功效作用
本品为平喘药,可舒张支气管平滑肌,在临床上主要用于支气管腔体变窄的肺部疾病[1-4]。
适应证
本品可用于缓解支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其它肺部疾病所合并的支气管痉挛[4]。
药理作用
硫酸特布他林是选择性肾上腺素β2受体激动剂,可以通过支气管平滑肌上的β2受体舒张支气管;还可增强因呼吸道阻塞而降低的纤毛清洁功能,从而促进支气管内黏液分泌物的清除[1-4]。
药物起效时间
吸入本品后在数分钟内起作用,起效较快[1-3]。
药物维持时间
吸入的特布他林作用可持续6小时[4]。
药物联用
特布他林可与吸入性糖皮质激素等联合,用于支气管哮喘的治疗[5]。
特布他林可与短效胆碱能受体阻断剂等联合,用于慢性阻塞性肺疾病的治疗[6]。
用药禁忌
禁用情况
对硫酸特布他林或处方中任一成份过敏者禁用[4]。
慎用情况
严重的心血管疾病(例如:缺血性心脏病、快速性心律失常或重度心力衰竭)患者慎用。
未得到控制的甲状腺毒症患者慎用。
低钾血症患者慎用。
窄角型青光眼易感人群慎用。
运动员慎用[4]。
特殊人群用药
孕妇
怀孕的前3个月慎用;本品可抑制宫缩,怀孕末期也应慎用。
哺乳期女性
特布他林可经乳汁分泌,虽然治疗量不会对婴儿产生不良影响,但如必须用药,应在医生指导下使用。
儿童
儿童缺乏必要的常识和基本技能,应在医生指导下,由成人监护使用。
老人
无特殊要求,使用注意事项同普通成人。
不良相互作用
卤化麻醉剂:二者合用会增加心律失常的风险,如确需联用需调整剂量。如确定使用卤化麻醉剂,应提前6小时停用特布他林。
β受体阻滞剂:本品为β2受体激动剂,与β受体阻滞剂会发生拮抗,特别是非选择性β受体阻滞剂拮抗作用更加明显。
钾消耗剂:β受体激动剂可能导致出现低钾血症,低钾血症患者的心律失常等风险增加,因此联合利尿剂、甲基黄嘌呤和糖皮质激素等钾消耗剂应谨慎,如需联用应明确利弊,在利大于弊时才可谨慎使用。
有报道称,本品雾化液联合沙丁胺醇和异丙托溴铵治疗哮喘,导致狭角型青光眼发生。因此,不建议易感人群联合用药[4]。
用法用量
剂型规格
雾化液:2ml:5mg;1ml:2.5mg。
具体用法
用法
雾化液:将溶液倒入雾化器贮液器中,仅通过雾化器吸入给药,无需稀释备用[4]。
用量
成人及体重20kg以上的儿童:经雾化器吸入5mg(2ml)的药液,每日给药3次。
20kg以下的儿童:经雾化器吸入2.5mg(1ml)的药液,每日最多给药4次[4]。
药物漏用
本品1天3~4次用药,漏用后再想起距下次用药时间已经不足用药时间的一半,则无需补用,下次用药时间按照正常剂量用药即可,绝不可一次用双倍药量。
举例:本应在当天6时、14时、22时分别用药,患者6时用一次,14时忘记用药,18时后想起,则无需补用,于22时正常用药即可。若在18时前想起,则应立即补用,再于22时正常用药即可。
药物过量
本品过量使用会导致中毒,毒性反应根据年龄阶段不同中毒剂量不同。
儿童:1岁儿童使用2mg无症状,2~4岁儿童使用5~10mg引起轻微毒性反应,使用10~30mg轻、中度毒性反应,使用30~45mg中度毒性反应。
成人:洗胃后,150~250mg引起中度毒性反应,350mg引起中度至重度毒性反应。
中毒的症状表现:恶心、呕吐、头痛、躁动、易激惹、兴奋、震颤、瞌睡。可能发生惊厥、心动过速、室上性和室性心律失常、心悸、血压升高或降低。代谢性酸中毒、高血糖和低钾血症。严重的病例可能有横纹肌溶解和肾功能衰竭[4]。
中毒的处理措施:用药过量时需立即就医,由医生处理。如果情况较为紧急,请拨打急救电话,送往医院抢救或在医生指导下就地抢救。
药物停用
患者出现眼睛疼痛或不适、视物模糊、虹视或色视现象、同时伴有因结膜或角膜肿胀的眼睛发红,可能是窄角性青光眼的症兆。如果出现这些症状,应立即停药并及时就医。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
本品的不良反应呈剂量相关性,在使用推荐计量时全身性的不良反应发生率低。大多数不良反应一般在用药1~2周后逐渐消失。
十分常见不良反应
神经精神系统异常:震颤,头痛
常见不良反应
代谢和营养障碍:低钾血症。
心血管系统异常:心动过速、心悸。
运动系统异常:肌肉痉挛。
少见不良反应
代谢和营养障碍:乳酸酸中毒。
神经精神系统异常:睡眠障碍和行为障碍。
心血管系统异常:心律失常、心肌缺血。
呼吸系统异常:支气管痉挛。
消化系统异常:恶心。
皮肤异常:荨麻疹和皮疹[4]。
不良反应的处理方法
当患者用药后出现震颤、头痛等症状,期间应注意休息,症状轻微者应停药卧床休息,避免开车等行为,症状严重者应及时去医院就诊,在医生指导下进行对症治疗。
当患者用药后出现低钾血症时请及时就医,应在医生指导下用药治疗,平时生活中也可适量食用含钾较多的食物,如薯类、豆类、橘子等。
当患者用药后出现心血管系统异常时,如心动过速、心悸等,症状轻微者应停药卧床休息。如果症状较严重,应立即就医,或拨打急救电话,送往医院急救。
当患者用药后出现消化系统异常,症状轻微者一般无需特殊处理,注意清淡饮食,通常可在继续用药或停药后1~2天可自行缓解。如症状严重者,应及时就医。
当患者用药后出现呼吸系统异常或神经精神系统异常,请立即就医,由医生处理。
当患者用药后出现肌肉痉挛,症状较轻者可注意多休息,停药后即可缓解。如症状较严重,请及时就医,由医生处理。
当患者用药后出现皮疹等,应避免搔抓,如果症状轻微可不进行特殊处理。如症状较严重,请及时就医,由医生处理。
注意事项
药物贮存
应遮光、密封保存。
本品可在雾化器中稳定存放24小时。内袋开封后,其中的单剂量药液应在3个月内使用。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
本品性状发生改变时,禁止使用。
如果原先有效的剂量不再产生相同的缓解作用,可能是哮喘加重的征兆,应咨询医生,重新评估治疗[4]。
参考文献
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[3]
杨宝学,张兰. 实用临床药物学. 中国医药科技出版社,2018.
[4]
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[6]
中华医学会呼吸病学分会慢性阻塞性肺疾病学组,中国医师协会呼吸医师分会慢性阻塞性肺疾病工作委员会. 慢性阻塞性肺疾病诊治指南(2021年修订版). 中华结核和呼吸杂志,2021,44(3):36.
[7]
杨宝峰,陈建国. 药理学. 人民卫生出版社,2018.
[8]
喻维新, 赵汉臣, 张晓东. 药师手册. 中国医药科技出版社, 2019.
最新修订时间:2023.03.30 16:15
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