功效作用
本品属降脂作用较强的他汀类药物,具有降低血清胆固醇和血清脂蛋白的作用,可用于治疗各种原因导致的血清胆固醇增高,包括家族性高胆固醇血症、混合型高脂血症、冠心病合并血脂异常等。
适应证
高胆固醇血症
该药主要用于治疗原发性高胆固醇血症,包括杂合子型家族性高胆固醇血症及混合性高脂血症。
通过饮食调整或其它非药物治疗效果不满意者,可用此药治疗总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高和甘油三酯升高。
治疗纯合子家族性高胆固醇血症可单独使用,也可与其他降脂疗法(如低密度脂蛋白血浆透析法等)合用以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
冠心病
该药还可用于治疗冠心病或冠心病危症(如症状性动脉粥样硬化性疾病、糖尿病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常。
可降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
药物联用
阿托伐他汀钙常与阿司匹林等药物联用,用于治疗冠心病,常用的治疗方案为ABCDE疗法。
即ACEI类血管紧张素转化酶抑制剂或阿司匹林(A)+β受体阻滞剂(B)+戒烟(C)+合理饮食控制糖尿病(D)+健康宣教(E),临床常将阿托伐他汀钙+阿司匹林+单硝酸异山梨酯+硝苯地平+美托洛尔等联用以预防或治疗冠心病。
该药物与考来替泊可联合使用降脂,两药合用时的降脂效果大于单一降脂效果。
该药物还可与依折麦布等联合应用以降血脂。
该药物与依洛尤单抗等PCSK9抑制剂(新型降脂药)联合应用治疗严重血脂异常,尤其是FH(家族性高胆固醇血症)患者,两药合用时的降脂效果大于单一降脂效果。
用前必读
本品禁用于对本药过敏、孕妇、哺乳期女性等人群。老人和儿童,应在医生的指导下使用。
禁用情况
活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏天冬氨酸氨基转移酶(AST)和/或丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高者禁用。
已知对本品中任何成分过敏者禁用。
孕妇或可能受孕的育龄女性禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
曾有肝脏疾病史患者慎用。
过量饮酒者慎用。
老年人群应谨慎。
任何患者如有急性、严重情况预示肌病或有危险因素(如严重急性感染、低血压、大的外科手术、创伤、严重代谢、内分泌和电解质紊乱、未控制的癫痫发作)易诱发继发于横纹肌溶解的肾功能衰竭,应暂停或中断阿托伐他汀钙治疗。
特殊人群
孕妇
动物实验结果和临床资料都说明该药对胎儿危害大。且胆固醇是胎儿发育的必须物质,因此该药在妊娠期间没有明显的益处,因此禁用于妊娠女性。
哺乳期妇女
目前尚不清楚阿托伐他汀是否存在于人乳中,该药可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应,因此服用本品的母亲不应哺乳。
儿童
本品在儿童/青少年的治疗经验仅限于少数(10~17岁)杂合子型家族性高脂血症,尚未进行阿托伐他汀钙用于青春期前或者小于10岁患者人群的对照临床试验,此类患者慎用。
老年人
老年人(>65岁)对药物敏感性更高,需要谨慎使用该药物。
其他
在使用阿托伐他汀钙治疗的过程中,如果发生严重的肝损伤伴有临床症状和/或高胆红素血症或黄疸,立即停止治疗。曾有肝脏疾病史患者慎用。
肾损害病史可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素,这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。
相互作用
以下举例介绍了会与本品发生相互作用的部分药物。如果正在使用其他药物,使用本品前建议咨询医生或药师。
本品与细胞色素P450 3A4(CYP3A4)强抑制剂联合用药可引起阿托伐他汀血浆浓度升高,包括克拉霉素、蛋白酶抑制剂、伊曲康唑等。
本品与环孢素或吉非罗齐联用可能会增加肌病和横纹肌溶解的风险,两者应避免联合应用。
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂与吉非罗齐进行联合应用时,可造成肌病/横纹肌溶解发生的风险增高,因此阿托伐他汀钙与吉非罗齐应避免联合应用。
当与贝特类药物进行联合应用时,阿托伐他汀钙的服用应谨慎。
当阿托伐他汀钙与烟酸进行联合应用时,对骨骼肌造成影响的风险可能增高;在这一情况下,应考虑减低阿托伐他汀钙的服用剂量。
本品与细胞色素 P450 3A4(CYP3A4)诱导剂(如依法韦仑、利福平)联合应用能使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低。由于利福平的双重相互作用机制,在利福平给药后延迟给予阿托伐他汀钙与阿托伐他汀血浆浓度的显著降低有关,因此建议阿托伐他汀钙与利福平同时给药。
当多剂量阿托伐他汀钙与地高辛合用时,地高辛的稳态血浆浓度增加约 20%,患者服用地高辛时应适当地监测。
虽然尚未进行有关阿托伐他汀和秋水仙碱相互作用的研究,但已有关于阿托伐他汀与秋水仙碱联合应用时肌病(包括横纹肌溶解)发生的报道,当对阿托伐他汀与秋水仙碱进行联合处方时应谨慎。
本品与葡萄柚汁同用时,能增加阿托伐他汀的血浆浓度,尤其当摄入大量葡萄柚汁时( 每天饮用超过1.2升)。
用法用量
本品不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书后遵医嘱用药。
剂型规格
本品为白色或类白色薄膜衣片剂,除去薄膜衣后显白色或类白色。
规格为10mg/片;20mg/片;40mg/片。
具体用法
本品需口服,适量白开水送服,空腹或餐时服药均可。
开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。
肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调整剂量。
不同适应证用法如下:
原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症
大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg,每日一次,其血脂水平可得到控制。
治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。
纯合子型家族性高胆固醇血症
本品的推荐剂量是10~80mg/日。
本品应作为其它降脂治疗措施(如低密度脂蛋白血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时,本品可单独使用。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗
患者初始剂量应为10mg/日。应遵循剂量的个体化原则以每4周为间隔逐步调整剂量至40mg/日。
如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。
用后必读
用药后部分人群可能会出现肌痛、肌肉无力等不良反应。发生明显不良反应时,应及时到医院就诊,医生会酌情进行剂量调整或更换其他治疗方案。
起效时间
本品口服后吸收迅速,通常用药后1~2小时左右至血浆浓度达峰,在此之前已经开始发挥作用。
维持时间
通常一次给药药物维持时间在24小时左右,每天用药1次,具体应遵医嘱。
不良反应
表现
鼻咽炎:鼻塞、流鼻涕、咳嗽、鼻咽部干燥或烧灼感等。
泌尿道感染:尿急、尿痛、尿不尽等。
营养和代谢系统异常:天冬氨酸氨基转移酶和/或丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、肝功能检查异常、血碱性磷酸酶升高、肌酸磷酸激酶升高、高血糖。
其他:关节痛、腹泻、四肢痛、腹部不适、头晕、嗳气、胃肠胀气、发热、荨麻疹、横纹肌溶解等。
处理方式
不良反应症状较轻者一般停药后可缓解,在用药过程中,随时监测肝功能。
如症状持续或出现严重不良反应,应停药并及时前往医院诊治,医生会进行相应处理。
药物漏用
忘记服药时想起来服用即可,若第二天才想起来服药,按照正常剂量用药即可,无需双倍剂量服药。
无需补服:本应在当天服用药物一次,若当天忘记服用药物,则无需补服,于第2天正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天服用药物一次,但白天忘记服用药物,可在睡前补服即可。
药物过量
阿托伐他汀钙偶尔多服用两三片时,一般不会出现不适症状,对机体一般不会产生很大影响,一般不需治疗。
若一次误服大量阿托伐他汀钙出现不适症状时(如明显肌痛、腹部不适等),应及时于医院就诊。
本品过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,患者应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。由于阿托伐他汀钙与血浆蛋白广泛结合,血液透析不能明显增加阿托伐他汀钙的清除。
药物停用
对于经过药物治疗或通过改变生活方式可达到正常血脂水平者,可以遵医嘱停药。
出现过敏反应、皮肤疱疹、肌肉酸痛、横纹肌溶解等及频繁出现疲劳感、头晕等症状时应当及时停药并就医。
如果患者存在急性或严重疾病(如脓毒症、休克、重度血容量不足、大手术、创伤、重度代谢、内分泌或电解质紊乱或不受控制的癫痫),发生继发于横纹肌溶解的肾衰竭风险较高,应暂时停用本品。
在使用该药物治疗的过程中,如果发生严重的肝损伤伴有临床症状和/或高胆红素血症或黄疸,立即停止治疗。如果没有发现其他可能的病因,不要重新开始使用该药物治疗。
对于之前使用该药物的女性一旦确定妊娠,应立即停用该药。
注意事项
本品应在室内避光干燥处,25℃以下密封保存,具体用药注意事项如下。
本品应远离儿童,家长需注意将本品放置在儿童不能接触到的地方,以防儿童误服。
本品用药期间应避免饮酒,以免发生过敏反应或者加重该药消化系统不良反应。
为了防止肌病及横纹肌溶解的发生,阿托伐他汀钙片用药前必须告知医生过去的病史,包括用药史、肝肾功能、用药时有无不适症状(如红疹、多形红斑、横纹肌溶解、乏力、头晕)等。
有生育力的女性在接受阿托伐他汀治疗期间若怀孕可能危害胎儿,因此具有生育可能的女性使用该药物时应采取有效的避孕措施。
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最新修订时间:2024.11.19 18:18
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