枸橼酸西地那非片
英文：
Sildenafil Citrate Tablets
类型：
西药，非医保，处方药，非精麻类药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，用硝酸酯类药期间禁用，心力衰竭慎用，休克慎用
功效作用
枸橼酸西地那非片的主要成分是西地那非，西地那非是一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂，能够松弛海绵体和肺部血管的平滑肌。
适应证
枸橼酸西地那非片主要用于两个方面：
治疗勃起功能障碍
对器质性或心理性勃起功能障碍患者，性刺激引起的勃起有改善效果。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
治疗成人肺动脉高压
用以改善患者的运动能力和延缓临床恶化。
须经对肺动脉高压治疗有经验的医师评估后才能启动治疗。
药理作用
海绵体平滑肌中含有大量的PDE5，它是cGMP的降解酶。西地那非可以抑制PDE5，进而减少cGMP的分解，而较高浓度的cGMP可以使血管平滑肌松弛，血流量增加。
对于勃起功能障碍患者，血管扩张后血液流入海绵体内，可维持勃起状态；对于肺动脉高压患者，通过扩张血管发挥降低肺动脉压力的作用。
药物联用
暂无本品与其他药物联用的权威资料，具体联用方案，应在医生指导下根据具体病情选择为宜。
其他用途
据广东省药学会发布的《超说明书用药目录（2022版）》，在无有效或更好治疗手段等特殊情况下，中国医师协会及美国心脏协会均建议可以使用西地那非用于治疗儿童肺动脉高压。
你可能关注的问题
枸橼酸西地那非片对肾伤害大吗？
目前尚无明确资料显示枸橼酸西地那非片对肾脏有损害作用。
由于枸橼酸西地那非主要由肝脏代谢，其主要以代谢物的形式由粪便排泄，很少一部分从肾脏由尿液排出体外，因此对肾的伤害相对较小，但也不能排除因个体差异而出现的差别。严重肾功能损害时会导致血浆西地那非水平升高，因此这类患者的起始剂量以25mg为宜。
用前必读
对本品任何成分过敏者禁止使用。存在左心室流出道梗阻、心力衰竭、阴茎解剖畸形等情况的患者应在医生指导下谨慎使用。
禁用情况
本品用于不同适应证时使用的药品规格也不同，以下分别说明在不同适应证下的禁用情况。
治疗勃起功能障碍
对本品任何成分过敏的患者禁用。
服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类），无论是规律服用或间断服用的患者禁用。
服用鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）的患者禁用，因为这样可能会引起症状性低血压。
不适用于女性。
不适用于新生儿、儿童。
治疗成人肺动脉高压
对药品活性成分和赋形剂过敏者禁用。
由于硝酸盐类药物具有降压效应，因此服用一氧化氮供体（如亚硝酸戊酯）或任何形式的硝酸盐（不论是规律还是间断用药）的患者禁用。
服用CYP3A4抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦的患者禁用。
服用鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）的患者禁用。
严重肝损害、近期卒中或心肌梗死史、初始严重低血压（血压低于 90/50mmHg）患者禁用。
存在非动脉炎性前部缺血性视神经病变引起的单眼视力丧失的患者，无论这一病变与以往使用5型磷酸二酯酶抑制剂有无联系，均禁止使用。
慎用情况
左心室流出道梗阻（如主动脉狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄）患者慎用。
伴有血压自主控制严重损害的疾病患者应谨慎用药。
最近6个月内曾有休克或危及生命的心律失常的患者慎用。
静息状态低血压（血压90/50mmHg以下）或高血压（血压170/110mmHg以上）的患者慎用。
有心力衰竭或冠心病不稳定型心绞痛的患者慎用。
已知遗传性退行性视网膜疾病患者慎用。
出血性疾病或活动性消化道溃疡患者慎用。
易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）的患者慎用。
阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化等）的患者慎用。
特殊人群
孕妇
西地那非不适用于女性。目前尚无孕妇使用西地那非药物相关的不良发育结果风险的数据。目前只有动物繁殖实验显示对器官发育无不良影响。
哺乳期女性
西地那非不适用于女性。有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息。
儿童
治疗勃起功能障碍时不适用于新生儿、儿童。
有资料表明在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，特定规格的枸橼酸西地那非片还适用于儿童肺动脉高压的治疗，因此使用本品时应谨遵医嘱。
老人
血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率下降，治疗勃起功能障碍时起始剂量以25mg为宜，治疗肺动脉高压时则不需要调整剂量。
相互作用
本品与某些药物或食物（包括饮料）一起使用时，会彼此发生相互作用，影响药效或增加不良反应的发生风险，以下举例说明，具体可咨询医生的意见。
因为枸橼酸西地那非片有扩张血管作用，与硝酸酯类药物如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等合用时，会显著增强硝酸酯的降压作用，容易造成顽固性低血压甚至出现晕厥情况，因此严禁两者联合使用。
本品禁止西地那非与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，可能会引起症状性低血压。
α受体阻滞剂主要能够扩张外周血管，起到降低血压的作用，两者都具有血管扩张作用，配伍使用时可能会出现体位性低血压，因此如果确需服用这两种药物时，服药时间最好间隔大于4小时。
本品主要通过细胞色素CYP3A4和CYPC9代谢。与这些同工酶的抑制剂（如西咪替丁、红霉素、酮康唑等）合用，会降低西地那非的清除，使血药浓度升高，不良反应的风险增加。
细胞色素CYP3A4和CYPC9的诱导剂（如利福平）会增加西地那非的清除，降低西地那非的血药浓度。
葡萄柚汁是CYP3A4肠道壁代谢的弱抑制剂，可能会造成西地那非血浆水平轻微的增加，不推荐将西地那非与葡萄柚汁同时服用。
如果正在使用其他药物，在服用本品前应告知医生。
用法用量
本品为处方药，应在医生指导下用药，包括用法用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
片剂：20mg/片；25mg/片；50mg/片；100mg/片。
用于勃起功能障碍的药片外观呈蓝色，用于治疗成人肺动脉高压的药片外观呈白色。两者除去包衣后，均为白色。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。
用于治疗勃起功能障碍时，建议在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用也是可以的。
用量
以下介绍的为本品的常用剂量，可供参考，具体以医嘱为准。
治疗勃起功能障碍
对于大多数患者，推荐剂量为50mg。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
对于年龄大于65岁、肝脏受损（如肝硬化）、重度肾损伤（肌酐清除率＜30ml/min）的患者，起始剂量以25mg为宜。
治疗成人肺动脉高压
用于治疗肺动脉高压时，必须由对肺动脉高压治疗有经验的医师进行治疗的启动和监测。
成人推荐剂量为20mg，一日三次。
年龄大于65岁的老年患者通常无需调整剂量。
肝功能受损患者、肾功能受损患者包括严重肾功能受损（肌酐清除率＜30ml/min）在内，一般无需调整初始剂量，只有在不能耐受时，在仔细进行获益-风险评估后可考虑下调剂量至20mg，一日2次。
用后必读
部分患者用药后会出现面部潮红、头痛、感觉异常等不良反应，如果症状严重，应停药并及时就医。
起效时间
本品吸收迅速，空腹状态下口服30~120分钟后即可达到血浆峰浓度，在此时间之前药物已经开始起效。
维持时间
用于治疗勃起功能障碍时，服药后药效一般可维持大约4个小时。
用于治疗肺动脉高压时，有关药效的维持时间没有明确的数据，通常每日服药2~3次，遵医嘱用药即可。
不良反应
表现
本品在临床试验中观察到的常见不良反应包括面部潮红、头痛、头昏、皮疹、呼吸道感染、背痛、鼻塞、流感样症状、关节痛、消化不良和视觉异常。这些症状多为轻至中度，且持续时间较短。
上市后报道的不良反应包括：
心血管系统：心绞痛、心动过速、直立性低血压、房室传导阻滞、心源性猝死、室性心律失常、脑出血、一过性脑缺血和高血压等。
泌尿生殖系统：勃起时间长、异常勃起和血尿。
神经系统：头痛、感觉异常、震颤、抑郁、癫痫发作、焦虑或脑血管意外。
特殊感觉系统：复视、短暂视觉丧失或视力下降、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿、非动脉性缺血性视神经症等，以及听力突然下降，突然失聪。
消化系统：食管炎、肝功能异常、胆汁淤积性肝炎、直肠出血等。
皮肤：单纯疱疹、皮肤溃疡等。
处理方法
本品常见的不良反应一般都比较轻微，持续时间较短：
如果出现胃部不适，无需特殊处理，但要注意清淡饮食，规律作息。
如果出现面部潮红、头痛、鼻塞等流感症状，可及时与医生沟通，可短暂停药几日，待症状减退可继续服药。
如果不良反应症状较为严重，应马上停药，及时就医，在医生指导下接受对症处理，如针对突然出现的失明或视力下降，医生会使用滴眼液或注射液改善症状。
药物漏用
患者应严格按照特定要求服药，才能真正发挥药物治疗作用。但实际使用中可能发生漏服，遇到这种情况，一般处理如下。
治疗勃起功能障碍
一般服药时间是在性行为前约1小时，如果在行房事前想起忘记服药，则尽快补服即可。
治疗成人肺动脉高压
如果漏服，则在想起漏服时尽快服药，之后继续按正常剂量服药。对于漏服的剂量，患者不应该通过服用双倍剂量的方式加以补偿。
药物过量
药物过量时的症状和低剂量不良反应类似，只是当药物服用过量时，各种不良反应发生的频率和程度会有所增加。
如果不慎用药过量，应尽快就医，医生会根据实际情况给予常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。
药物停用
治疗勃起功能障碍
若服用本药时出现以下情况，应立即停药，并及时就医，遵医嘱调整用药方案。
在性活动时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状。
单眼或双眼视力突然丧失。
突然听力减退或丧失，并伴有耳鸣和头晕。
勃起时间持续超过4小时，或有异常勃起症状。
治疗成人肺动脉高压
有限的资料表明本品治疗的突然终止不会引起肺动脉高压的反弹恶化，但为避免在撤药期间发生突然临床恶化的可能性，应当考虑逐步减量停药，并建议在此过程中加强监测。
注意事项
本品应遮光、密封，在30℃以下保存。此外，还需要注意以下事项：
放在儿童不易接触到的地方。
由于西地那非临床试验中有报道头晕和视觉改变，因此患者在驾车或使用机器前，应注意本品可能产生的影响。
葡萄柚汁是CYP3A4代谢酶的弱抑制剂，可能会造成西地那非血浆水平轻微的增加。不推荐将西地那非与葡萄柚汁同时服用。
用于治疗成人肺动脉高压时，不推荐将本品用于具有生育潜力的女性，除非同时采取适当的避孕措施。
参考文献
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早泄与勃起功能障碍共病诊疗中国专家共识编写组. 早泄与勃起功能障碍共病诊疗中国专家共识. 2021.
最新修订时间：2023.11.28 11:11
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