氨甲环酸
英文：
Tranexamic Acid
又称：
对羧基苄胺、凝血酸、止血环酸
类型：
西药，处方药
禁忌：
过敏禁用，严重肾功能不全禁用，蛛网膜下腔出血慎用，血友病慎用
功效作用
氨甲环酸是抗纤溶止血药，能够抗纤维蛋白溶解，从而治疗各类出血情况，还可用于缓解继发性高纤溶状态。
适应证
主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。常见如下：
用于治疗各种内脏（前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等）出血、外伤、手术出血（包括用于心脏外科手术中因纤溶亢进导致的出血）等。
用于人工流产、胎盘早剥、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，也可治疗局部纤维蛋白溶解增多引发的月经增多、眼底出血、鼻出血等。
用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度。
用于中枢神经病变轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，但必须注意并发脑水肿或脑梗死的危险性，对于重症有手术指征患者，氨甲苯酸仅可作辅助用药。
可治疗溶栓过量所致的严重出血。
用作组织型纤溶酶原激活物（tPA）、链激酶及尿激酶的拮抗物。
血友病患者发生活动性出血时的联合用药。
用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。
药理作用
出凝血机制中一个重要的平衡就是各种纤溶酶(原)及其天然拮抗物（抗纤溶）。纤溶酶是一种肽链内切酶，可以溶解凝血块导致出血。
正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。发生出血时，纤溶酶原被激活，纤溶活性增加。
本品能保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。本品还能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体(C1)的作用，从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。
药物联用
常与其他凝血药物（如凝血因子、酚磺乙胺等）联合用于预防或控制出血，但是使用时应注意有无不良相互作用。
与青霉素、尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。
其他用途
有研究将其应用于淡化黄褐斑，与其拮抗黑色素形成的功能有关。
但是这种用法并未获得国家批准加入药物说明书，请遵医嘱使用。
用前必读
氨甲环酸有促血栓形成的风险，因此有血栓（如脑血栓、心肌梗死）的患者、血栓风险高的人群使用时应格外注意，建议提供详细病史，帮助医生明确有无禁忌证。
禁用情况
对本品中任何成分过敏者禁用。
联合使用激素类避孕药的妇女禁用。
活动性血栓栓塞性疾病（如肺栓塞、脑栓塞、深静脉血栓等）禁用。
血栓形成或血栓栓塞病史（如视网膜动脉或静脉闭塞）者禁用。
存在原发性血栓形成或血栓栓塞症的风险（如血栓形成性瓣膜疾病、高凝血栓形成性心脏节律性疾病、血液高凝状态）者禁用。
后天色觉缺陷禁用。
弥散性血管内凝血（DIC）导致纤维蛋白溶解增加者禁用。
严重肾功能不全者禁用。
尿道手术者禁用。
慎用情况
消耗性凝血病患者慎用。
术后卧床状态患者慎用。
正在接受压迫性止血处置的患者慎用。
血友病慎用。
肾功能不全患者慎用。
蛛网膜下腔出血者慎用。
肾盂实质病变发生大量血尿时慎用。
特殊人群
孕妇
慎用。
现有少量研究证实对胎儿没有危害，但尚无用于孕妇的临床试验数据，孕妇需谨慎使用。
哺乳期
慎用。
氨甲环酸进入乳汁量较少，在确实需要时，可以遵医嘱使用，并暂停哺乳。
儿童
缺乏临床数据，确实需要时请在医生指导下使用。
老人
一般情况下老人因生理机能减退，应酌情减量，因本品是从肾脏排泄，老人用药时建议监测肾脏功能。
相互作用
可能会增加血栓形成或栓塞风险的药物，都需要考虑是否能与氨甲环酸产生相互作用。以下仅列举可能的情况，实际使用时，不同剂型的要求可能不完全一致，具体应遵医嘱。
禁止联用
正在使用凝血酶者禁用：氨甲环酸会抑制体内纤维蛋白分解，也属于增加凝血的药物，如果二者一起使用，可能导致血栓、心肌梗死等严重后果。
口服避孕药、雌激素：如复方戊酸雌二醇片、结合雌激素片等，都可能扰乱体内雌激素水平，导致血液进入高凝状态，与氨甲环酸同用，会提高血栓形成的风险。
谨慎联用
蛇毒凝血酶、巴曲酶、凝血因子抑制剂依他凝血素α等：与氨甲环酸合用可能增加血栓栓塞风险，需要谨慎联合。
其他凝血因子：与氨甲环酸合用，需要警惕血栓形成，一般在凝血因子使用后8小时再使用氨甲环酸较为妥当。
用法用量
氨甲环酸为处方药，应在医生指导下进行，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
常用的有片剂、胶囊剂、注射剂3种剂型，每种剂型有不同规格，可根据实际情况选用。
片剂：0.125g/片；0.25g/片；0.5g/片。
胶囊剂：0.25g/粒。
注射剂：2 ml:0.2 g/支；10 ml:1.0 g/支；5 ml:0.25 g/支；2 ml:0.1 g/支；5 ml:0.5 g/支；10 ml:1 g/支；1.0 g/瓶；0.2 g/瓶；0.25 g/瓶；0.4 g /瓶；0.5 g/瓶。
具体用法
用法
片剂、胶囊：口服，用适量水送服。
静脉注射或静脉滴注：与葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液按规定浓度混合后使用。
用量
用量与患者个体情况密切相关，比如慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。常用剂量参考如下。
成人
口服：一次1～1.5g，每日2～6g。
静脉滴注或推注：一次0.25～0.5 g，一日0.75～2g。
儿童
口服：一次0.25g，每日3～4次。
静脉滴注或推注：一次0.25g。
用后必读
氨甲环酸可能会导致腹泻、恶心及呕吐等，通常不用特殊处理。但是如果注射后出现头痛、视力模糊等，建议及时联系医生。
起效时间
氨甲环酸并没有具体的起效时间，但其血药浓度峰值一般在用药后3个小时，考虑此前已起效。
维持时间
根据药物位置不同，抗纤溶持续时间不同，血清内可维持7～8小时，组织内约为17小时左右，尿液内约为48小时，请遵医嘱用药。
不良反应
氨甲环酸的不良反应可能有腹泻、恶心及呕吐等胃肠道反应及一过性的色觉损害，还可能导致经期血液凝固，影响经血排出，出现经期不适。
通常不用进行特殊处理，如果严重的话可以在医生指导下对症治疗，如腹泻严重可使用蒙脱石散治疗等。
由于本药可进入脑脊液，影响中枢神经功能，注射后可出现视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，与注射速度相关，但很少见。
由于通常发生在医院场景，发现不适后应及时联系医生，由医生判断处理措施。大多数情况下无需处理，适当放缓注射速度即可。
其他的不良反应还可能出现抽搐、低血压等。
抽搐多见于人工透析者，应立即停药，可使用肌松剂放松肌肉。
静脉输注时可能出现血压降低，与输液速度过快有关，降低输液速度即可。
药物漏用
氨甲环酸口服药通常需要一日服用2～4次，漏用后建议结合下次服药时间判断。
如果为2次，如果发现时距离下次服药时间大于6小时，建议补服，如果小于6小时，建议不要补服，直接跳过这次服用下一次就好。
如果为3次，则以4小时为界限进行判断（如果距离下次服药时间大于4小时，建议补服）。
如果是4次，以3小时为界限进行判断即可。
氨甲环酸注射剂通常是在医院场景使用，一般不存在漏用情况。
药物过量
本品过量可能引起血栓栓塞风险增加，建议怀疑或发现过量时及时到医院就诊，由医生判断是密切观察还是需要通过催吐、洗胃等方式减少药物吸收，必要时可能会使用抗凝、溶栓药物，如肝素等预防血栓形成。
药物停用
通常出血停止后，可在医生指导下逐渐停药。
如果出现不良反应如消化道症状、皮疹、痉挛甚至休克等，需要立即停药。
注意事项
无论是哪种剂型的氨甲环酸制剂，都建议遮光密封，在阴凉干燥处保存。此外，使用时还建议注意以下几点：
如果需要长期使用本品，建议定期做眼底检查，如视力测试、视野、眼底筛查等，如果出现明显异常，应及时与医生沟通。
如果注射液产生沉淀，应避免使用。
氨甲环酸可能引起头晕，因此，用药期间建议避免驾驶车辆和操作仪器。
癌症和创伤性出血者使用氨甲环酸效果不佳。
一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，特别是急性肾功能衰竭时，以防进一步血栓形成影响脏器功能，如有必要，应在肝素化的基础上使用氨甲环酸。
宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较氨甲环酸安全。
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刘治军，韩红蕾. 药物相互作用基础与临床. 人民卫生出版社，2018.
最新修订时间：2023.12.04 16:43
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