替米沙坦片
[tì mǐ shā tǎn piàn]
英文:
Telmisartan Tablets
类型:
西药医保乙类处方药非精麻类药品无成瘾性
禁忌:
过敏禁用,中晚期妊娠禁用,严重肝功能不全者禁用,肝功能不全慎用
功效作用
替米沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,是临床常见的降血压药。本品可以使血管阻力降低、醛固酮分泌减少、血浆血管紧张素Ⅱ水平增高,从而使血压下降[1-5]
适应证
用于治疗原发性高血压。
用于降低心血管风险。
适用于年龄55岁及以上,存在发生严重心血管事件高风险,且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂如卡托普利等药物治疗的患者[6]
严重心血管事件高风险,包括冠状动脉疾病、外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危2型糖尿病病史。
药理作用
血管紧张素Ⅰ(AⅠ)经血管紧张素转化酶(ACE,激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素-血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质,有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。
替米沙坦选择性阻断AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合,从而抑制AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。
药物联用
替米沙坦氨氯地平片
替米沙坦片可与氨氯地平联合制成替米沙坦氨氯地平片,用于治疗高血压,能降低收缩压、舒张压、心率水平,同时还能改善其血管内皮功能[7]
氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。联合制剂适用于 5 mg 氨氯地平单药治疗无法有效控制血压的患者。
与噻嗪类利尿剂合用
本品与氢氯噻嗪合用,具有协同降压的作用。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,替米沙坦片还可用于[8]
不能耐受ACEI(如卡托普利)且左心室射血分数低下的慢性心力衰竭。
有蛋白尿的原发性或继发性肾小球疾病。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,是综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后方可进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情[7]
你可能关注的问题
替米沙坦片适合老年人吗?
适合。
本品尤其适合于年龄55岁及以上,存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂如卡托普利等药物治疗的患者,可以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。
老年人肝肾功能衰退,使用本品时应注意用药剂量。老年患者如需服用本品,请咨询专业医生,遵医嘱用药。
用前必读
本品禁用于过敏、哺乳期及中晚期妊娠女性等人群。心脏疾病、肾功能损伤、高钾血症等患者,应在医生指导下谨慎使用。
禁用情况
对本品或其他含血管紧张素受体拮抗剂类的药物或辅料成份过敏的患者禁用。
胆汁淤积、胆管阻塞性疾病患者禁用。
严重肝功能不全者禁用。
哺乳期妇女禁用。
中晚期妊娠(妊娠的中间三个月和最后三个月期间)妇女禁用。
慎用情况
主动脉瓣及二尖瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病、缺血性心肌病患者慎用。
低血压患者,在使用本品之前,应先纠正血钠及血容量水平,或在密切医学观察下降低治疗剂量。
对于存在高血钾危险因素的患者,应在本品应用期间严密监测血清电解质水平,以及时发现可能存在的电解质紊乱。
原发性醛固酮增多症患者慎用。
有轻至中度肝功能受损患者慎用[6]
肾功能损害患者使用本品时建议定期监测血钾及血肌酐水平。
肾动脉狭窄者慎用。
特殊人群
孕妇
不推荐在妊娠最初三个月使用本品,妊娠中、后期禁止使用本品。
在妊娠最初三个月暴露于血管紧张素转化酶抑制剂之后的致畸毒性目前还没有确切结论,但不能除外其风险有小幅度增加。因此当发现妊娠时,应立即停用本品。
在怀孕的中间三个月及最后三个月,应用本品会导致胚胎和新生儿损伤,包括低血压、新生儿颅骨发育不良、无尿、可逆性或不可逆性肾衰竭以及死亡。
哺乳期女性
目前尚无在哺乳期使用替米沙坦的相关数据,但为安全起见,哺乳期女性禁用。
儿童
尚缺乏18岁以下的儿童和青少年应用本品的安全性和有效性证据,故不推荐18岁以下儿童和青少年使用替米沙坦。
老年人
老年人通常无需调整剂量,但部分老年人敏感性更高[6]
相互作用
不推荐联用
阿利吉仑:糖尿病病人禁止联用本品与阿利吉仑,联用后会升高血糖水平,同时增加高血钾风险,因此禁止联用。
普利类、其他沙坦类:联合卡托普利或缬沙坦等其他普利类或其他沙坦类降压药双重阻断治疗,会增加低血压、昏厥、高钾血症及肾功能变化(包括急性肾功能衰竭)的风险,不应联用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
巴氯芬、阿米斯汀:本品与巴氯芬、阿米斯汀联用时,会增加替米沙坦的血药浓度,加强本品的降压效果,应谨慎联用。
ACE抑制剂:如雷米普利等,二者合用会增加二者的药效学效应,反应可能会更强。不推荐联合使用。
锂盐:二者联用时,本品可减少肾脏对锂的清除,从而增加锂的肾毒性,可能出现急性肾功能衰竭,应谨慎联用。如果必须联合使用,建议仔细监测血锂水平。
因药效降低而需谨慎联用的药物
皮质类固醇(全身途径):本品与皮质类固醇联用时,会降低替米沙坦的降压效果。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
保钾利尿剂或钾补充剂:保钾利尿剂如螺内酯、依普利酮、氨苯蝶啶或阿米洛利、钾补充剂或含有钾的盐替代品可能导致血钾显著升高,应密切监测血钾的水平。
地高辛:本品与地高辛联用时,会升高地高辛的血药浓度应谨慎联用。
非甾体抗炎药:肾功能不全的患者,同时服用本品和非甾体类抗炎药会降低降压效果,还可能会导致肾功能进一步恶化,包括可能发生急性肾功能衰竭,因此应谨慎联用。
酒精、巴比妥类、麻醉剂或抗抑郁药可能会加剧体位性低血压,应谨慎联用[6]
用法用量
本品为处方药,应在医生指导下根据具体病情用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
本品不受食物影响,可在空腹或饭后服用。
剂型规格
片剂:20mg/片;40mg/片;80mg/片[6]
具体用法
替米沙坦片不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
用法
口服,用适量温开水送服,在餐时或者餐后服用。
用量
成人
治疗原发性高血压:应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg,每日一次。在20~80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。
用于降低心血管风险:推荐剂量为80mg,每日一次[6]
特殊人群
肾功能损伤:轻或中度肾功能受损的患者,服用本品不需调整剂量;在严重肾功能损害或血液透析患者,推荐将起始剂量减为 20mg/次,每日一次。肾功能损害患者使用本品时建议定期监测血钾及血肌酐。
肝功能损伤:轻或中度肝功能受损的患者,本品每日用量不应超过40 mg。
用后必读
本品起效较快,用药后部分人群可能会出现腹痛、腹泻、消化不良、低血压等不良反应。
发生严重不良反应时,应及时到医院就诊,医生会酌情进行剂量调整或更换其他治疗方案。
起效时间
给予替米沙坦片口服给药后,0.5~1小时后达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效[6]
维持时间
本品的终末清除半衰期约为24小时,单次给药作用可持续24小时以上,通常每日用药1次即可达到理想的血药浓度,遵医嘱用药即可[6]
不良反应
表现
常见不良反应
胃肠道异常:腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐。
偶见不良反应
感染和侵袭:泌尿道感染,如膀胱炎;上呼吸道感染,如咽炎、鼻窦炎。
血液和淋巴系统异常:贫血。
代谢与营养系统异常:高钾血症。
精神系统异常:抑郁、失眠。
神经系统异常:晕厥。
耳部及迷路系统异常:眩晕。
心脏系统异常:心动过缓。
血管系统异常:低血压、体位性低血压。
呼吸系统异常:呼吸困难。
胃肠道异常:口干、胃部不适。
皮肤和皮下组织异常:多汗症、瘙痒、皮疹。
肌肉骨骼和结缔组织异常:关节炎、背痛、肌肉痉挛。
肾脏和泌尿系统异常:肾功能损伤,包括急性肾功能衰竭。
一般性异常:胸痛、乏力。
实验室检查:血肌酐升高。
罕见不良反应
血液和淋巴系统异常:血小板减少症。
免疫系统异常:过敏。
代谢与营养系统异常:低血糖(见于糖尿病患者)。
精神系统异常:焦虑。
眼部异常:视觉障碍。
心脏系统异常:心动过速。
肝胆系统异常:肝功能异常、肝脏疾病。
皮肤和皮下组织异常:红斑、血管性水肿、药疹、中毒性皮疹、湿疹。
肌肉骨骼和结缔组织异常:关节痛、肢端疼痛。
一般性异常:流感样症状。
其他:血尿酸升高、肝酶升高、血肌酸磷酸酶升高、血红蛋白降低。
处理方式
对于胃肠道不适,如腹痛、腹泻、消化不良,服药期间应注意饮食清淡,减小胃肠负担;若症状严重,应立即停药,并及时就医。
服药期间出现轻度过敏性皮疹,一般无需治疗,但要避免搔抓,严重时应及时就医,对症治疗。
对于眩晕、低血压的情况,服药期间注意卧床休息,防止晕厥等不良反应影响日常生活;出现体位性低血压后,应平躺、安静休息。若收缩压过低,应立即就医。
药物漏用
本品一日口服一次,如果当天想起忘记服药,立即补服即可。如第二日想起,则无需补服,按照当日剂量即可。绝对不可以一次服用双倍药量[9]
建议每天在同一时间服药,最大程度上避免漏服。
药物过量
症状
替米沙坦片过量时,最显著的临床表现是低血压和心动过速。心动过缓、血肌酐升高和急性肾功能衰竭也有报道。
处理方法
药物过量不可通过透析消除,建议进行催吐或洗胃,活性炭治疗药物过量可能有效。还需严密监测血清电解质及肌酐水平。
若发生低血压,患者应取仰卧位,快速补充血容量及含钠电解质盐[6]
药物停用
本品用于治疗高血压疾病,需长期服药,应遵医嘱停药。
患者服药后出现严重低血压、心动过速、水、电解质紊乱,出现低钾血症、低钠血症等,并伴随恶心、呕吐等情况,及时停药并就医[10]
第一次使用本品制剂后出现皮疹等过敏反应,及时停药并咨询医师。
出现肝、肾功能损害,应立即停药并就医[6]
注意事项
本品应在30℃以下密封保存,此外,其他注意事项如下:
请将本品放在儿童不能接触到的地方。
在治疗期间患者可能发生的令人不适的反应,例如晕厥、嗜睡、头晕或眩晕。因此建议在驾驶或操作机械时应当谨慎。
当开始应用替米沙坦治疗以降低心血管风险时,建议密切监测血压,并在必要时适当调整降压药物。
部分厂家生产的药品成分中含有山梨醇,对遗传性果糖不耐受的患者不能服用[6]
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典(2020年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2020.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.
[3]
杨宝峰,陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京:人民卫生出版社,2018.
[4]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M].18版.北京:人民卫生出版社,2018.
[5]
熊方武,余传隆,修成娟,等. 中国临床药物大辞典(化学药卷)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2018.
[6]
替米沙坦片说明书(国药准字H20060442、H20050715、H20051524).
[7]
替米沙坦氨氯地平片说明书(进口药品注册证号 H20170353).
[8]
广东省药学会.超药品说明书用药目录(2022年版新增用法)[J]今日药学,2022,32(6):401-408.
[9]
喻维新,赵汉臣. 药师手册. 中国医药科技出版社, 2019.
[10]
UptoDate. [2023-11-13]. https://www.uptodate.cn/contents/telmisartan-drug-information
最新修订时间:2023.11.20 11:58
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