伊曲康唑胶囊
英文：
Itraconazole Capsules
又称：
依他康唑
类型：
西药，医保乙类，处方药，非精麻类药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，孕妇禁用，室性心功能不全者禁用，哺乳期慎用，肾功能损伤慎用，肝功能损伤慎用
功效作用
伊曲康唑是三唑类抗真菌药，可抑制真菌细胞膜的合成，具有广谱抗真菌（深部真菌和浅表真菌）作用[1-4]。
适应证
可用于敏感菌属引起的真菌感染以及系统性真菌病。
适用于敏感菌属引起的侵及皮肤、毛发、甲板和黏膜的真菌感染，包括甲真菌病、真菌病角膜炎、皮肤真菌病（花斑糠疹、体股癣、马拉色菌毛囊炎、手足癣）、外阴阴道念珠菌病。
适用于敏感菌属引起的侵及皮肤及皮下组织的真菌感染，包括着色芽生菌病、孢子丝菌病、曲霉菌病。
适用于治疗系统性真菌病，包括系统性双相型真菌病（芽生菌病、组织胞浆菌病、副球孢子菌病）、曲霉菌病、念珠菌病和其他各种少见的系统性真菌病[1]。
药理作用
本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应[5]。
本品对以下真菌有抑制作用：
皮肤癣菌：如毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌。
酵母菌：如新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）。
还对曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌及其他各自酵母菌和真菌有抑制作用[6]。
药物联用
伊曲康唑可与多种抗真菌药治疗真菌感染，如治疗手癣、足癣通常采用口服加局部抗真菌药物联合治疗，有助于加强抗真菌效果，1~2周可获得满意疗效[4]。
用前必读
本品禁用于成分过敏、孕妇等人群；育龄期妇女、老年患者、肝肾功能损害等人群，应在医生指导下谨慎使用，具体禁忌情况如下：
禁用情况
对活性成分伊曲康唑和药物辅料过敏者禁用。
除治疗危及生命或严重感染的病例，本品禁用于有心室功能障碍证据的患者，例如充血性心力衰竭患者。
除非危及生命的病例，否则禁用于孕妇[1]。
慎用情况
育龄期妇女用药时需避孕。
老年患者应慎用。
对其他唑类过敏的患者慎用。
肾脏损害患者慎用。
肝损伤患者慎用[1]。
免疫功能受损者（如艾滋病、器官移植患者），应进行剂量调整。
不建议使用本品作为重症系统性真菌感染的初始治疗。
驾驶员、机器操作者慎用。
特殊人群
孕妇
伊曲康唑有生殖毒性，可致畸或使胚胎死亡，本品不能用于妊娠期，除非疾病危及孕妇生命。
哺乳期妇女
母乳中可分泌少量伊曲康唑，因此应权衡用药的预期收益和哺乳的潜在风险，谨慎使用。
儿童
尚未确定伊曲康唑在儿科患者中的疗效和安全性，需在医生指导下服用。
老年人
只有在潜在收益大于风险时，方可用于老年患者。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎。
相互作用
禁忌联用
在使用伊曲康唑胶囊治疗期间，不应与以下药物合用，可能会引起严重心律失常，有导致猝死的风险：特非那定、阿司咪唑、匹莫齐特、奎尼丁、西沙必利、左醋美沙多、胺碘酮、溴苄胺、丙吡胺、伊布利特、卤泛群、索他洛尔等。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的情况
本品干扰CYP3A4的代谢，可使下列药物的血药浓度增加，合用需减少这些药物的剂量：
芬太尼、氟替卡松、伊沙匹隆、沙美特罗、华法林、依曲韦林、长春花生物碱类、咪达唑仑、三唑仑、地西泮、二氢吡啶类钙通道阻滞药；
依维莫司、西罗莫司、他克莫司、甲泼尼松、地高辛、环孢素A、甲泼尼龙、文拉法辛、瑞格列奈、伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、达沙替尼、舒尼替尼、尼罗替尼等。
合用可以增加本品血药浓度的药物有：大环内酯类抗生素（克拉霉素、红霉素）、HIV蛋白酶抑制药（如茚地那韦、里托那韦）等。
因药效降低而需谨慎联用的情况
肝药酶诱导药：与苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、异烟肼、利福平、利福布汀、利福喷汀、依法韦仑、奈韦拉平等合用，可降低本品血药浓度。
多烯类抗真菌药：伊曲康唑等吡咯类抗真菌药先于多烯类抗真菌药（如两性霉素B）应用时，可抑制后者的活性，但其临床意义尚不清楚。
其他：与抗酸药（氢氧化铝）、质子泵抑制药（奥美拉唑）、H2受体拮抗药（法莫替丁）等合用，可减少本品吸收，降低本品血药浓度。
因不良反应增加而需谨慎联用的情况
同时服用二氢吡啶钙离子通道阻断剂（如尼卡地平）和奎尼丁时，应监测其副反应，如水肿、耳鸣、听力下降。必要时可减少这些药物的剂量。
与阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等HMG-CoA还原酶抑制药合用，产生肌病或横纹肌溶解症的风险增大。
与环孢素同用，环孢素的血药浓度增高，发生肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常等毒性反应的风险增加。
你可能关注的问题
伊曲康唑胶囊对肝损害到底有多大？
伊曲康唑在肝脏代谢，长期或大剂量服用偶见肝脏毒性。
伊曲康唑胶囊服用后在肝脏中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍，本品主要在肝脏中代谢。
本品少见的不良反应包括可逆性肝酶升高，长期服用可能出现肝炎、低钾血症等表现，严重者可出现肝衰竭，甚至致死，对肝脏损伤较大。但此类严重不良反应的发生比较少见，按照疗程遵医嘱服用一般情况下不会产生肝损害[7]。
对于长期大剂量服用本品者，或与其他药物联用不当者，肝损害的概率增加。如果治疗过程中出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。
用法用量
本品为处方药，处方药必须由医生开具处方后才可购买，并需要遵医嘱用药。
剂型规格
胶囊剂：0.1g/粒[1]。
具体用法
本品在不同的患病人群中，用量有一定差别，以下举例说明，具体可听从医生指导。
用法
胶囊剂：口服，用餐后立即给药，用适量的水送服，胶囊需整个吞服。
胃病导致胃酸降低者，可与酸性饮料（如非无糖可乐）同服[8]。
用量
念珠菌性阴道炎
每次200mg，每天2次，疗程为1天，或每次200mg，每天一次，疗程为3天。
花斑癣
每次200mg，每天1次，疗程为7天。
皮肤真菌病
每次100mg，每天1次，疗程为15天。
高度角化区（如足底部癣、手掌部癣）：需延长治疗15日，每次100mg，每天1次，疗程为15天。
真菌性角膜炎
每次200mg，每天1次，疗程为21天。
对于一些免疫缺陷病人，如白血病、艾滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，剂量可加倍。
甲真菌病
冲击治疗：每次200mg，每天2次，连用一周为一个冲击疗程。对于指甲感染，推荐采用两个冲击疗程，每个疗程间隔3周；对于趾甲感染，推荐采用三个冲击疗程。每两个相邻冲击疗程间隔3周。
连续治疗：每次200mg，每天1次，连用3个月。
本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效；对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。
系统性真菌病
曲霉菌病：每次0.2g，每天1次，治疗2~5个月。如果是侵袭性或播散型曲霉菌病，增加剂量至0.2g，每日2次。
念珠菌病：每次0.1~0.2g，每天1次，治疗3周至7个月。如果是侵袭性或播散型念珠菌病，增加剂量至0.2g，每日2次。
组织胞浆菌病：每次0.2g，每天1～2次，治疗8个月。
芽生菌病：每次0.1g，每天1次，或者每次0.2g，每天2次，治疗6个月。
孢子丝菌病：每次0.1g，每天1次，治疗3个月。
副球孢子菌病：每次0.1g，每天1次，治疗6个月。
着色芽生菌病：每次0.1~0.2g，每天1次，治疗6个月。
非隐球菌性脑膜炎：每次0.2g，每天1次，治疗2个月～1年，脑膜感染者维持治疗为每日1次。
隐球菌性脑膜炎：每次0.2g，每天1次，治疗2个月～1年[1]。
你可能关注的问题
伊曲康唑胶囊治灰指甲吃多久见效？
伊曲康唑有广谱抗真菌作用，临床可用于由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病（灰指甲），灰指甲治疗的时间比较长。
通常采用冲击治疗，即每次200mg，每天2次，连用1周为一个冲击疗程。指甲感染需要2个冲击疗程，而趾甲感染通常采用3个冲击疗程，每两个相邻冲击疗程间隔3周停药期。
或采用连续治疗，即每次200mg，每天1次，连用3个月，要坚持用药。
除了服用伊曲康唑，还要进行其他的治疗，比如去除病甲和在病甲局部外涂一些药物联合治疗，治疗时间根据每个人的情况则有所不同。
用后必读
本品起效较快，用药后部分人群可能会出现厌食、恶心、腹痛等不良反应。发生严重不良反应时，应及时到医院就诊，医生会酌情进行剂量调整或更换其他治疗方案。
起效时间
本品口服吸收较快，餐后服用口服利用度更高，口服伊曲康唑3~4小时内，可达血药浓度峰值，在此之前药物就已经生效[1]。
维持时间
伊曲康唑的半衰期为1～1.5天，连续服用1～2周，本品血药浓度可达稳态状态。不同部位药物维持时间不同。遵医嘱用药即可。
不良反应
表现
常见不良反应：胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘；
少见不良反应：如头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱，头晕和过敏反应（如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿）。
罕见不良反应：个别病例可出现外周神经病变、Stevens-Johnson综合征（重症多形红斑），但后者的原因不明。
影响实验室检查：检查指标异常，可见丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、血液碱性磷酸酶升高、血乳酸脱氢酶升高、血尿素升高、γ-谷氨酰转移酶升高、肝酶升高、尿液分析异常等情况，罕见出现血肌酸磷酸激酶升高[1]。
有基础病变且长期接受本品治疗（约一个月以上）者，可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。
处理方法
如出现恶心、呕吐、腹泻等轻微胃肠不良反应无需处理，通常可在继续服药或停药后自行缓解，如果症状严重需就医治疗。
长期用药应监测肝脏和肾脏功能，如出现过敏反应、肝肾功能异常、精神神经系统损害、听力损害和心力衰竭等症状时应立即停药就医，严重的要住院遵医嘱治疗。
本品可能导致头晕、食物模糊、复视，建议用药过程中不要开车或操纵机器。
药物漏用
本品为抗菌药，不按时服药容易产生耐药性，因此一旦发现漏服应立即补服，下次按原剂量，服药时间可适当顺延。不可私自加倍服用[9]。
药物过量
症状和体征：本品服用过量的不良反应与一般服用伊曲康唑的不良反应一致。
措施：本品无特效解毒药，且不可通过血液透析清除，可立即停药就医，采取洗胃、催吐等支持疗法，减少药物吸收[1]。
药物停用
常规用药达到疗程、疾病缓解后可停药。
治疗期间出现充血性心力衰竭、精神神经症状等，应立即停药。
长期服药出现恶心、厌食、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深等，提示肝功能障碍或肝脏异常，应立即停药并检查肝功能[10]。
治疗期间出现听力减弱、头晕、视物模糊、复视等症状，应立即停药并就医。
注意事项
本品应密封，于阴凉（不超过25℃）干燥处密封保存，其余注意事项如下：
药品放置在儿童够不到的地方，避免误服。
胃酸降低时可影响伊曲康唑的吸收，可以饭后服用或与酸性饮料（如非无糖可乐）同服，以增强伊曲康唑的生物利用度。
需接受酸中和药物治疗者，应在服用伊曲康唑胶囊至少2小时后，再服用这些药物。
对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量。
育龄妇女服药期间需要做好避孕措施，直至治疗结束后的下一个月经周期[1]。
参考文献
[1]
伊曲康唑胶囊药品说明书（国药准字H20090329、H20020367、H20123428等）.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社，2018.
[3]
杨宝峰，陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京：人民卫生出版社，2018.
[4]
中国手癣和足癣诊疗指南工作组.中国手癣和足癣诊疗指南(科普版2022)[J].中国真菌学杂志,2022,17(2):89-93.
[5]
刘治军，韩红蕾. 药物相互作用基础与临床. 人民卫生出版社，2018.
[6]
中华医学会皮肤性病学分会真菌学组，中国医师协会皮肤科医师分会医学真菌亚专业委员会，中西医结合学会皮肤性病专业委员会真菌学组. 孢子丝菌病诊疗指南. 中华皮肤科杂志，2016，49(7):456-459.
[7]
唐教清，陈爽，穆潺,等. 伊曲康唑的非抗真菌作用研究进展. 中华医学杂志，2016，96(30):2442-2445.
[8]
徐小茜，汤明海，冉玉平. 食物对伊曲康唑生物利用度的影响. 中华医学杂志，2017，97(37):2957-2960.
[9]
喻维新，赵汉臣. 药师手册. 中国医药科技出版社，2019.
[10]
UptoDate. [2023-12-01]. https://www.uptodate.cn/contents/itraconazole-drug-information
最新修订时间：2023.12.03 21:56
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