屈螺酮炔雌醇片
英文：
Drospirenone and ethinylestradiol tablets
类型：
西药，非医保，处方药，非精麻类药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，严重高血压禁用，孕妇禁用，哺乳期禁用，35岁以上吸烟女性禁用，高血压慎用，肿瘤风险高慎用，近亲患有或曾患有乳腺癌慎用，过敏慎用
功效作用
本品为复方制剂，每片含屈螺酮和炔雌醇，具有对抗雄激素活性和避孕的作用。
由于主要成份的含量不同，临床上有屈螺酮炔雌醇片和屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）两种药物，适应证上存在差异，使用时要注意区别。
适应证
本品的主要适应证是避孕，屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）还可用于治疗痤疮。
避孕：本品可用于女性避孕，正确服用后能达到99%的避孕效果，但如果出现漏服药物或者服用方法不正确，避孕失败率会上升。
痤疮：屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）还可用于中度寻常痤疮，适用于14岁以上的女性，在患者明确同意以口服避孕药作为避孕措施时，才能使用本品来治疗痤疮。
药理作用
本品含有屈螺酮和炔雌醇两种成分。
屈螺酮：具有抗盐皮质激素活性，对抗雌激素相关的钠潴留，具有对抗雄激素活性，因而可用来治疗痤疮。
炔雌醇：能够有效抑制排卵和改变宫颈粘液，阻止精子穿入，起到女性避孕的作用。
药物联用
二甲双胍：本品联合二甲双胍，治疗多囊卵巢综合征不孕症患者，能够有效改善糖脂代谢指标和性激素水平，加快月经恢复正常，提高妊娠率，效果优于单用本品治疗。但此为超说明书用法，需在患者知情同意的情况下谨慎使用。
益母草膏：本品联合益母草膏，可有效改善药物流产患者阴道出血、腹痛症状,调节机体免疫功能。但此为超说明书用法，需在患者知情同意的情况下谨慎使用。
用前必读
本品为处方药，在开始服用或重新开始服用之前，应咨询医师，必须排除妊娠及其他禁忌证，了解慎用情况，进行全面的体检，重点包括血压、乳腺、腹部和盆腔器官，包括宫颈细胞学检查。
禁用情况
静脉血栓或动脉血栓疾病患者禁用本品，如深静脉血栓、肺栓塞、心肌梗死、脑血管意外等。
具有静脉血栓或动脉血栓前驱症状的患者或曾经相关病史的患者。
已知具有静脉或动脉血栓形成倾向：如活化蛋白C（APC）抵抗、抗凝血酶Ⅲ缺乏症、蛋白C/S缺乏症、高同型半胱氨酸血症和抗磷脂抗体。
存在一种严重的或多种静脉或动脉血栓栓塞的危险因素者。包括已知有下列情况的女性：
吸烟并且大于 35 岁
现在或过去有深静脉血栓或肺栓塞脑血管疾病
冠心病
血栓形成性心脏瓣膜病或血栓形成性心脏节律疾病(例如亚急性细菌性心内膜炎伴瓣膜疾病或心房纤颤)
遗传性或获得性高凝疾病
未控制的高血压
糖尿病伴血管疾病
伴局灶性神经症状的头痛：或伴有或不伴有先兆的偏头痛，并且年龄超过35岁
伴血管损害的糖尿病。
严重脂蛋白异常血症。
既往有严重的或经常性偏头痛伴随局部神经症状。
患有与严重高甘油三酯血症有关的胰腺炎或有既往病史。
有或曾有严重肝脏疾病，只要肝脏功能未恢复正常。患有肝脏肿瘤 (良性或恶性)或有既往病史。
重度肾功能不全或急性肾功能衰竭。
肾上腺功能不全。
已知或怀疑性激素依赖的恶性肿瘤 (如生殖器官或乳腺恶性肿瘤)。
子宫内膜增生。
不明原因的阴道出血。
已妊娠或怀疑妊娠，哺乳期妇女。
对本品有效成分或任何辅料过敏者。
慎用情况
循环系统疾病患者慎用
本品与血栓栓塞性疾病的危险性增加有关。因此易患血栓的人群应慎用：包括肥胖、有动脉血栓家族史、大型手术后、吸烟、高血压、偏头痛、心脏瓣膜病、心律异常。
患肿瘤风险高的患者慎用
人乳头状病毒感染的患者、以及乳腺癌、肝癌患病高风险的患者慎用。
遗传性血管性水肿、糖尿病、高血压、高甘油三酯症、克罗恩病及溃疡性结肠炎，静脉炎症、癫痫病患者应慎用。
近亲患有或曾患有乳腺癌的妇女慎用。
过敏体质者慎用。
特殊人群
孕妇
禁用，如在服用本品期间发生了妊娠，应该停止继续用药。
哺乳期妇女
禁用，因该药物中活性成分可以减少乳汁分泌量并改变乳汁的成分。
儿童
该药物只能在初潮后使用。
老年人
该药物对绝经后的老年女性不适用。
相互作用
禁止联用
尚无研究资料表明某些药物与屈螺酮炔雌醇片存在绝对的联用禁忌。
服用的丙型肝炎药物组合中含有奥比他韦 (ombitasvir)，帕利普韦/利托那韦(paritaprevir/ritonavir)，合用或者不合用达萨布韦(dasabuvir)，由于潜在的 ALT升高的风险，应避免联用。
含有圣约翰草的中药制剂及治癫痫症、肺结核、艾滋病以及丙型肝炎病毒感染的药物：本品与上述药物联用，可能会导致意外的出血、肝酶升高、避孕失败等情况，应避免联用。
谨慎联用
因药效降低而需谨慎联用
苯妥英、巴比妥类、卡马西平、波生坦、非尔氨醋、灰黄霉素、奥卡西平、利福平、托呲酷和含圣约翰草的(贯叶连翘)药品，可降低激素避孕药的有效性，会导致性激素清除率的增加，使得避孕有效性降低，应谨慎联用。同时服用应加用屏障避孕方法。
屈螺酮炔雌醇可能会影响环孢霉素、拉莫三嗪、褪黑激素、咪达唑仑、茶碱、替扎尼定等其他药物的血药浓度，影响其疗效，同时服用应注意其他药物的用法用量。
因不良反应增加而需谨慎联用
与其他可以升高血清钾浓度的药物同时使用时，服用本品的妇女的血钾水平在理论上可能会升高，需要注意监测血钾浓度。
这一类药物包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，保钾类利尿剂和醛固酮拮抗剂，如氯沙坦、螺内酯、阿司匹林、布洛芬等，还包括唑类抗真菌药（如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑）、HIV/HCV 蛋白酶抑制剂（节地那韦、波普瑞韦）和克拉霉素。
用法用量
使用前应仔细阅读说明书，并遵照说明书上的建议使用。后续需定期进行相关检查以便发现药物副作用，检查的的内容和频率，应根据医师的建议和指导，并根据个人情况进行适当调整。
需要注意的是，目前尚没有一种避孕方法可以达到 100% 避孕有效。
剂型规格
屈螺酮炔雌醇片：每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。
屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）：每盒28片，其中24片含有激素的浅粉色薄膜包衣片中每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.02mg；另有4片不含激素的白色薄膜包衣片。
具体用法
两种类型的药物在具体使用方法上存在差异，不同的人群服用方法上也有具体要求，服用前需仔细阅读说明书，以下内容供参考。
用法
本品必须按照包装所标明的顺序，每天约在同一时间用少量液体（约50毫升）送服，最好在晚餐或睡前服用。
屈螺酮炔雌醇片
开始服药前（过去一个月），未使用激素避孕药的妇女：
在妇女自然月经周期的第1天开始服药(即月经出血的第1天)。也可以在第2～5天开始，这种情况下，推荐在第一个服药周期的最初7天内，加用屏障避孕法。
连续服用21天。随后在停药的第8天开始服用下一盒。
从其他复方口服避孕药、阴道环或者经皮贴剂改服的妇女：
最好在服用以前所用的复方口服避孕药最后一片含激素药物后，第2 天即开始服用本品，最晚应在以前所用复方口服避孕药的停药期末，或使用不含激素药片期末立即开始服用本品。
对于曾经使用阴道环或者透皮贴剂的妇女，最好在取出阴道环或者去除透皮贴剂的当天开始服用本品，但最晚应该在下一次用药时开始服用本品。
从单纯孕激素方法 (口服避孕药、注射剂、埋植剂、宫内节育系统)改服的妇女：
可在任何时间从口服避孕药(从埋植剂或宫内节育系统改服应在取出日，从注射剂改服应在下一次注射日)改服本品，但是对所有这些情况，应建议在服药的最初 7天内加用屏障避孕法。
早期妊娠流产后的妇女：
可以立即开始服药，不需要加用其他避孕方法。
分娩后或者中期好娠流产后：
建议在分娩后或中期妊娠流产后第21～28天开始服用。如果开始较晚，在服药的最初7天内加用屏障避孕法。然而，如果已经发生性行为，应该先除外妊娠的可能性，再开始服用本品，或者要等第一次月经来潮时再服用。
屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）
首次使用激素药物避孕的妇女：
在月经来潮的第1天开始服药。使用本品的第一个周期，应每日服用一片浅粉红色药片。
连续服用24天，随后在第25～28天每日服用1片白色无活性片。
服用本品不需要考虑是否进食。如果首次服用本品晚于月经周期的第1天，只有在前7天的连续给药后，才能认为本品是有效的避孕方法。患者需要在前7天中使用非激素避孕措施作为备用方法。应考虑服用药物前的排卵和受孕可能。
患者应在首次给药那一周的同一天，开始服用本品的下一盒药以及以后的药物，并遵循相同的方案。应在口服最后1片白色药片后第2天开始服用浅粉红色片，无论月经周期是否已开始或仍在月经中。
在任何时间，如果后续本品治疗周期的开始时间晚于最后1片白色片给药后第2天，患者应使用其它避孕措施，直到已连续服用了7天的浅粉红色药片。
从其它避孕药片换用本品
应在新的一盒既往口服避孕药预期开始的那一天开始本品。
从避孕药以外的其他方法换用本品
应在下次预期使用透皮贴剂或阴道环的时间开始本品。如果从注射剂换用本品，应在下一次预期注射的时间开始本品。如果从宫内节育装置或植入剂换用本品，应在取出日开始用本品。
对于没有哺乳的产后妇女或在妊娠三个月后流产的妇女
开始服用本品的时间不要早于产后4周，因为这会升高血栓栓塞风险。如果患者在产后开始了本品并且月经尚未开始，应评估可能的妊娠，并告知患者使用其它的避孕措施直到已连续服用了7天的本品。
用量
屈螺酮炔雌醇片
用于避孕时的用量，每日1片，连服21天，随后停药7天，在停药的第8天开始服用下一盒药。
屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）
每天同一时间口服一片。
用后必读
服用本品有部分患者可能会出现不规则阴道出血、恶心、乳房胀痛等不良反应，建议及时与医生沟通，决定是否需要停药或进行其他处理。
起效时间
本品并非紧急避孕药，单次服用无法起到避孕效果，需要遵医嘱服用一段时间后才能起到有效的避孕作用。
在给药1～2小时内，血清药物浓度已到达峰值，开始对人体产生影响。
维持时间
药物的维持时间与药物剂型、用药剂量、用药频率、个体代谢水平等因素有关，为了达到最佳的避孕效果和治疗痤疮的目的，需严格按照说明书用法规律使用。
不良反应
不良反应通常发生在使用药物的开始几个周期，服用后需密切观察。
表现
常见不良反应
不规则阴道出血、恶心、乳房胀痛等类早孕反应、情绪不稳、沮丧/抑郁情绪、性冲动减少或丧失、头痛。
罕见不良反应
静脉和动脉血栓栓塞、由血栓导致的卒中。
其他
将不良反应根据系统器官类别分组，并按发生率排序如下。
心血管疾病：静脉和动脉血栓栓塞事件(包括肺栓塞、深静脉血栓、脑血栓形成、视网膜血管血栓、心肌梗死和卒中)、高血压(包括高血压危象)。
肝胆疾病：胆囊疾病、肝功能障碍、肝脏肿瘤。
免疫系统病症:超敏反应 (包括过敏反应)。
代谢和营养疾病：高钾血症、高甘油三酯血症、葡萄糖耐量改变或影响外周性胰岛素抵抗(包括糖尿病)。
皮肤和皮下组织疾病：黄褐斑、血管性水肿、结节性红斑、多形性红斑。
胃肠道疾病：炎性肠病。
肌肉骨骼和结缔组织疾病：系统性红斑狼疮。
另外，在使用者中乳腺癌的诊断率稍有增加，目前尚不明确是否与口服屈螺酮炔雌醇有关。
处理方法
若出现不规则阴道出血、恶心等常见不良反应，需确认是否为该药已知禁忌的情况，密切观察并咨询医生来确认是否继续服用。发生点滴或突破性出血通常是一过性的，没有意义。
若发生静脉和动脉血栓栓塞等罕见不良反应，应立刻停药就医，进行相应的对症治疗。
若发生多形性/结节性红斑、肝脏肿瘤、高血压等发生率极低反应，应立刻停药就医，进行相应的对症治疗。
如遇严重超敏反应需及时抢救。
如发生肿瘤需积极肿瘤科诊治。
药物漏用
两种药物服用的要求不同，漏服后采取的措施也不同，具体如下：
屈螺酮炔雌醇片
如果忘记服药的时间在12小时以内，避孕保护作用不会降低。想起后立即补服，下一片药物应在常规时间服用。
如果忘记服药的时间超过12小时，避孕保护作用可能降低，可参考下述方法防止避孕作用降低：
漏服发生在第一周：补服药物的同时，预定服药时间也正常服药，所以可能会服用两次的量，并且接下来的7天建议同时采用屏障法避孕。
漏服发生在第二周：补服药物的同时，预定服药时间也正常服药，所以可能会服用两次的量。若在第一周也一样漏服了，接下来的7天建议同时采用屏障法避孕。若第一周正常服用，则无需屏障法避孕。
漏服发生在第三周：若前7天均正常服药，可直接停止服用，停药7天后，然后服用下一个周期。若前7天有漏服的情况，则补服药物的同时，预定服药时间也正常服药，所以可能会服用两次的量。一旦第三个周期服用完，无停药期，立即开始下一周期。
屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）
若漏服1片浅粉色药片：
在想起来时尽快服用漏服的药片。下一片药物应在常规时间服用。这意味着一天可能服用两片药物。
若漏服浅粉色药片小于24小时，避孕效果不会降低。如果发生了性行为，不需采用额外的避孕措施。
若在第1周或第2周连续漏服2片浅粉色药片：
在想起来当天服用2片，并在第二天再服用2片。
然后每天服用1片直至服完该包装所有剩余的药片。
若在重新开始服药后7天内发生性行为，可能怀孕。必须使用额外的避孕措施(如避孕套和杀精子药)，作为那7天的备份。
若在第3周或第4周连续漏服2片浅粉色药片：
扔掉该包装剩余的药片并在当天开始新的包装。
若在重新开始服药后7天内发生性行为，可能怀孕。必须使用额外的避孕措施(如避孕套和杀精子药)，作为那7天的备份。
本月您可能没有月经，但这是预料到的结果。但是，若连续2个月没有来月经，联系医生，需要考虑怀孕的可能。
在任何一周，若连续漏服3片或更多的浅粉色片剂：
扔掉该片剂包装剩余的药片并在当天开始新的包装。
若在重新开始服药后7天内发生性行为，可能怀孕。必须使用额外的避孕措施(如避孕套和杀精子药)，作为那7天的备份。
若没来月经，联系医生，有可能怀孕。
若在第4周，漏服4片白片中的任何一片：
扔掉漏服的药片。
继续每天服药1片直至服完该包装所有剩余的药片。
不需额外的避孕措施。
药物过量
目前尚无关于本品过量的任何临床经验。在临床前研究中也没有由于药物过量而造成严重毒性作用的报告。
如不慎过量，在这种情况下可能出现的症状为恶心、呕吐，在年轻的女性中，可能会出现轻度的阴道出血。如上述反应不可耐受，应及时停药并就医。
药物停用
出现以下情况时，应停止服药，及时就医。
在服用本品期间发生了妊娠、高血压、偏头痛病情加重或频次增加，急性或慢性肝功能紊乱、胆汁淤积性黄疸、胆汁淤积性瘙痒。
出现该药已知禁忌的情况。
注意事项
本品应在30℃以下常温保存，具体如下：
屈螺酮炔雌醇片：15～30℃常温保存。
屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）：30℃以下保存。
需要特别提醒的是：服药期间应戒烟，如持续吸烟，静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞事件或脑血管意外风险将升高。
参考文献
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最新修订时间：2023.12.05 14:25
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