功效作用
硝苯地平为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂(CCB),能阻止钙离子内流入心肌及平滑肌细胞,降低心肌细胞耗氧以及血管阻力,保护心肌细胞、舒张血管,发挥降压作用。
适应证
硝苯地平通常可用于以下情况的治疗:
高血压。
心绞痛:包括慢性稳定型心绞痛(劳累型心绞痛)、变异型心绞痛等。
药物联用
ACEI或ARB
硝苯地平具有直接扩张动脉的作用,血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素转换酶受体抑制剂(ARB)既可扩张动脉、又能够扩张静脉,故两药合用时有协同降压作用。
此外,ACEI或ARB还可减轻硝苯地平引起的踝部水肿不良反应。
噻嗪类利尿剂
硝苯地平+噻嗪类利尿剂可降低高血压患者脑卒中发生的风险。
硝酸酯类
硝苯地平联合硝酸酯类药物,可用于控制心绞痛的发作,并增加患者的耐受性。
其他用途
以下用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是这些用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
妊娠期高血压
根据《妊娠期高血压疾病血压管理专家共识(2019)》,硝苯地平缓释片可用于怀孕20周以后高血压的治疗。
具体用法:10~20mg/次,每12小时一次,根据血压调整剂量,最大使用剂量为60mg/天。
早产抑制宫缩
根据《早产临床诊断与治疗指南(2014)》,硝苯地平片可用于抑制宫缩,治疗先兆早产患者。
具体用法:起始剂量为20mg,然后每次10~20mg,每日3~4次,根据宫缩情况调整,可持续48小时。
用前必读
硝苯地平药物存在多种剂型,不同剂型的禁用和慎用情况有一定差异,以下简要介绍。用药前请仔细阅读药品说明书或向医生咨询,以了解相关信息。如果正在使用其他药物,在使用硝苯地平治疗前也应告知医生。
禁用情况
对硝苯地平过敏者禁用。
主动脉瓣狭窄患者禁用。
孕妇(妊娠不足20周)禁用。
患有心源性休克者禁用。
有KOCK小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)禁用硝苯地平控释片。
慎用情况
过敏体质者慎用。
哺乳期妇女慎用。
低血压患者慎用。
心力衰竭者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
胃肠道严重狭窄的患者慎用硝苯地平控释片,因为其内含有不可变形物质,可能诱发梗阻。
特殊人群
儿童:未进行该项试验且无可靠参考文献,若需使用应咨询医生。
妊娠期妇女:已有动物研究表明本药品对胎儿有毒副作用,因此怀孕20周以内的孕妇应避免使用。
哺乳期妇女:硝苯地平可进入到乳汁,因此哺乳期妇女应慎用本品。若需使用应咨询医生的意见。
老年人:老年人应用本品时半衰期可能延长,应用须加注意。
其他:肝肾功能不全者应在医生指导下使用。
相互作用
硝苯地平与某些药物或食物一起使用时,会发生相互作用,影响药效或增加不良反应发生风险,以下举例说明,具体可咨询医生的意见。
利福平:如与之合用,硝苯地平的生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平联用。
β受体阻滞剂:如普萘洛尔等,可能会导致严重的低血压和心动过速,应谨慎联用。
蛋白结合率高的药物:如双香豆素类、洋地黄、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等,与硝苯地平同用时,这些药的游离浓度常发生改变,应谨慎使用。
葡萄柚:如与硝苯地平合用由于首过效应降低或清除率降低可使硝苯地平的血药浓度升高并延长硝苯地平的作用时间,从而增强降压的作用。经常服用葡萄柚汁者,末次服用后,这种效果可以持续至少3天。因此服用硝苯地平时应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁。
如果正在使用其他药物,在使用硝苯地平前需告知医生,并咨询医生能否同时使用。
用法用量
硝苯地平存在多种剂型和规格,它们的用法用量也不同。以下对常见的剂型规格和用法用量进行介绍,实际应用中可在医生指导下进行。
剂型规格
片剂:5mg/片,10mg/片。一般为薄膜衣片,除去薄膜衣后显黄色。
缓释片:10mg/片,20mg/片,30mg/片。一般为薄膜衣片,除去薄膜衣后药片显黄色。
控释片:30mg/片,60mg/片。一般为粉红色薄膜衣片,除去包衣后显红棕色和淡黄色双层片芯。
胶囊:5mg/粒,10mg/粒。胶囊内容物为黄色粉末或颗粒。
滴丸:5mg/粒。为薄膜衣滴丸,除去薄膜衣后显黄色。
具体用法
用法
普通片剂、胶囊、滴丸:口服,餐前或餐后温水送服。
缓释片:口服,空腹情况下用水整片吞服,不得咬、嚼或掰断药片。
控释片:口服,用少量液体送服,服药时间不受就餐时间的限制。
用量
实际临床应用中,医生会根据患者病情的严重程度和对药物的反应情况制定个性化的给药方案。
以下对常见的用药剂量方案进行介绍,具体请遵医嘱:
普通片剂、胶囊、滴丸:
从小剂量开始服用,一般起始剂量每次10 mg,一日3次;维持剂量为10~20 mg/次,一日 3 次。
对于部分有明显冠脉痉挛的患者,剂量可增至 20~30 mg/次,一日 3~4 次。
若病情严重者,可嚼碎服或舌下含服,10 mg/次,根据患者对药物的反应,决定是否再次给药。
缓释片:硝苯地平缓释片(II)(20mg/片),口服,每次20mg,一日2次;硝苯地平缓释片(III)(30mg/片),口服,每次30mg,一日1次。可在医生指导下调整剂量。
控释片:从小剂量开始服用,通常治疗的初始剂量为每日30mg,依据病情不同可给予每次30~60mg,一日1次。
用后必读
部分患者用药后可能会出现小腿肿胀、恶心等不良反应,应及时告知医生。
起效时间
硝苯地平普通片剂:起效时间约为15分钟,服药后1~2小时作用会达到峰值,舌下含服作用较口服迅速,可在2~3分钟起效,20分钟达到峰值。
硝苯地平缓释片:在服用后起效时间比片剂稍微慢一些,一般是在服用后30分钟至1小时内发挥药效,不同规格剂型血药浓度达峰值的时间不一致,通常在口服后6小时内达到峰值。
硝苯地平控释片:一般是在服用后大约1个小时内起效,首次服药后在6~12小时后达到高值稳定水平。
硝苯地平胶囊:口服后15分钟内起效,服药后1~2小时作用达到高峰。
硝苯地平滴丸:口服后15分钟内起效,服药后1~2小时达血药峰浓度;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达到作用高峰。
维持时间
口服缓释片剂型:不同规格不同剂型服药频次不同,如硝苯地平缓释片(II)一日服用2次,一般可维持在最低有效时间是12小时左右;硝苯地平缓释片(III)一日1次给药,作用时间更长,服药后24小时内血药浓度波动小,药品作用最低有效时间约为24小时。
口服控释片剂型:硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放药物,维持相对恒定的药物浓度,药物维持作用时间至少为24小时。
硝苯地平普通片剂、胶囊、软胶囊、滴丸:作用持续4~8小时。
不良反应
表现
常见不良反应为脚部与小腿肿胀,通常持续时间较为短暂。少见不良反应包括呼吸困难、咳嗽、心跳加快、牙龈增生等。
此外,部分患者还可能出现胸痛、晕厥、肝功能异常、多尿、眩晕、面部潮红、头痛、恶心等不良反应症状。
处理方法
出现不良反应时,应及时告知医生,医生会根据症状的严重程度给予相应处理。
药物漏用
对于每日服用一次的药物,发现漏用及时补服即可,并可顺延下次用药的时间。
如果药物每日服用2次,那么发现漏用时,如果已经超过两次用药时间间隔的一半,则无需补用,在下次用药时间正常服药即可;如果小于两次用药时间间隔的一半,则应尽快补用。
切勿一次服用双倍剂量。建议每天选择固定的时间服用药物,以避免漏用。
如果漏用后不确定是否应该补用,可及时向医生咨询。
药物过量
过量服用硝苯地平可能会导致中毒。
症状
药物过量时可能会出现意识障碍、昏迷、血压下降,心动过速、心律失常等症状,严重者甚至会出现高血糖、代谢性酸中毒、心源性休克以及肺水肿等症状。
处理措施
出现轻度低血压症状可先卧床休息,适当饮水,监测血压情况,并咨询医生或药师进行药物调整。
严重者应立即停药就医,医生进行洗胃后,必要时可给予小肠灌肠以清理药物中的活性成分来消除或改善症状。此外,根据患者病情医生还会给予以下治疗:
患者出现心动过缓等心律失常时使用拟交感神经药物治疗,以恢复心血管状态的稳定和改善症状。
针对心源性休克和动脉扩张导致的低血压,给予钙制剂(如葡萄糖酸钙溶液)治疗,必要时还会给予拟交感神经性血管收缩剂维持升压,以保证患者的生命体征稳定。
药物停用
硝苯地平不可以随意停用,可能会导致血压回升、原有症状复发甚至加重等情况。
若用药时出现头晕头痛、心悸、足部水肿等不良反应情况应及时告知医生,在医生的指导下逐渐减少药量,防止加重患者的病情。
在应用芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者中应停用该药至少36小时。
用药后如果出现过敏反应,应停药并尽快就医治疗。
注意事项
注意按照说明书的要求存放药物。如果药物性状发生改变,应避免使用。
药物贮存
片剂、胶囊、滴丸:遮光,密封保存。
药物启封后应立即服用,用后注意密封。
药品应放在儿童不能接触到的地方。
其他
硝苯地平控释片中的非活性成分(控释骨架),可完整通过胃肠道,因此患者可在服药后随粪便排出不溶的外壳。
本品应规律服药,长期用药后不可骤然停药,以免发生停药反跳现象。
服药期间应定期监测血压。
服用硝苯地平治疗期间注意避免喝葡萄柚汁、饮酒等,防止出现不良反应。
参考文献
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中国高血压防治指南(2018年修订版)[J].中国心血管杂志,2019,24(01):24-56.
最新修订时间:2023.12.29 12:52
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