琥珀酸美托洛尔缓释片
英文：
Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets
类型：
西药，医保乙类，处方药，非精麻类药品，无成瘾性，兴奋剂目录药品
禁忌：
过敏禁用、心源性休克禁用，支气管痉挛者慎用、运动员慎用、司机慎用、机械操作人员慎用
功效作用
琥珀酸美托洛尔缓释片的主要成分是琥珀酸美托洛尔，为选择性β1受体拮抗药，可降低血压、心排血量和心率，用于治疗高血压、心绞痛，以及伴有左心室收缩功能异常、症状稳定的慢性心力衰竭等[1-3]。
适应证
高血压。
心绞痛。
伴有左心室收缩功能异常、稳定的慢性心力衰竭。
药理作用
琥珀酸美托洛尔可拮抗交感神经β肾上腺素能受体，减低心排血量，抑制肾素释放，减少去甲肾上腺素释放等，起到降压作用，可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压；减少左心室收缩末期和舒张末期的容量，从而减轻患者症状。
琥珀酸美托洛尔可以使心肌收缩力减低、心率减慢，心肌氧耗减少，有利于治疗心绞痛和心肌缺血。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
你可能关注的问题
琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片剂量一样吗？
本品和酒石酸美托洛尔片剂量不一样，但可以转换计算。23.75mg的琥珀酸美托洛尔缓释片，主要成分与酒石酸美托洛尔25mg相当。
用前必读
本品禁用于对成分过敏、休克、心律失常等人群；运动员、严重肝肾功能损害、支气管哮喘等人群应在医生指导下谨慎使用。
禁用情况
对本品中任何成分或其他β受体拮抗剂过敏者禁用。
心源性休克禁用。
病态窦房结综合征（没有永久起搏器保护）禁用。
显著窦性心动过缓（心率＜45次/分钟）禁用。
Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞禁用。
有症状的心动过缓或低血压禁用。
不稳定的、失代偿心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）禁用。
服用β受体激动药（肾上腺素、沙丁胺醇等）治疗的患者禁用。
心率＜45次/分钟、P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者禁用。
伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者禁用。
慎用情况
严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症及合用洋地黄时慎用。
严重支气管痉挛、慢阻肺患者慎用。
变异性心绞痛患者使用本品应慎用。
严重肝功能不全伴代谢性酸中毒者慎用。
糖尿病及甲状腺功能亢进患者慎用。
运动员慎用。
司机慎用。
机械操作人员慎用。
孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用。
特殊人群
孕妇
通常β受体阻滞剂（包括美托洛尔）会减少胎盘灌注，可引起胎儿发育迟缓、心动过缓、宫内死亡、流产及早产。
除非明确获益大于风险，方可考虑在怀孕的过程中使用本品。如果已经妊娠、可能妊娠或备孕，应在使用前咨询医生。
哺乳期妇女
琥珀酸美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿[3]，但正在哺乳期的女性如需使用，也应提前咨询医生，遵医嘱谨慎使用。
儿童
儿童使用美托洛尔的经验有限，如需用药，应在医生指导下谨慎使用。
老年人
老年人使用本品时用量无需调整。
相互作用
禁止联用
巴比妥类药物：包括苯巴比妥、戊巴比妥等，可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。
普罗帕酮：美托洛尔与普罗帕酮联合应用后，美托洛尔的血浆浓度增加2～5倍。
维拉帕米：维拉帕米与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔等β受体阻滞剂合用，对于房室传导和窦房结功能有抑制作用，有可能引起心动过缓和血压下降[4]。
谨慎联用
因药效增强而需谨慎联用
奎尼丁：奎尼丁可抑制美托洛尔的代谢，结果使美托洛尔的血浆浓度显著升高，β受体阻滞作用增强。
苯海拉明：在快速羟化代谢的人群中，苯海拉明可以使美托洛尔的清除降低2.5倍，美托洛尔的作用因此增强。
其他：若与西咪替丁、肼屈嗪、选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。
因药效减弱而需谨慎联用
非甾体类抗炎镇痛解热药（NSAID）：吲哚美辛等NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。
利福平：利福平可增加美托洛尔的代谢，导致美托洛尔的血药浓度降低[5]。
因不良反应增加而需谨慎联用
肾上腺素：有报道显示，接受非选择性β受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，在使用肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。
I类抗心律失常药物（丙吡胺）：与β受体阻滞剂联合应用，在左心室功能受损的患者中，有可能引起严重的血流动力学不良反应。
苯丙醇胺：在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应，如果同时使用美托洛尔应谨慎。
胺碘酮：同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍能发生两药的相互作用。
可乐定：β受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。如果想终止与可乐定的联合治疗，应在停用可乐定前数日停用β受体阻滞剂。
地尔硫䓬：钙离子拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有β受体阻滞剂与地尔硫䓬合并使用时发生明显心动过缓的报道。
用法用量
本品为处方药，处方药必须由医生开具处方后才可购买，并需要遵医嘱用药。
剂型规格
缓释片：23.75mg/片；47.5mg/片；95mg/片；190mg/片。
具体用法
用法
口服，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯水送服。同时摄入食物不影响药物的吸收和作用。
患有稳定性慢性心力衰竭的患者，至少在最近6周没有发生过急性心力衰竭，而且至少在最近2周没有改变基本的治疗时，才能使用本品。
用量
常规用量
高血压：47.5～95mg，一日一次。服用95mg无效的患者，可合用利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂等抗高血压药，或者增加剂量。
心绞痛：95～190mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。
心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭：
治疗开始的2周内用量为23.75mg，每天1次。
治疗2周后剂量可增加到47.5mg，每天1次。
此后，每2周剂量可加倍。如果长期服用，治疗的目标用量为190mg，每天1次。
心功能III～IV级的稳定性心力衰竭：
开始服用的剂量为11.875mg（23.75mg片的半片），每天1次。剂量应个体化。
1～2周后，剂量可增加到23.75mg，每天1次。
再过2周后，剂量可增加到47.5mg，每天1次。
能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可增加到190mg，每天1次。
特殊人群用量
对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始服用药物时出现低血压者，必须在病情稳定后再增加剂量。
一般情况下，肝硬化患者使用本品的剂量与肝功能正常的人相同。但在肝功能受损非常严重（如旁路手术患者）的时候需要考虑减少剂量。
用后必读
本品使用后部分人群可能会出现疲劳、头痛、恶心等不良反应。发生严重不良反应时，应及时到医院就诊，医生会酌情进行剂量调整或更换其他治疗方案。
起效时间
该药物起效时间是多久目前尚没有明确数据，与患者病情、消化吸收功能及机体代谢能力等因素有关，请遵医嘱服用。
维持时间
琥珀酸美托洛尔由微囊化的颗粒组成，药片接触液体后快速崩解，血药浓度平稳，作用超过24小时。通常每日用药1次即可，遵医嘱用药即可[6]。
不良反应
本品不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。
常见不良反应
中枢及周围神经系统：疲劳、头痛、头晕。一般通过多休息可以缓解。
循环系统反应：肢端发冷、心动过缓、心悸。应及时就医，进行心电图等检查，并遵医嘱停药或更换治疗方案。
胃肠系统反应：腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。可以尝试饭后服药，以减少胃肠道刺激，如果情况仍未改变，应告知医生，遵医嘱停药或更换治疗方案。
少见不良反应
全身性疾病及给药部位各种反应：胸痛，体重增加。一般停药后症状可逐渐好转，如果胸痛较重，或体重增加明显，还需及时就医。
循环系统：心力衰竭暂时恶化，急性心肌梗死患者心源性休克。遵医嘱严密监测心功能，如果出现持续恶化，应立即停药，并进行救治。
神经系统：睡眠障碍，感觉异常。如果失眠症状较轻，可以通过睡前听些舒缓的音乐来缓解；感觉异常者应告知医生，遵医嘱处理。
呼吸系统：气急，支气管哮喘。此时应立即停药并就医，遵医嘱处理；情况严重者可拨打120急救电话。
罕见不良反应
表现
皮肤及皮下组织：多汗，脱发。
循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥。
神经系统：记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉。
其他：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏，血小板减少，转氨酶升高，视觉损害，眼干和/或眼刺激，耳鸣。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害、坏疽等。
处理方式
水肿患者，平时注意避免久坐久站、尽量抬高双下肢。
出现心律失常者，应及时就医，并进行相关检查（心功能、肾功能、尿常规、下肢血管超声等），确诊后再做针对性的治疗。
长期服用美托洛尔并出现上述其他不良反应症状，应及时告知医生，遵医嘱调整用药方案或进行对症治疗[7-8]。
药物漏用
本品用药每日1次，如果漏服，待想起时，当天立即补服，次日按照前一日服用时间顺延。如果超过24小时则不需要补服，次日按原剂量在规定时间服用[9]。
例如：每天早8点服用药物，如果忘记服用，到12点发现漏服，应立补服，第二天早8点无需服用，12点服用即可。
药物过量
毒性
美托洛尔成人服用1.4g引起中度中毒，2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒，甚至死亡。
12岁儿童给予450mg引起中度中毒。
症状
心血管系统症状：最为显著，有心动过缓、Ⅰ～Ⅲ度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克等。
中枢神经系统症状：精神错乱、神志丧失、感觉异常，肌肉出现细微震颤、痉挛、一过性肌无力等。
呼吸系统：呼吸抑制、窒息、支气管痉挛。
其他症状：疲乏、出汗、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症等。
处理措施
发现药物过量应立即就医，进行紧急救治，如洗胃（洗胃前应先静脉给予阿托品）和活性炭治疗，并严密观察病情变化，针对病情给予对症治疗和支持治疗等。部分治疗如下：
有指征时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。给予适当的容量替代治疗，输注葡萄糖，监测心电图。
对心肌功能抑制的患者，可滴注葡乳醛酸钙、多巴酚丁胺或多巴胺。
另一种替代方法是1分钟内静脉注射胰高血糖素，或用氨力农。部分患者加用肾上腺素有效。
QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠，可能需要安装心脏起搏器。
治疗支气管痉挛时，可使用特布他林（注射或吸入）。
药物停用
根据患者病情，经医生评估症状好转或消失，在医生的指导下停止用药。
用药期间出现严重的不良反应，如支气管痉挛、精神错乱、血小板减少、严重的肝脏损害、严重的皮肤过敏、雷诺现象、四肢冰冷、血压下降等，应在医生的指导下停用药物。
冠心病患者用本品时不宜骤然停药，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
特别提示：停药时应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少持续2周，每次剂量减半，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。
手术前如果需要停用琥珀酸美托洛尔，必须至少在48小时前停药，甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤等特殊情况除外[10]。
注意事项
本品应遮光、密封保存，放在儿童不易触及的地方，还应注意以下事项：
糖尿病患者在使用本品时应注意监测血糖。
嗜铬细胞瘤患者使用本品，可同时给予α受体阻滞剂（如盐酸特拉唑嗪）治疗。
对于支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，在使用本品的同时，应该给予足够的扩支气管治疗。
服药过程中，应避免开车、操作机械设备等有危险性的活动。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版)[M]. 北京：中国医药科技出版社，2020.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京：中国医药科技出版社，2017.
[3]
琥珀酸美托洛尔缓释片药品说明书（国药准字H20140777、H20140776、J20150044等）.
[4]
刘治军，韩红蕾. 药物相互作用基础与临床. 人民卫生出版社，2018.
[5]
廖梅，陈玲. 琥珀酸美托洛尔缓释片对高血压患者血压变异性的影响. 国际医药卫生导报，2012，18(11):1618-1619.
[6]
美托洛尔.[2023-01-30]（https://www.drugs.com/metoprolol.html）
[7]
熊文武，余传隆，白秋江，等. 中国临床药物大辞典：化学药卷. 中国医药科技出版社，2018.
[8]
（英）S.C.斯威曼. 马丁代尔药物大典. 李大魁，金有豫，汤光, 等译. 化学工业出版社, 2014.
[9]
喻维新, 赵汉臣, 张晓东. 药师手册. 中国医药科技出版社, 2019.
[10]
UptoDate. [2023-11-17]. https://www.uptodate.cn/contents/metoprolol-drug-information
最新修订时间：2023.11.22 19:56
小荷医典内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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