甲磺酸伏美替尼片
英文：
Furmonertinib Mesilate Tablets
类型：
西药，医保乙类，处方药
禁忌：
过敏禁用，重度肾功能损害慎用，中重度肝功能损害慎用
功效作用
本品的活性成分是甲磺酸伏美替尼，是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，通过不可逆地抑制EGFR的耐药性和激活突变（T790M、L858R和DeL19）而发挥抗肿瘤作用。
适应证
适用于既往经过表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经过检测确认存在EGFR T790M突变阳性的、局部晚期转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
药物起效时间
本品的起效时间可以以药物成分在人体内含量达峰值的时间作为参考，试验显示：
健康受试者单次口服本药，达峰时间中值为3~6小时，伏美替尼的主要代谢产物AST5902的达峰时间中值为8~10小时。
非小细胞肺癌（NSCLC）患者单次口服本药，达峰时间中值为4小时，AST5902的达峰时间中值为7~10小时。
药物维持时间
药物维持时间可以以药物半衰期，即药物在人体内的浓度从最高降至一半的时间作为参考，试验显示：
健康受试者单次口服本药，药物清除率约为100L/h，血浆消除半衰期约为35小时；伏美替尼的主要代谢产物AST5902的血浆消除半衰期约为58小时。
NSCLC患者单次口服本药，本药的血浆消除半衰期约为56小时，AST5902的血浆消除半衰期约为82小时。
药物联用
尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
你可能关注的问题
甲磺酸伏美替尼片是否已经在中国上市？
作为一种小分子靶向新药，甲磺酸伏美替尼片于2021年国内批准上市。
甲磺酸伏美替尼片是靶向药吗？
甲磺酸伏美替尼片是一种抗肿瘤的靶向药，为第三代受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）药物，具有高度选择性和不可逆性，针对EGFR及其配体发挥作用。
甲磺酸伏美替尼片能治疗肺腺癌晚期吗？
不一定，并非所有肺腺癌晚期患者都适用伏美替尼。
肺腺癌是肺癌的病理分型之一，肺腺癌晚期的治疗策略需在此基础上取肿瘤组织进行基因突变检测，并基于基因检测结果来判断可以应用哪种药物。甲磺酸伏美替尼片是一种靶向抗肿瘤药物，目前获批用于治疗存在EGFR T790M突变阳性的、局部晚期转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者，有严格的适用人群范围。
针对伏美替尼，一项IIb期临床研究表明，其对于EGFR T790M阳性突变晚期的非小细胞肺癌的中国人群，客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分别高达74%和94%[1-3]。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
孕妇禁用（不建议使用）。
哺乳期妇女禁用（不建议使用）。
心力衰竭禁用（避免使用）。
低血钾禁用（避免使用）。
先天性长QT综合征禁用（避免使用）。
慎用情况
重度肾功能损害者慎用。
中至重度肝功能损害者慎用。
此外，虽然目前临床试验尚未观测到本品对驾驶和操作机器能力相关的影响，但有部分患者出现视力下降、视物模糊等眼部不适情况，可能会因此对驾驶或操作机器有一定影响。
特殊人群用药
孕妇
尚无妊娠女性使用本品的数据，对胎儿可能的安全性风险未知，动物实验提示本品具有生殖毒性，其作用机制及临床前数据也提示使用本品可能对胎儿造成危害，不建议使用。
哺乳期妇女
目前尚未研究本品及其代谢产物是否会在人的乳汁中分泌，但动物实验显示伏美替尼可以进入乳汁并通过乳汁排泄，建议本品治疗期间及末次给药后至少3个月停止哺乳。
儿童
本品对18周岁以下的儿童以及青少年的安全性和有效性尚未明确。
老人
目前的实验数据表明，老年患者的安全性与其他人群无明显差异，故无需调整剂量。
其他
存在可能增加QTc间期延长或心律失常风险因素（如心力衰竭、低钾血症、先天性长QT综合征）的患者应避免使用本药[1]。
用法用量
本品属于处方药，应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
甲磺酸伏美替尼片：40mg（以伏美替尼计）。
具体用法
用法
空腹服用。
每天在大致相同的时间服用。
整片用水送服，不要压碎和咀嚼。
用量
推荐剂量为一次80mg，一日1次，用药直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。
药物漏用
如果漏服本品一次，且距离下次服药时间超过12小时，应补服本品。
如果漏服本品一次，且距下次用药时间不足12小时，则不需要补服，下次按正常剂量服药即可，绝对不可以一次服用双倍药量。
建议每天在同一时间服药，最大程度上避免漏服。
药物过量
过量危害
服用本品剂量在160~240mg之间，可能出现丙氨酸氨基转移酶升高、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血肌酐升高、腹泻、贫血、心电图QT间期延长等不良反应[1]。
处理措施
对于本品过量的患者，目前没有针对性的治疗措施，若发生过量，应即刻就医，由医生采取合理的对症治疗并密切监测情况变化。
药物停用
出现以下情况时通常需要停药。
肺
如果确诊出现间质性肺疾病（ILD）、非感染性肺炎，应永久停药，并采取必要的治疗措施。
心脏
出现QTc延长并且出现严重的心律失常时的表现时，应永久停药。
出现症状性充血性心力衰竭，应永久停药[1]。
其他
如因各种情况暂停用药达3周后，未达到恢复用药的标准，如3级或以上的不良反应仍未缓解至0~2级，应永久停药。
需要注意的是，本品的停药应严格遵照医生专业意见，包括但不限于以上停药指征，内容仅供参考，一旦发生上述情况，或任何不适，应当及时向医生求助[1]。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
据试验结果显示发生率≥5%的不良反应大体汇总如下：
皮肤及皮下组织异常：如皮疹、痤疮样皮炎、掌跖红肿综合征、过敏性皮炎、大疱性皮炎、丘疹、带状疱疹、药疹、荨麻疹等，瘙痒等。
肝功能检查指标异常：如天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高等。
心血管系统异常：如心电图QT间期延长、心律失常、高血压等。
肾脏及泌尿系统异常：出现蛋白尿、血肌酐升高。
消化系统异常：如腹泻等。
代谢及营养相关异常：如高尿酸血症。
血液及淋巴系统异常：如贫血。
其他实验室检查指标异常：如白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低等。
重要不良反应
相对严重，需密切关注的不良反应如下：
丙氨酸转氨酶（ALT）升高和/或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。
心电图QT间期延长。
心肌收缩力改变，如左心室射血分数（LVEF）异常、心力衰竭。
间质性肺病（ILD）。
眼部异常，如视力下降、流泪增多、视物模糊、眼睛瘙痒、咽痛等[1]。
不良反应的处理方法
出现已知的药物不良反应或任何不适，都应及时联系主治医生，由医生判断后续要如何处理。医生通常会通过暂时中断给药、降低剂量甚至停药等方式来应对，并在不良反应严重时，针对性的给予治疗措施。
例如，如出现急性发作和（或）不明原因的新发或加重的肺部症状（如呼吸困难、咳嗽、发热等）、疑为间质性肺病（ILD）的影像学异常（如磨玻璃样改变），医生通常会建议暂停用药并明确是否为ILD。如确诊为ILD，需永久停药，并同时采取必要的治疗措施。
注意事项
药物贮存
遮光，密闭，25℃以下保存[1]。
放在儿童不易触及的地方。
药物相互作用
因影响药物代谢而需谨慎联用的药物
细胞色素P450（CYP）3A抑制药：与CYP3A强抑制剂合用，如利托那韦、伊曲康唑，可导致甲磺酸伏美替尼暴露量增加，AST5902（本药主要活性代谢产物）暴露量减少。
应避免与强效CYP3A抑制药合用，与中效或弱效CYP3A抑制药合用时应谨慎。
CYP3A强诱导剂：与CYP3A强诱导剂合用如阿帕鲁胺、苯妥英等可导致甲磺酸伏美替尼暴露量减少、AST5902血药峰浓度（Cmax）升高，因此需避免与强效CYP3A诱导药合用，与中效或弱效CYP3A诱导药合用时也应谨慎。
P-糖蛋白(P-gp)底物、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物：合用可能导致以上药物暴露量增加。
激素类避孕药：如合用，可能会存在导致激素类避孕药暴露量减少的风险。
其他
用药前需做检查明确EGFR T790M突变状态。
使用本品可能出现肝功能的异常，建议每月检测一次肝功能。
存在心血管风险、存在可能影响左心室射血分数（LVEF）的情况或用药期间出现心脏相关症状和体征的患者，应考虑监测心功能（包括监测LVEF）。
服药期间，应避免驾车或者操作机械作业[1]。
育龄男性或女性使用本药期间及停药后至少6个月内应采用有效避孕措施。
参考文献
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甲磺酸伏美替尼片药品说明书（国药准字H20210008）.
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Shi Y, Hu X, Zhang S, et al. Efficacy, safety, and genetic analysis of furmonertinib (AST2818) in patients with EGFR T790M mutated non-small-cell lung cancer: a phase 2b, multicentre, single-arm, open-label study[J]. Lancet Respir Med, 2021, 9(8): 829-839.
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中国临床肿瘤学会（CSCO）. 小细胞肺癌诊疗指南2022[M]. 北京：人民卫生出版社，2022.
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喻维新，赵汉臣，张晓东.药师手册.中国医药科技出版社，2019.
[9]
盐酸恩沙替尼胶囊.[2023-02-03](https://www.nmpa.gov.cn/datasearch/search-info.html?nmpa=aWQ9ZTViMzdiZDY5MTlmN2RkZjI0ODgyYWRmOThiYjU0OTYmaXRlbUlkPWZmODA4MDgxODNjYWQ3NTAwMTg0MDg4MWY4NDgxNzlm).
最新修订时间：2023.02.22 13:41
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