盐酸度洛西汀肠溶胶囊
英文：
Duloxetine Hydrochloride Enteric Capsules
类型：
西药，医保乙类，处方药，非精麻类药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，闭角型青光眼禁用，过敏体质慎用，癫痫慎用，躁狂慎用
功效作用
本品主要成分为度洛西汀，其抗抑郁与中枢镇痛作用确切机制尚未明确，可能与增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素功能有关。
适应证
可治疗抑郁症、广泛性焦虑障碍、慢性肌肉骨骼疼痛。
药理作用
目前认为度洛西汀抗抑郁、焦虑和中枢镇痛作用与其增强中枢神经系统5-羟色胺与去甲肾上腺素能功能有关。
临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。
体外试验中，度洛西汀与多巴胺受体、肾上腺素受体、胆碱受体、组胺受体、阿片受体、谷氨酸受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶(MAO)。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料，如果正在使用其他药品，使用本品前请咨询医生或药师[1-4]。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药（2022年版）》，除了前述适应证以外，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，本品还可用于糖尿病周围神经性疼痛（DPND）；纤维肌痛（FM）；广泛性焦虑障碍（7岁以上儿童患者）的治疗[5]
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确，但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验，以及患者的病情实际情况，综合考虑后制定的用药方案。
不过，实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情。
用前必读
本品禁用于成分过敏、未控制的闭角性青光眼等人群。过敏体质、心脏疾病、慢性肝病等人群，应在医生指导下谨慎使用，具体禁忌情况如下：
禁用情况
对盐酸度洛西汀或制剂中任何成分过敏者禁用。
病情未控制的闭角型青光眼患者禁用。
使用单胺氧化酶抑制剂（MAOIs，如利奈唑胺或亚甲基蓝）治疗疾病者禁用本品，需停药后至少14天才可开始本品的治疗[6]。
本品性状发生改变时（颜色，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
近期发生心肌梗死者慎用。
心脏病患者慎用。
慢性肝病或肝硬化者慎用。
已稳定的闭角型青光眼患者慎用。
终末期肾病或严重肾脏损害的患者（肾小球滤过率＜30mL/分）慎用。
胃肠道排空慢者（如某些糖尿病患者）慎用。
有直立性低血压或晕厥病史者慎用。
躁狂或有躁狂病史者（特别是双相情感障碍患者）慎用。
癫痫或癫痫病史者慎用。
有自杀观念的成人患者慎用。
从事注意力高度集中的机械操作、高空作业及驾驶者慎用。
特殊人群
孕妇
已有研究表明分娩前一个月服用本品可能增加产后出血风险，并可能增加需要延长住院、呼吸支持和管饲的新生儿并发症的风险。
孕期服用此类药物或停药、更换抗抑郁药物都有可能带来不良风险，孕妇须在医生指导下权衡利弊使用。
如果用药期间怀孕或打算怀孕，应通知医生。
哺乳期女性
本品可以透过乳汁，考虑到对乳儿的潜在影响，哺乳期妇女应权衡利弊谨慎使用，或者用药期间停止哺乳。
建议使用本品的哺乳女性，监测婴儿的镇静作用、喂养不佳和体重增加不良情况，并在发现这些体征的情况下就医。
儿童
本品在我国18岁以下儿童及青少年患者中用药的疗效及安全性尚未确立，不推荐使用。
老年人
一般不需要剂量调整，请在医生指导下使用。
相互作用
本品禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）如司来吉兰等合用，停用MAOIs14天后才能使用本药；停用本品5天后才能使用MAOIs。
本品与能够增加5-HT能神经活性的药物合用时，可能出现5-HT综合征。也不推荐本品与其他SSRIs如氟西汀及SNRIs如文法拉辛合用[7]。
本品与阿司匹林、抗凝剂（如华法林）合用时，为避免增加出血的风险，需密切监测凝血功能。
酒精：大量饮酒同时服用度洛西汀与严重肝脏损害相关。所以大量饮酒的患者通常不能服用度洛西汀。
本品在酸性环境下会生成无药物活性的萘酚，在与提高胃液pH值如奥美拉唑或者减慢胃排空的药物氯氮平、阿托品等合用时应慎重。
本品与CYP1A2抑制剂如氟伏沙明、西咪替丁、喹诺酮类抗生素等或CYP2D6抑制剂如红霉素合用，可使本品血药浓度增高，半衰期延长。氟伏沙明是CYP1A2和CYP2D6双重抑制剂，且是SSRIs类药物，二者合用更应慎重，甚至应避免合用。
度洛西汀与具有高血浆蛋白结合的药物如保泰松等合用时，可能会增加这些药物的游离血药浓度。
本品是中度的CYP2D6抑制剂，能够使CYP2D6的作用底物代谢减慢，血药浓度增高，与经该酶代谢的药物，如抗心律失常药（氟卡尼、普罗帕酮等）；精神药物（如去甲替林、丙米嗪、氟西汀、氟哌啶醇等）等合用需谨慎[1-3,8]。
与本品存在相互作用的药物还有很多，如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生[1-3]。
用法用量
本品为处方药，处方药必须由医生开具处方后才可购买，并需要遵医嘱用药。
剂型规格
胶囊剂（以度洛西汀计）：20mg/粒；30mg/粒；60mg/粒。
具体用法
用法
口服给药，整粒用适量水送服，不要咀嚼和压碎，也不要打开胶囊壳，将内容物撒在食物上或混在液体中，这样有可能影响肠溶包衣。
用量
抑郁症
推荐剂量：40mg/日（20mg/次，一日2次）至60mg/日（60mg/次，一日1次，或每次30mg/次，一日2次）。
一些患者可能需要以30mg/次，一日1次为起始剂量，连续1周给药，耐受后可增至60mg/次，一日1次。
广泛性焦虑障碍
成年人
推荐剂量60mg/次，一日1次。
一些可能不耐受的患者，起始剂量可为30mg/次，一日1次，连续给药1周（老年人2周），患者适应后可增至60mg/次，一日1次。
老年人
推荐的起始剂量为30mg/次，一日1次。
两周后，可考虑将目标剂量增至60mg/次。如决定将剂量增加至超过60mg/次，一日1次，剂量增幅应为30mg/次，最大剂量为120mg/日。
慢性肌肉骨骼疼痛
推荐剂量为60mg/次，一日1次。
一些患者可能需要以30mg/次，一日1次为起始剂量，连续1周给药。耐受后可增至60mg/次，一日1次。
用后必读
用药后部分人群可能会出现血压上升、排尿困难、皮疹等不良反应。发生严重不良反应时，应及时到医院就诊，医生会酌情进行剂量调整或更换其他治疗方案。
起效时间
本品口服给药2小时后开始吸收，给药6～8小时后达血药浓度峰值，在此之前已经起效。
维持时间
本品的维持时间尚不明确，其半衰期大约为12小时（变化范围为8～17小时），一天给药1～2次，遵医嘱用药即可。
不良反应
表现
心血管系统：血压轻度上升及心率下降，甚至血压持续上升。
泌尿生殖系统：排尿困难、男性性功能障碍。
消化系统：恶心、腹泻、便秘、口干、纳差、味觉改变。
皮肤系统：可见盗汗、出汗增多、瘙痒及皮疹等。较少见痤疮、脱发、冷汗、瘀斑、湿疹、红斑、颜面部水肿及光敏反应等。
血液系统：贫血、白细胞减少、白细胞计数升高、淋巴结病、血小板减少等。
其他：视物模糊、体重下降、水肿、低钠血症、高血糖等。
五羟色胺综合征：包括精神状态改变（如激越、幻觉、精神错乱和昏迷）、自主神经功能不稳定（如心动过速、血压不稳、头晕、发汗、潮红和高热）、神经肌肉症状（如震颤、强直、肌痉挛、腱反射亢进、共济失调）、癫痫发作、胃肠道症状（如恶心、呕吐、腹泻）。
处理方法
如果患者出现五羟色胺综合征的症状，应立即采取药物治疗。
若出现失眠、神经紧张、焦虑等症状，应告知医生，可能导致自杀想法和行为风险升高的这些症状需要密切监测，甚至可能需要改变药物治疗。
如果出现任何躁狂反应的征兆或症状，如精力极其旺盛、严重的睡眠问题、思维奔逸、不计后果的行为、言语增加或语速加快、异乎寻常的想法以及过度高兴或兴奋，需要立即报告医生[8]。
若患者出现出汗、皮疹等症状，症状轻微的患者通常可以继续用药；如果患者出现严重皮肤水疱、脱皮性皮疹、口疮、荨麻疹或其它过敏反应，可能需要入院治疗，也许会危及生命。
如果度洛西汀治疗过程中出现尿潴留，某些情况下需要住院，必要时导尿。
如果用药后感觉有其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施[1-3]。
药物漏用
对于一日一次服用者，在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药[9]。
对于一日二次服用者，如果漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2，可以补用，下次用药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点用药，如果早晨8点漏用了药品，可在当天12:00以前以原量使用，下午4点用药时间和剂量不变。
如果漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补用，下次按原间隔时间用药。例如应在早晨8点和下午4点用药，如果早晨8点漏用了药品，在当天12:00以后才想则不需要补用，下午4点用药时间和剂量不变。
绝对不可以一次服用双倍药量。如果您有不能确定的情况，请咨询医师或药师[1-3,5]。
药物过量
表现
度洛西汀上市后有急性药物过量致死的报告，主要是混合性药物过量，也有单独服用度洛西汀1000mg的报告。
过量的表现（单独服用度洛西汀或与其它药物混合服用）包括嗜睡、昏迷、五羟色胺综合征、癫痫发作、昏厥、心动过速、低血压、高血压和呕吐等。
处理方法
本品无特异解毒剂，出现过量应立即就医，医生应考虑与中毒控制中心联系获取额外信息[3]，密切观察病情。
如发生五羟色胺综合征，可考虑特异疗法（如赛庚啶和/或体温控制）。发生急性过量时，治疗应包括处理任何一种药物急性过量所普遍采用的方法[10]。
保持气道通畅、吸氧和通风，监测心率和生命体征，不推荐催吐对服药不久或仍有症状者如需要可在适当气道保护下插大孔胃管洗胃。
活性炭可用于减少度洛西汀在胃肠道吸收，但有些患者使用活性炭效果有限。
药物停用
本品不应突然停药，应逐步减量，否则可能出现头晕、头疼、恶心、腹泻、感觉异常、易怒、呕吐，失眠、焦虑、多汗和疲劳等不良反应。
开始使用MAOI治疗（如利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝）前应该停用本品5日。
治疗期间应常规监测患者是否出现5-羟色胺综合征症状，包括精神状态改变、自主神经不稳定、神经肌肉症状、癫痫发作、胃肠道症状。如果发生上述反应，应当立即终止度洛西汀与伴随的5-羟色胺类药物，并且应当开始支持的对症治疗。
治疗期间出现水疱、脱皮性皮疹、黏膜溃疡或没有其他病因确定的过敏症状时，应停止服用度洛西汀。
若患者出现有症状的低钠血症，如头痛、意识错乱、虚弱、共济失调、幻觉、癫痫发作、呼吸停止等，应当考虑停止使用度洛西汀，并采取适当的医疗干预。
患者接受度洛西汀治疗时如果发生直立性低血压、跌倒和晕厥，应考虑降低剂量和停药[1,3]。
注意事项
本品应于在阴凉处（30℃以下）密封保存，还应注意如下事项：
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
对严重抑郁状态患者，应在用药前权衡利弊，在用药初期严密监控，及时发现行为心境异常及可能发生的自杀倾向与行为。
使用本品期间不建议进行机动车驾驶或机械操作。
定期监测肝功能、血压等指标[2-3]。
参考文献
[1]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版).中国医药科技出版社，2017.
[3]
盐酸度洛西汀肠溶胶囊药品说明书（国药准字H20061263、H20150287、H20203727等）.
[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典. 中国医药科技出版社，2020.
[5]
广东省药学会.超药品说明书用药目录（2022年版新增用法）[J]. 今日药学,2022,32(6):401-408.
[6]
陆林. 沈渔邨精神病学.人民卫生出版社，2018.
[7]
江开达. 精神病学.人民卫生出版社，2009.
[8]
李凌江，马辛. 中国抑郁障碍防治指南.中华医学电子音像出版社，2015.
[9]
喻维新，赵汉臣，张晓东.药师手册(第四版).中国医药科技出版社，2019.
[10]
UptoDate. [2023-12-05]. https://www.uptodate.cn/contents/duloxetine-drug-information.
最新修订时间：2023.12.06 10:39
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