炔雌醇环丙孕酮片

[quē cí chún huán bǐng yùn tóng piàn]

英文：

Ethinylestradiol and Cyproterone Acetate Tablets

类型：

西药，医保乙类，处方药

禁忌：

过敏禁用，男性禁用，孕妇禁用，哺乳期禁用，血栓栓塞者禁用，遗传性半乳糖不耐受症慎用

功效作用

本品是复方制剂，由炔雌醇和醋酸环丙孕酮组成。

适应证

本品用于治疗育龄女性雄激素依赖性疾病，例如需要治疗雄激素表现症状的多囊卵巢综合征患者、中重度痤疮、形成结节的痤疮、轻型多毛症、妇女雄激素性脱发。

在治疗痤疮的时候，适用于不适宜采用局部治疗或全身抗生素治疗的痤疮患者。

还可用于口服避孕，特别是有上述雄激素依赖症状且有避孕需求的妇女。

药理作用

本品中的炔雌醇是口服避孕药中最常见的雌激素成分，可以抑制卵巢的活性和卵泡发育，维持内膜完整性。

环丙孕酮可以拮抗雄激素、协同雌激素一起抑制排卵、保护子宫内膜、防止精子穿透、抑制受精卵输送等。

通过对下丘脑－垂体－卵巢轴的负反馈作用和抑制雄性激素合成酶，本品可以减少雄激素的合成，还可以阻断雄激素受体。

药物联用

可能会联合地塞米松、螺内酯、二甲双胍等，用于多囊卵巢综合征的治疗。

炔雌醇环丙孕酮片不能与其他激素类避孕药共同使用。在开始使用炔雌醇环丙孕酮片之前必须停止使用这些药物。

用前必读

本品为激素类药物，禁用与慎用情况相对复杂，还可能会与多种药物有相互作用，使用前务必提供详细病史和用药清单，供医生决策。

禁用情况

个人或家族有特发性静脉血栓栓塞（VTE）病史者禁用。

既往或出现静脉血栓形成/血栓栓塞事件（如深静脉血栓形成、肺栓塞）者禁用。

既往或出现有动脉血栓或栓塞事件（如心肌梗死）或者疾病（如心绞痛和短暂性脑缺血发作）者禁用。

既往或出现有脑血管意外者禁用。

动脉或静脉血栓的严重或有多个危险因素也是禁忌证，如重度高血压、糖尿病伴有血管改变、重度异常脂蛋白血症等。

提示可能有动脉或静脉血栓形成的遗传或获得性的生物化学因素，包括活化蛋白C（APC）抵抗，高半胱氨酸血症，蛋白S缺乏，抗磷脂抗体者等禁用。

患有镰状细胞贫血者禁用。

重度肝功能不全（包括排泄系统障碍），且肝功能指标未恢复正常者禁用。

既往或出现有肝脏肿瘤（良性或恶性）者禁用。

未确诊的阴道出血者禁用。

带有局灶性神经系统症状的偏头痛病史者禁用。

吸烟者禁用。

疑似或确诊有与性激素相关的恶性肿瘤（如性器官或者乳腺）者禁用。

有过妊娠期特发性黄疸病史、严重的妊娠期瘙痒症、妊娠疱疹、随着每次妊娠加重的耳硬化症者禁用。

对炔雌醇环丙孕酮活性成分或者任何辅料过敏者禁用。

禁用于男性。

准备怀孕者及孕妇、哺乳期禁用。

慎用情况

片剂含有乳糖，因此，遗传性半乳糖不耐受症、果糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者慎用。

患有高甘油三酯血症或有家族史的妇女，服用雌孕激素复方制剂时胰腺炎的风险可能增加，此类人群慎用。

特殊人群

孕妇

禁用。

如果服用炔雌醇环丙孕酮片期间发生妊娠，应立即停药。

哺乳期女性

禁用。

醋酸环丙孕酮可进入哺乳妇女的乳汁，母体剂量的约0.2%可通过乳汁到达新生儿，相当于约1μg/kg的剂量，在哺乳期，母亲每日的炔雌醇剂量的0.02%通过乳汁转运给新生儿。

儿童

不适用。

炔雌醇环丙孕酮只能在月经初潮后使用。

老年人

不适用。

炔雌醇环丙孕酮不能用于绝经后。

相互作用

炔雌醇环丙孕酮片可能会与多种药物发生相互作用，以下仅列举部分，如需使用本药，建议提供详细的用药清单，供医生判断。

其他雌/孕激素复方制剂、单雌激素或单孕激素类药物：禁止合并使用，同时联用可能导致过量服用激素，并且单独服用本品已经可以达到有效的避孕保护。

强CPY3A4抑制剂：与强CPY3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、伏立康唑等）联合使用可增加雌激素、孕激素的血药浓度。

CYP1A2底物：临床数据显示炔雌醇可抑制CYP1A2底物的清除率，因此会导致其血药浓度的轻度上升（如茶碱）或中度上升（如替扎尼定）。

肝药酶诱导剂：与肝药酶诱导剂（如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等）之间发生相互作用，会导致性激素清除率增加，可能引起突破性出血、失去药效、避孕失败等。

抗生素：有临床报道提示给予某些抗生素（如青霉素、氨苄西林、四环素）后可抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解，激素的肝肠循环将减少，这将降低炔雌醇浓度，影响药效。

引起炔雌醇环丙孕酮片清除率变化的物质：当与炔雌醇环丙孕酮片联合使用时，许多HIV/HCV蛋白酶抑制剂（如利托那韦等）、非核苷逆转录酶抑制剂（如利匹韦林等），会增加或降低雌激素和孕激素的血药浓度。

其他：炔雌醇环丙孕酮可影响某些药物的代谢，其血浆和组织浓度可能升高（如环孢菌素）或降低（如拉莫三嗪），联用需谨慎。

用法用量

炔雌醇环丙孕酮片为处方药，应在医师或药师的指导下用药，包括用法、用量以及用药时间，切不可擅自用药。

剂型规格

片剂：每片含醋酸环丙孕酮2mg和炔雌醇0.035mg。

具体用法

必须按规律服用，包括尽量在每天的同一时间服药和连续服用21天后停药7天，以达到充分的治疗效果。

用法

口服，必须按照包装所指方向，尽量每天在同一时间服药，用少量温水送服即可。

用量

每日一次，每次一片，连续服用21天。

停药7天后开始下一盒药，期间通常发生撤退性出血。

通常在该周期最后一片药服完后2～3天开始出血，而在开始下一盒药时出血可能尚未结束。

疗程

用于避孕时，可长期服用。

用于治疗痤疮、雄激素性脱发等疾病时，使用时间取决于雄性化症状的严重程度以及患者对治疗的反应情况，医生会进行阶段性评估，以确定停药时间。一般来说，症状减轻至少需要3个月时间。

用后必读

所有服用本品的女性，其静脉和动脉血栓的风险都会增加，因此，应密切关注用药后症状和自身感受变化，如有不适及时就医。

起效时间

口服后吸收迅速而且完全，单次服药约1.6小时后达到血清峰浓度，药物在达峰前已起效。

维持时间

该药物的药物维持时间尚不明确，但在医生指导下规范使用（每天同一时间服用一片）时，可保持药效。

不良反应

最常报告的不良反应是恶心、腹痛、体重增加、头痛、抑郁、心境不稳，乳房疼痛及乳房触痛，但值得注意的是，所有服用炔雌醇环丙孕酮片的女性静脉和动脉血栓的风险增加。

常见不良反应

如恶心、腹痛、头痛、情绪抑郁、心境不稳、体重增加、乳房疼痛、乳房触痛、月经间期出血等。

少见不良反应

如呕吐、腹泻、偏头痛、性欲降低、乳腺增生、皮疹、荨麻疹、黄褐斑等。

罕见不良反应

如血栓栓塞、性欲增强、过敏反应、结节性红斑、阴道/乳腺分泌改变等。

【特别提醒】血栓栓塞可能是静脉或动脉的，风险可受年龄增加、吸烟、肥胖、阳性家族史等多种情况影响，应用本药前务必提供详细病史、家族史给医生，供其决策参考。

如果出现上述症状，应该及时告知医生，由医生判断是药物不良反应还是其他疾病，必要时用药方案。

药物漏用

如果漏服药物的时间是在12小时以内，对避孕的保护作用不会降低。一旦想起，必须立即补服，同时应仍在常规时间服用下一片药物。

如果漏服药物的时间超过12小时，避孕保护可能降低。漏服药的处理可遵循以下两项基本原则：

停止服药不能超过7天。

需要不间断地连服7天，以保持对下丘脑－垂体－卵巢轴的适当抑制。

如果女性有漏服药物，且在随后的第一个正常停药间隔期没有发生撤退性出血，应考虑妊娠的可能。

药物过量

暂时没有本药的人体药物过量数据。根据复方口服避孕药的普遍数据，可能发生的症状为：胃肠道反应（如恶心、呕吐）以及其他反应（如非预期的阴道出血）。

如果怀疑或发生药物过量，应立即停药，并及时就医。

药物停用

治疗疗程结束如痤疮消退，或已没有避孕需求，可以按医嘱停用。出现以下情况时，应停止服药，并及时就医。

如果发现怀孕，应立即停药。

出现静脉血栓形成/血栓栓塞事件（如深静脉血栓形成、肺栓塞），应停药。

出现动脉血栓或栓塞事件（如心肌梗死）或者疾病（如心绞痛和短暂性脑缺血发作），应停药。

出现脑血管意外，应停药。

出现肝脏肿瘤（良性或恶性），应停药。

如出现持续的有临床意义的高血压，应考虑停药，并给予降压治疗，当血压正常时恢复给药，详情请咨询医生。

如出现急、慢性肝功能异常，应停药，直至肝功能恢复正常。

如首次发生于妊娠期或既往使用性甾体激素期间发生的胆汁淤积性黄疸复发，应停药。

如出现偏头痛发作频率或严重程度增加，可能为脑血管意外的前期症状，应停药。

如不规则出血持续出现或在前一个规则周期后发生，则应考虑非激素原因（包括刮宫术），并采取适当的诊断措施以排除恶性肿瘤或妊娠，详情请咨询医师。

注意事项

本品务必安全存放于儿童不能接触的地方，如果不小心误服需立即送医。

药物贮存

密闭，30℃以下保存。

妥善储存所有药物，勿使儿童接触。

其他

使用前建议进行彻底的全身医学检查以及妇科检查（包括乳腺、宫颈细胞学涂片等），特别是需要排除妊娠。在使用过程中，有必要每6个月进行一次体格检查。

治疗持续时间取决于雄性化症状的严重程度以及对治疗的反应，通常治疗需要进行几个月的时间。通常痤疮，脂溢性皮炎对治疗的反应要早于多毛症和脱发。

一般推荐在症状消退后再继续服用炔雌醇环丙孕酮片至少3～4个周期。

应用本品的女性静脉和动脉血栓的风险增加，还会随着年龄增加而更高，务必提高警惕。

吸烟可以增加血栓风险，因此服用本品期间建议不要吸烟。

可能发生不规则出血（点滴或突破性出血），特别是使用的第1个月内。

偶尔出现褐黄斑，特别是有妊娠褐黄斑史的妇女。有黄褐斑倾向的妇女，服药期间应避免暴露在阳光或紫外线辐射下。

服用本品不能防止HIV感染和其他性传播疾病。

参考文献

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（英）S.C.斯威曼. 马丁代尔药物大典[M]. 37版.李大魁，金有豫，汤光, 等译. 北京：化学工业出版社, 2014.

最新修订时间：2023.12.03 18:02

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编审医生

药剂科副主任北京药师协会药物警戒专委会副主任委员北京中西医结合学会药学专业委员会常务委员中国研究型医院学会药物评价专业委员会委员北京药学会药剂学专业委员会委员北京抗癌药物专委会委员北京中医药学会临床合理用药专业评价委员会委员中国研究型医院学会医患体验管理与评价专业委员会委员北京药理学会合理用药与健康促进分会委员

魏建英

副主任药师