

主要包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠不适，贫血、中性粒细胞减少等骨髓抑制，还可有头痛等不良反应。磷酸肌酸激酶（CPK）和ALT升高，乳酸酸中毒和/或肝脂肪变性。

非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）

最常见不良反应有头晕、头痛、失眠、抑郁、非正常思维等中枢神经系统毒性反应。某些药物可引起皮疹，出现严重的或可致命性的皮疹后终身停用本药；肝损伤，出现重症肝炎或肝功能不全时，应终身停用本药。可能出现高脂血症和高甘油三酯血症。

蛋白酶抑制剂（PIs）

包括恶心、腹泻、皮疹、血脂异常等不适。

整合酶链转移抑制剂（INSTIs）

最常见不良反应有腹泻、恶心、头晕、头痛、发热、失眠、皮疹、乏力等^[2]，少见有超敏反应，包括皮疹、全身症状及器官功能损伤（包括肝损伤），降低肾小管分泌肌酐。

注意事项

不良相互作用

以下药物可能与艾滋病阻断药引起不良相互作用，使用前务必咨询医生或药师。

含铝或含镁抗酸剂，可使钙INSTIs类吸收水平下降，药效降低，应避免同时用药。

PIs类药物与胺碘酮合用，会导致心率失常，禁止联用；与地高辛、苄普地尔、奎尼丁等抗心律失常药合用时，会降低这类药物的疗效，而与苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥合用时，会使药物浓度升高，均应谨慎。

NNRTRIs类药物（如奈韦拉平）与美沙酮合用时，可能会出现戒断综合征，应谨慎联用；与口服避孕药合用时，避孕效果下降；与酮康唑合用时，酮康唑抗菌效果下降显著，而此类药物血浆浓度升高，有可能导致不良反应增加，均应谨慎联用。

NRTIs药物（如齐多夫定、拉米夫定等）与氨苯砜、乙胺嘧啶、复方磺胺甲噁唑、两性霉素、氟胞嘧啶、更昔洛韦、干扰素、长春新碱、长春花碱、阿霉素等同时应用时，可能导致肾毒性反应及骨髓抑制等不良反应增加。

药物使用中的注意事项

艾滋病阻断药均有一定的肝、肾毒性，可能导致肝、肾功能异常，应定期监测转氨酶、肌酐水平等。

NRTIs及NNRTIs类药物具有骨髓抑制作用，建议用药期间定期监测血常规，以免出现严重贫血、白细胞计数显著减少等不良反应。

PIs类药物可抑制心脏传导功能，用药前及用药期间应进行新昂超声及心电图检查，以免出现严重心律失常。

艾滋病阻断药应严格遵医嘱、按疗程服用，以免阻断失败^[4-9]。

其他

接受安全性性行为指导，尚未明确成功阻断前，尽量避免性生活。

定期消毒私人物品，尤其是生理卫生相关用品。

艾滋病高风险行为人群，若合并高血压、高脂血症、糖尿病、冠心病等基础疾病，需要积极治疗，使血脂、血糖、血压等指标控制在合理范围内。

暴露前预防用药后1个月，应随访并进行 HIV抗原和抗体检测，其后每3个月随访1次，并关注肾功能变化。

发生HIV职业暴露后，应立即、4周、8周、12周和24周后检测HIV抗体^[2]。

参考文献

[1]

李兰娟，王宇明. 感染病学[M]. 3版. 北京：人民卫生出版社，2015.

[2]

中华医学会感染病学分会艾滋病丙型肝炎学组, 中国疾病预防控制中心. 中国艾滋病诊疗指南(2021年版)[J]. 协和医学杂志, 2022,13(02):203-226.

[3]

林果为，王吉耀，葛均波. 实用内科学[M]. 15版. 北京：人民卫生出版社，2017.

[4]

艾滋病病毒暴露后预防技术指南（试用）.[2023-02-14]（https://ncaids.chinacdc.cn/xxgx/jszl/202011/W020201116802422550750.pdf）

[5]

艾滋病自愿咨询检测工作指南（2021版）.[2023-02-14]（https://ncaids.chinacdc.cn/xxgx/jszl/202208/W020220831465311095472.pdf）

[6]

杨宝峰，陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京：人民卫生出版社，2018.

[7]

陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京：人民卫生出版社，2018.

[8]

国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）[M]. 北京：中国医药科技出版社，2017.

[9]

World Health Organization.Pre-exposure prophylaxis (PrEP).[2023-02-14]（https://www.who.int/teams/global-hiv-hepatitis-and-stis-programmes/hiv/prevention/pre-exposure-prophylaxis）

最新修订时间：2023.03.28 17:13

小荷医典内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。

编审医生

感染病质量控制中心专家组成员中国性病艾滋病防治协会学术委员会副主任委员国家卫生计生委医药卫生科技发展研究中心临床医学专家委员会委员国家医师资格考试临床类别试题开发专家委员会委员国家卫生计生委能力建设和继续教育传染病学专家委员会委员中华医学会热带病与寄生虫病学分会主任委员兼艾滋病学组组长中华医学会感染病学分会艾滋病专业学组副组长中华医学会卫生学分会临床与预防学组委员中华医学科技奖评审委员会委员中国中西医结合学会传染病分会副主任委员中国医师协会感染科医师分会委员中国药学会药物流行病学专业委员会委员上海市医学会感染病学分会候任主任委员上海市医师协会感染病学分会副主任委员上海市预防医学会卫生专科学会副主任委员及艾滋病性病防治专业委员会理事兼副主任委员上海市药学会理事兼药物治疗专业委员会副主任委员上海市微生物学会医学真菌专业委员会副主任委员上海市呼吸病研究所学术委员会委员兼呼吸感染防治研究基地副主任上海市健康管理研究会理事兼体检专业委员会主任委员上海市艾滋病诊疗中心主任上海市艾滋病治疗专家组组长寨卡病毒病临床专家组组长上海市首批名医演讲团成员上海市红十字会理事

概述

用药禁忌

不良反应

注意事项