氨茶碱注射液
[ān chá jiǎn zhù shè yè]
英文:
Aminophylline Injection
类型:
西药医保甲类处方药
禁忌:
过敏禁用,活动性消化溃疡禁用,严重心律失常禁用,过敏体质慎用,酒精中毒慎用,肺心病慎用,高血压慎用,充血性心力衰竭慎用,严重心脏病慎用
功效作用
本品主要成分为氨茶碱,为平喘药,具有松弛支气管平滑肌等的作用,临床用于缓解喘息症状。
适应证
用于治疗支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状。
也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
药物起效时间
本品起效时间是多久目前尚没有明确数据,与患者的病情及个人体质等因素有关。请遵医嘱服用。
药物维持时间
目前尚无明确数据证明应用本品后其药效在机体维持多长时间。该药物在新生儿(6个月)的半衰期>24小时;在6月以上的小儿半衰期约3.7小时;在成人(不吸烟且无哮喘者)的半衰期为8.7±2.2小时,吸烟者的半衰期为4~5小时。遵医嘱服用即可。
药物联用
本品用于治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎,阻塞性肺气肿等缓解喘息症状,与β受体激动剂联合使用可提高疗效。
在哮喘持续状态时,常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗[1-5]
用药禁忌
禁用情况
对氨茶碱、茶碱及本品中任何其他成份(包括乙二胺)过敏者禁用。
活动性消化溃疡患者禁用。
未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
严重心律失常者禁用。
急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
酒精中毒患者慎用。
心律失常患者慎用。
严重心脏病患者慎用。
充血性心力衰竭患者慎用。
肺源性心脏病患者慎用。
肝脏疾病患者慎用。
高血压患者慎用。
甲状腺功能亢进症患者慎用。
严重低氧血症患者慎用。
急性心肌损害患者慎用。
非活动性消化道溃疡史患者慎用。
肾脏疾病患者慎用。
年龄超过55岁,尤其是男性和伴发慢性肺部疾病的患者慎用。
持续发热患者慎用。
茶碱清除率降低者慎用。
特殊人群用药
孕妇
尚未对孕妇开展充足且对照良好的研究。
孕妇慎用本品。
哺乳期女性
本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,可能在哺乳期引起婴儿轻微的不良反应。除非母体茶碱血清浓度达到中毒浓度,通常婴儿产生严重不良反应的可能性很小。哺乳期妇女慎用。
儿童
新生儿茶碱清除率非常低,不宜使用本品。
由于1岁以下儿童的茶碱代谢途径尚未成熟,应当慎用本品;如需使用,应当谨慎选择剂量并严格监测茶碱血清浓度。
茶碱清除率在新生儿至青少年这一年龄范围内的变化很大,所以在为儿童选择用药剂量和静脉输注速度时应当非常谨慎。
老人
老年患者在接受茶碱治疗后比年轻患者更易出现毒性反应。60岁以上患者茶碱清除率降低,导致在推荐剂量下茶碱血清浓度升高。老年人的蛋白结合率可能会降低,导致具有药理活性的游离茶碱的浓度占总茶碱浓度的比例增大。
60岁以上老年患者慎用本品,如需使用,应当减少剂量,并监测茶碱血清浓度。
不良相互作用
地尔硫䓬、维拉帕米:能够可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品联合使用时可增加本品血药浓度及毒性。
西咪替丁:能够降低本品的肝清除率,两药合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
某些抗菌药物:如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素;氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星;克林霉素、林可霉素等能够降低茶碱的清除率,使其血药浓度增高,甚至出现毒性反应。其中以红霉素、依诺沙星最为显著。
苯巴比妥、苯妥英、利福平:能够诱导肝药酶,可增加茶碱的肝清除率,使其血清浓度降低;同时,茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者的血浆浓度均下降,联合应用时应调整药物剂量,并监测血药浓度。
锂盐:与本品联合使用,可使锂的肾排泄增加,从而影响锂盐的作用。
美西律:与本品联合使用,可降低茶碱清除率,增加血浆中茶碱的浓度,需调整药物剂量。
与咖啡因或其他黄嘌呤类药物联合使用,可增加其作用及毒性。
洋地黄类药物:本品可以提高心肌对洋地黄类药物的敏感性,联合使用时可使洋地黄类药物的心脏毒性增强。
普萘洛尔:能够抑制氨茶碱的支气管扩张的作用。
其他茶碱类药物:本品与其联合使用时,可使不良反应增多。
稀盐酸:可减少氨茶碱在小肠的吸收。酸性药物可增加本品的排泄,碱性药物可以减少本品的排泄。
静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍使用[2-5]
用法用量
剂型规格
注射剂:2ml:0.125g/支;2ml:0.25g/支;2ml:0.5g/支;10ml:0.25g/支[1]
具体用法
用法
静脉注射或静脉滴注。
用量
成人用量
静脉注射时,一次0.125~0.25g,一日0.5~1g,每次0.125~0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20~40ml,注射时间不得短于10分钟,极量一次0.5g,一日1g。
静脉滴注时,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g,以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。
小儿用量
静脉注射时,按体重一次2~4mg/kg,以5%~25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。
静脉滴注时,一般用量,一次2~3mg/kg,以5%葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注。
新生儿呼吸暂停时,负荷量为4~6mg/kg,12小时后给予维持剂量,一次1.5~2mg/kg,一日2~3次,并且静脉注射时间应大于20分钟。
药物漏用
本品由医护人员给药,一般不存在漏用。
药物过量
茶碱过量的时间和模式显著影响其毒性的临床表现,治疗方法和结果。常见的表现有两种:
急性过量,即输注过量或维持过高的输注速度不超过24小时;
慢性过量,即维持过高的输注速度超过24小时。
具体表现
胃肠道(呕吐、腹痛、腹泻、呕血);
代谢/其他(低钾血钾、高血糖、酸/碱紊乱、横纹肌溶解);
心血管(窦性心动过速、其他室上性心动过速、室性早搏、心房颤动或扑动、多源性房性心动过速、血流动力学不稳定的室性心律失常、低血压/休克);
神经系统(紧张、震颤、定向障碍、癫痫);
其他:茶碱中毒的其他表现包括血清钙、肌酸激酶、肌红蛋白和白细胞计数增加,血清磷酸盐和镁减少、急性心肌梗死和阻塞性尿路病患者发生尿潴留。
处理措施
对有茶碱过量症状或在静脉注射茶碱时血清茶碱浓度>30 μg/ml的患者的一般性建议。
停止茶碱输注。
提供支持性护理,建立静脉通路、维持呼吸道通畅和心电图监测。
癫痫发作的治疗:由于茶碱诱发癫痫的发病率和死亡率较高,治疗应当迅速,尽早控制发作,及时处理并发症。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施[2-4]
不良反应
表现
上市后监测发现氨茶碱注射剂有以下不良反应(发生率未知):
消化系统:恶心、呕吐、胃不适、腹痛、腹胀、腹泻、腹部不适、口干、反酸、打嗝、嗳气、烧心、食欲不振、胃肠道出血、肝功能异常
心脏及血管:心悸、心律失常(如窦性心动过速、室上性心动过速、心房颤动、室性早搏、心脏停搏)、心前区不适、口唇紫绀、血压升高、血压降低、面部潮红、面色苍白、静脉炎
神经及精神:头晕、头痛、震颤、抽搐、麻木、锥体外系反应、语言障碍、嗜睡、失眠、意识模糊、意识丧失、惊厥、癫痫或癫痫样发作、烦躁、兴奋、易激惹、情绪不稳定、谵妄、幻觉、焦虑
全身性反应:寒战、发热、乏力、过敏反应、过敏样反应、过敏性休克
皮肤及皮下组织:皮疹(如荨麻疹、红斑疹、丘疹)、瘙痒、多汗、皮肤发红
呼吸系统:胸闷、呼吸困难、呼吸急促、气喘、咳嗽
泌尿系统:排尿困难、尿潴留、多尿
其他:高血糖症、低钾血症、电解质紊乱、视物模糊、视力异常、注射部位疼痛、局部红肿、耳鸣。
处理方法
出现头痛、烦躁的患者,应注意休息,如果症状不缓解或持续加重,停药并及时就医,在医生指导下对症、支持治疗;出现惊厥、谵妄的患者,需及时就医,可由医生给予镇静药进行对症治疗。
出现胃肠道不良反应时,应清淡饮食,如果症状不缓解或持续加重,停药并及时就医,在医生指导下给予抗胃酸药等对症治疗。出现呕血、柏油样便的患者,立即停药,并告知医生,由医生进行对症、支持治疗。
出现心血管不良反应时,及时就医,停药并进行对症、支持治疗。
出现全身不良反应时,多饮水,如果体温超过38.5℃,应立即就医,由医生进行对症治疗;出现血管神经性水肿、呼吸异常的患者,必须立即停药,并就地抢救,以保持气道畅通、吸氧以及使用肾上腺素、糖皮质激素等。
注意事项
药物贮存
应在遮光处密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品可使血清尿酸以及尿中儿茶酚胺的测定值增高。
本品不宜静脉推注,应缓慢静脉输注。本品不应与其他药物在输液器中混合使用。联合用药时,两组药物之间应当规范冲管或更换输液管。
茶碱可与多种药物发生相互作用。合并使用与茶碱存在相互作用的药品需谨慎,应当考虑调整氨茶碱用药剂量及监测茶碱血清浓度。
本品2ml:0.25g规格中含有苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射。
使用本品时,应定期监测血清茶碱浓度,以确保最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
1岁以下儿童、老年人、急性肺水肿、充血性心力衰竭、肺心病、发热(≥39℃持续24小时以上,或温度低于39℃持续更长时间)、甲状腺功能减退、肝病(如肝硬化、急性肝炎)、脓毒症伴多器官衰竭、休克、戒烟等风险因素可能降低茶碱清除率。对于存在上述风险因素的患者应慎用本品;如需使用,应当注意减少药量,降低输注速度,并监测茶碱血清浓度。
茶碱制剂可导致心律失常和(或)使原有的心律失常加重,因此患者心率和(或)节律出现的任何改变均应该进行监测。
用于心功能不全的患者时,应注意计算氯化钠的摄入量。
给药期间应注意体内血药浓度与疗效相关,特别是长期用药的患者,用量通常要大于一般人的用量。
曾认为茶碱的有效血药浓度大约为10~20μg/ml,超过20μg/ml,可产生毒性,近年来研究提示血药浓度在5~10μg/ml左右,也可收到较好的疗效,故用量有减少的趋势。
本品的用量应根据标准体重计算,理论上按体重给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。
本品性状发生改变时禁止使用[1-3]
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版). 中国医药科技出版社,2020.
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国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版). 中国医药科技出版社,2017.
[3]
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陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社,2018.
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杨宝学,张兰. 实用临床药物学. 中国医药科技出版社,2018.
[6]
刘治军,宁颖. 循证医学药物配伍. 人民卫生出版社,2013.
[7]
刘治军,韩红蕾. 药物相互作用基础与临床. 人民卫生出版社,2018.
[8]
Zafar Gondal A, Zulfiqar H. Aminophylline. 2022 Aug 8. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan–. PMID: 31424759.
[9]
国家药监局关于修订氨茶碱注射剂说明书的公告(2024年第73号)https://www.nmpa.gov.cn/xxgk/ggtg/ypggtg/ypshmshxdgg/20240617151811133.html
最新修订时间:2024.07.08 20:02
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