功效作用
本品为复方制剂,由缬沙坦和氨氯地平组成。缬沙坦和氨氯地平具有良好的降压作用,二者合用可以起到控制血压的作用,如治疗高血压、尤其是单药治疗不能充分降压的患者。
适应证
缬沙坦是一种血管紧张素Ⅱ(AT)受体拮抗剂,对Ⅰ型受体(AT₁)有高度选择性,可用于轻、中度原发性高血压及心力衰竭等的治疗。
氨氯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂,能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌细胞,可舒张冠状血管和全身血管,增加冠脉血流量,降低血压。
二者合用具有控制血压的作用,可用于治疗原发性高血压、尤其单药治疗不能充分降压的患者。
药物联用
如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。以下仅为部分举例。
本品与噻嗪类利尿剂联用,可以拮抗噻嗪类利尿剂长期使用所致的低钾血症等不良反应,且二者合用有协同降压作用。联用需要注意监测血钾。
本品与β受体阻滞剂合用,可抵消β受体阻滞剂收缩血管和减慢心率的作用,两药合用可降低不良反应发生率[1-7]。
用前必读
对本品过敏者禁用,孕妇和哺乳期禁用,患有某些特殊疾病、正在使用其他药物者需要注意是否适合使用,使用本品前请咨询医师或药师。
禁用情况
对缬沙坦、氨氯地平或者任何一种赋形剂过敏者禁用。
孕妇及备孕患者禁用。
哺乳期妇女禁用。
不推荐儿童使用。
遗传性血管水肿患者及服用血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗早期即发展成血管性水肿的患者禁用。
慎用情况
单侧或双侧肾动脉狭窄或动脉狭窄致单侧肾功能丧失的慎用。
过敏体质慎用。
肝损伤患者、肝脏疾病慎用本品。
胆道阻塞疾病患者慎用本品。
重度肾功能损伤(肌酐清除率<10ml/min)慎用。
心衰或最近发生心梗的患者慎用。
接受手术或透析患者开始治疗时慎用。
驾驶和操作机器时慎用。
特殊人群
孕妇;作为直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物,不能排除该药对胎儿的危害,妊娠期妇女应禁用本品。
哺乳期妇女:哺乳期妇女禁用。本品是否经乳汁排泄尚不明确,没有关于哺乳期妇女使用本品的充分临床数据,不能排除对婴幼儿的潜在危害。
儿童:儿童的有效性和安全性尚无相关权威研究,一般不建议儿童使用,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
老人:本品在老年人(>65岁)中清除率降低,建议在医生的指导下,从较低剂量开始服用。
相互作用
本品与其他药物或食物(包括饮料)一起使用时,会彼此发生相互作用,影响药效或增加不良反应等,需要在医生指导下调整药物使用或药物剂量。以下仅列举主要且常见的药物,具体可咨询医生的意见。
CYP3A抑制剂:如酮康唑、伊曲康唑等,可引起氨氯地平血药浓度升高,合用时应减少缬沙坦氨氯地平给药剂量。
辛伐他汀:合用可造成辛伐他汀血药浓度升高,应注意减少辛伐他汀给药剂量,若患者必须合用,则需要密切监测血压。
转运蛋白抑制剂:同时使用转运蛋白抑制剂(如利福平、环孢素、利托那韦等)和缬沙坦,会导致缬沙坦在体内的浓度增加。
非甾体类抗炎药;如美洛昔康、塞来昔布等,与缬沙坦氨氯地平合用,可能削弱后者抗高血压作用,若患者必须合用,则需要密切监测血压。
锂剂:有报告显示联合使用锂剂与本品,可引起可逆性血清锂浓度升高和锂中毒。
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等保钾利尿剂,以及钾补充剂、含钾的盐替代品或其他能增加钾浓度的药物,与本品合用时,可导致血清钾浓度升高,因此合用时应注意监测血清钾浓度。
阿利吉仑:阿利吉仑和本品合用,或可双重阻断肾素血管紧张素系统,会使血压降低、高血钾症,肾功能异常的风险增加。糖尿病患者及肾功能不全患者禁止将阿利吉仑与本品合用。
血管紧张素转化酶抑制剂:本品与血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利、依那普利等)联用,会增加低血压、高血钾、肾功能异常的发生风险。
用法用量
本品可在进餐或空腹下服用,进食不影响药效,建议每天同一时间服药。本品为处方药,请阅读具体药品说明书,遵医嘱用药。
剂型规格
85/5mg/片,每片含80mg缬沙坦和5mg氨氯地平。
160/5mg/片,每片含160mg缬沙坦和5mg氨氯地平。
具体用法
用法
用适量温开水送服。建议每天同一时间服药,如早晨8时服药的患者,应保持每日早晨8时服药,不要随意改动时间,以免影响药效的维持。
可在进餐或空腹下服用,进食不影响药效的发挥。
用量
氨氯地平每日1次2.5mg~10mg对治疗高血压有效,缬沙坦有效剂量是80mg~320mg。在本品每日1次治疗高血压的临床试验中,使用80mg~320mg的缬沙坦和5mg~10mg的氨氯地平,降压效果随剂量增加而升高。
添加治疗:缬沙坦或氨氯地平单药治疗高血压时,如果发生剂量限制性不良反应,不能充分控制血压,可以改用本品。
替代治疗:为了方便给药,接受氨氯地平与缬沙坦单药联合治疗的患者可以相同剂量的本品进行替代。
肾功能损伤:轻、中度肾功能损伤患者无需调整用药剂量,重度肾功能损伤患者慎用本品。
用后必读
本品为复方制剂,可能出现低血压、面色潮红等不良反应。但也可能引起过敏反应、心肌梗死等严重不良反应,需要重视。用药后密切观察,如有不适及时就医。
药物起效时间
口服本品后,缬沙坦和氨氯地平的血药浓度分别于2小时和6~8小时内达到高峰,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物的维持时间在24小时左右。
不良反应
不良反应的表现
缬沙坦的不良反应表现
心血管系统:低血压、头痛、晕厥等。
中枢神经系统:头痛、眩晕、疲劳等。
内分泌系统;高钾血症等。
消化系统:腹泻、腹痛、恶心等。
血液系统;中性粒细胞减少等。
神经肌肉和骨骼系统:关节疼痛、腰背痛等。
泌尿系统:血清肌酐升高、肾功能不全等。
呼吸系统:干咳等。
严重不良反应:血管性水肿(如呼吸困难、颜面部及喉咙肿胀等)、严重过敏反应等。
氨氯地平的不良反应表现
心血管系统:面色潮红、心悸、外周水肿等。
消化系统:下腹部疼痛、恶心、呕吐等。
神经系统:头晕、嗜睡等。
严重不良反应;急性心肌梗死、心绞痛、血管性水肿等。
不良反应的处理方法
如出现上述不良反应,应及时告知医生,医生会根据患者具体情况酌情处理。
如出现全身皮疹时,应立即停药,必要时可以在医生的指导下服用氯雷他定等抗过敏药物进行治疗。
出现恶心、呕吐等不良反应时,应减少用药剂量或停药,必要时可谨遵医嘱服用昂丹司琼等药物进行缓解[1-3]。
发生血管性水肿的患者应立即停用本品,且不得再次使用。
药物漏用
本品一天服用一次,如发现漏服不超过24小时,可立即补服1片,超过24小时则不需要补服,次日按原剂量在规定时间服用。
药物过量
症状
目前尚无本品用药过量的相关资料。缬沙坦用药过量可引起低血压、头晕、头痛等症状,氨氯地平用药过量可导致外周血管舒张,并引起反射性心动过速。
措施
若本品服用时间较短,可考虑催吐或洗胃,服用活性炭也可减少血液对氨氯地平的吸收。
当导致低血压等症状时,应密切监测心肺功能,抬高四肢以增加回心血量,并关注循环体液量和尿量。必要时可选择血管收缩药物以恢复血管张力、增加血压,葡萄糖酸钙静脉注射可以对抗氨氯地平的钙通道阻滞效应。
需要注意的是,缬沙坦和氨氯地平均不可以通过血液透析进行药物过量的治疗。出现上述症状,建议立即就医,进行紧急救治。
药物停用
出现呼吸及吞咽困难,颜面部、口唇、舌头、喉咙肿胀,提示可能出现严重过敏反应或血管性水肿,此时需要停药并就医,且不得再次使用。
用药期间如发现妊娠,应立即停药并就医。
出现血尿、体重增加、排尿困难、少尿、无尿、多尿等症状,提示可能存在肾脏损害,应立即停药并就医。
如果出现心悸、头晕、晕厥、出现针刺感及麻木感,提示可能存在高钾血症,应立即停药并就医。此外,用药期间如果出现牙龈增生,难以忍受的头痛、头晕,建议立即停药并及时就医。
注意事项
本品需要密封,30°以下保存。其他部分注意事项如下。
注意药物要远离儿童。
本品的给药剂量应根据患者的血压水平、个体反应、目标血压制定,一定要谨遵医嘱用药,不可自行增减剂量。
主动脉瓣或二尖瓣狭窄,或阻塞性心肌肥厚患者服用本药物,需要特别小心。
本品可在进餐或空腹下服用,进食不影响药效,建议每天同一时间服药。
参考文献
[1]
缬沙坦氨氯地平片说明书(国药准字H20203416).
[2]
缬沙坦胶囊说明书(国药准字H20040217).
[3]
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[4]
中国国家处方集编委会. 中国国家处方集:化学药品与生物制品卷(儿童版)[M]. 人民军医出版社,2013.
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陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学(第8版)[M]. 北京: 人民卫生出版社,2018.
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国家药典委员会. 中华人民共和国药典第二部(2020年)[M].北京: 中国医药科技出版社,2020.
[7]
中国高血压防治指南修订委员会,高血压联盟(中国),中华医学会心血管病学分会等. 中国高血压防治指南(2018年修订版). 中国心血管杂志,2019,24(1):24-56.
[8]
喻维新,赵汉臣. 药师手册. 中国医药科技出版社,2019.
最新修订时间:2023.12.06 21:06
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