米非司酮
英文：
Mifepristone
又称：
抗孕酮、米那司酮
类型：
西药，非精麻药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，肾上腺皮质功能不全禁用，过敏体质慎用
功效作用
米非司酮为强抗孕激素，通过与孕酮竞争受体，使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制，胚囊从蜕膜剥离，从而达到拮抗孕酮的作用，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用。
米非司酮能明显增加妊娠子宫对前列腺素的敏感性，与前列腺素类药物序贯用药可以提高完全流产率，与糖皮质激素受体也有一定结合力[1-7]。
适应证
本品用于终止停经49天内的妊娠和或避孕措施失败等。
用于终止停经49天内的妊娠，米非司酮序贯合并前列腺素类药物，可得到满意的终止早孕效果。
米非司酮可用于无防护性生活后或避孕措施失败（如避孕套破损或滑脱、体外射精失败、安全期计算失误等）后72小时以内，预防妊娠的临床补救措施。
用于成年生育年龄女性有中重度症状的子宫肌瘤的术前治疗[1-7]。
药物联用
如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。以下仅为部分举例。
米非司酮与双炔失碳酯联合制成复方米非司酮片，其中米非司酮是抗孕激素药物，双炔失碳酯是孕激素类避孕药。复方米非司酮片与米索前列醇片序贯合并使用，可以终止停经49天内的早期妊娠，并且可以提升流产完全率，降低并发症发生风险，建议患者遵医嘱用药[8]。
米非司酮/米索前列醇片复合包装在临床使用，米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性；米索前列醇具有宫颈软化、增强子宫及宫内压力作用，两者序贯合用可显著提高或诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度，得到满意的终止早孕效果[9]。
当米非司酮/米索前列醇片序贯合用治疗孕囊排出后，可在医生指导下及时使用宫缩剂、口服生化汤等活血化瘀药物以促进宫腔内绒毛及蜕膜组织的排出[10]。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药（2022年版）》，除了前述适应证以外，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，米非司酮片剂、胶囊还可用于治疗库欣综合征（伴高血糖的不能耐受手术或手术失败者）。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确，但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验，以及患者的病情实际情况，综合考虑后制定的用药方案。
不过，实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情[11]。
用前必读
注意药品保质期，药品性状如颜色、形状、味道等发生改变时禁止使用。特殊人群、患有某些特殊疾病、正在使用其他药物者需要注意是否适合使用，使用本品前请咨询医师或药师。
禁用情况
对米非司酮过敏者禁用。
肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者禁用。
有使用前列腺素类药物禁忌，如心血管疾病、青光眼、哮喘、前列腺素类药物过敏者、癫痫、结肠炎等禁用[4-7,11]。
戴宫内节育器妊娠者，异位妊娠或怀疑宫外孕者禁用[4-7]。
妊娠剧吐者禁用[10]。
长期服用抗结核、抗癫痫、抗抑郁、抗前列腺素药等禁用[10]。
同时进行长期皮质类固醇治疗者禁用。
妊娠期皮肤瘙痒史、血液病、血管栓塞等病史者禁用[11]。
有异常出血史禁用。
进行抗凝治疗者禁用。
遗传性卟啉症患者禁用。
孕妇（除终止早孕妇女外）禁用。
哺乳期女性禁用。
儿童不建议使用。
不能为患者提供紧急处理不全流产、输血和紧急复苏等治疗的医疗机构，禁用本品治疗。
不能理解治疗程序或不能依从治疗方案的患者，不得使用本品。
慎用情况
过敏体质患者慎用。
超过35岁和每天吸烟10支或以上的妇女应慎用。
特殊人群
孕妇
除终止早孕妇女外，其他孕妇禁用。
哺乳期妇女
尚不明确米非司酮是否被分泌在乳汁中，但是许多有相似化学结构的激素被分泌到乳汁中，并且尚不明确米非司酮对婴儿的影响，故哺乳期妇女禁用。
儿童
尚缺乏米非司酮儿童用药的有效性和安全性研究资料，儿童不建议使用。
老人
老人用药尚不明确，请咨询医生后谨慎使用。
其他
没有米非司酮在患慢性疾病（如心血管、高血压、肝、呼吸或肾脏病人）、1型糖尿病、严重贫血或重度吸烟的妇女中的安全性和有效性数据，请咨询医生后用药。超过35岁和每天吸烟10支或以上的妇女应慎用。
相互作用
酮康唑、伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁：酮康唑、伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁等肝药酶抑制剂可能抑制米非司酮代谢，以致增加血清米非司酮水平。
CYP3A4底物或治疗窗窄的药物：米非司酮可以导致本身是CYP3A4底物的药物血清水平增加，因此米司非酮与CYP3A4底物（如西罗莫司）或治疗窗窄的药物，包括一些用于全身麻醉的制剂，应当谨慎。
利福平、肾上腺皮质激素和某些抗惊厥药：利福平、肾上腺皮质激素（如地塞米松）和某些抗惊厥药（如苯妥英、苯巴比妥、卡马西平）可能诱导米非司酮代谢，以致降低米非司酮血清水平。
阿司匹林或其他非甾体抗炎药：米非司酮与阿司匹林或其他非甾体抗炎药同用，容易增加胃肠道的不良反应[1-7]。
用法用量
本品的不同剂型规格及不同治疗需求的用法用量可能存在差异，请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。本品必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件的机构使用。本品的紧急避孕剂量达不到流产的作用，有终止早孕需求者需要就医诊断后，遵医嘱用药。
剂型规格
片剂：10mg/片；25mg/片；200mg/片。本品为微黄色片。
胶囊剂：5mg/粒；10mg/粒；12.5mg/粒。本品的内容物为微黄色颗粒或粉末。
软胶囊：5mg/粒[4-7]。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。空腹或进食2小时后口服，服药后禁食1～2小时。
用量
不同剂型规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药品说明书，遵医嘱用药，以下信息供参考。
用于停经≤49天的健康早孕妇女
精确计算孕周：不能单以停经天数计算孕周。因为妇女排卵时间有提前错后，受孕时间也会有前后的差别，单以停经天数计算孕周会有偏差。所以应将停经天数、妇科检查与B超三者结合计算孕周，使孕囊控制在≤49天内。
服用方案有两种：顿服200mg或分次服用。分次服用一般为150mg，对本品总量150mg不能耐受的早孕妇女，可把总量减至75mg。
总量150mg，一次25～50mg，每日2次，连服2～3天。
总量75mg，第1天晨服米非司酮30mg，12小时后服15mg，第2天晨服米非司酮胶囊15mg，12小时后服15mg。
第3天清晨口服米索前列醇600μg或于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1mg，卧床休息2小时，门诊观察6小时。注意用药后出血情况，有无妊娠产物排出和不良反应。
用于终止8～16周（50～112天）内的妊娠
＞49日的早孕终止，必要时需要住院流产。
第一、第二天分别空腹或进食2小时后，顿服米非司酮100mg，总量为200mg，每次服药后禁食2小时。
第三天在距第一次口服米非司酮36～48小时，口服米索前列醇400ug（200μg/片×2片），视临床情况可间隔3小时后重复口服米索前列醇400μg一次，最多用药不超过4次。
用于预防妊娠的临床补救措施（紧急避孕）
在无防护性生活或避孕失败后72小时内，空腹或进食2小时后口服10mg～25mg，服药后禁食1～2小时。
用于成人中重度症状的子宫肌瘤的术前治疗
一次10mg，每日1次。于月经1-3天开始，空腹或进食2小时后服用10mg，服药后禁食2小时，连服3个月为一疗程[4-7]。尚无疗程超过3个月或疗程为6个月的研究数据，因此疗程不应超过3个月。
用后必读
按照终止早孕的要求用药时，本品不良反应发生率高，子宫出血和下腹痛常见，需要特别注意监测。
药物起效时间
米非司酮片：口服吸收迅速，半合成及合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为90分钟和48.6分钟，在此之前药物已经开始起效。
米非司酮胶囊：口服吸收迅速，约56.4±20.4分钟血药浓度达峰值。
米非司酮软胶囊：口服吸收迅速，约66±36分钟血药浓度达峰值，在此之前药物已经开始起效[1-7]。
特别提醒：当按照终止早孕的要求用药时，少数早孕妇女服用本品后，即可自然流产。约80%的孕妇在使用前列腺素类药物后，6小时内排出绒毛胎囊，约10%孕妇在服药后一周内排出妊娠物。
药物维持时间
米非司酮片在体内消除缓慢，消除半衰期约20～34小时，服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右。人体生物利用度比较试验结果表明，米非司酮胶囊、软胶囊与片剂具有生物等效性[1-7]。
不良反应
不良反应的表现
子宫出血和下腹痛
按照终止早孕的要求用药时，子宫出血和下腹痛是用本品治疗可预见的结果，部分妇女出血量超过最大月经量。
终止早孕治疗过程的设计是诱导蜕膜坏死，必要的阴道出血和子宫收缩痉挛致使流产。几乎所有接受米非司酮与米索前列醇治疗的妇女均有不良反应，发生率约为90%。
其他不良反应表现
部分早孕妇女服药后有轻度恶心、呕吐、头晕、头痛、疲劳、腹泻、肛门坠胀感。
个别妇女可出现皮疹、头疼、眩晕、衰弱、发热、乳房胀痛等症状。
本品常与前列腺素制剂序贯使用，使用前列腺素后可有腹痛，部分可发生呕吐腹泻。少数有潮红和发麻现象。
其它：背痛、发热、阴道炎、寒战、消化不良、失眠、腿痛、焦虑、白带和盆骨痛等。
实验室检查结果异常
可有血色素、血细胞压积和血红细胞下降，极少数可有血清谷草转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）及γ-谷氨酰转肽酶（γ-GT）增高等[4-7]。
不良反应的处理方法
若患者出现恶心、呕吐、头晕等轻微症状，一般无需处理。若患者出现其它不良反应或实验室检查异常，症状轻微的患者通常可以继续用药或停药1～2天内自行缓解。
服用米非司酮后，一般会较早出现少量阴道出血，平均9～16天，部分妇女流产后出血时间较长。在某些病人中，过多的出血可能需要血管收缩剂治疗、刮宫、输注生理盐水或输血。
药物漏用
米非司酮用于终止早孕或子宫肌瘤的术前治疗时，必须在医院服用，一般不会漏用，但一旦漏用会影响效果。若发生漏用，请立即咨询医生是否需要补服。
米非司酮用于预防妊娠的临床补救措施时，若发现漏用，在无防护性生活后或避孕措施失败后72小时以内补服即可。若超过72小时，请咨询医生后更换其他方案。
若服药后2小时内发生呕吐，应立即补服一片。
建议患者每天在同一时间用药，以最大程度的避免漏用。
药物过量
症状：在耐受性研究中，健康非妊娠妇女和男性单次口服1800mg米非司酮，未见有严重不良反应报告。如果摄入大大超过剂量，需要密切注意是否有肾上腺衰竭征兆，如严重恶心、剧烈呕吐、频繁腹泻、乏力、食欲减退等。
措施：若发现米非司酮服用过量，请立即停药，尽快就医，进行规范化治疗[4-7]。
药物停用
请遵医嘱服用米非司酮，患者治疗结束后可在医生的指导下停止用药。服用本品后8～15天应去原治疗机构复诊，以确定流产效果。必要时做B型超声波检查或血HCG测定，如确诊为流产不全或继续妊娠，应及时处理。
若患者出现过敏反应或严重的不良反应，如大量出血，需要立即停用药物，并及时就医，接受规范化治疗。
注意事项
本品多需遮光、密封、干燥保存。具体药品贮存方式、具体使用方法和疗程应遵医嘱。以下注意事项供参考。
药物贮存
米非司酮片、米非司酮胶囊和米非司酮软胶囊应遮光，密封，在干燥处保存。
米非司酮胶囊（Ⅱ）应遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方[4-7]。
其他
当终止≤49天早孕时，需要将停经天数、妇科检查与B超三者结合计算孕周，使孕囊控制在≤49天内。
当米非司酮用于终止停经49天内的妊娠时，米非司酮必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用。
服用米非司酮前必须向医生咨询了解治疗效果及可能出现的不良反应。
治疗或随诊过程中，如果用药后出现大量阴道流血，比如每小时浸湿两个厚的全尺寸卫生巾，连续两个小时，请立即咨询医生或寻求紧急医疗护理。有其他异常情况，也应及时就医。
使用米非司酮避孕失败者建议采取药物流产，终止妊娠；使用米非司酮终止早孕失败者，必须进行人工流产终止妊娠。
服用米非司酮的妇女在本周期之前至少有过一次常规月经，本周期才能使用此紧急避孕方法。
服用米非司酮后，本周期月经转经前，不能再有无保护性生活，以防感染及再孕。若再有性生活必须采用有效的避孕措施。
米非司酮的紧急避孕片剂量达不到流产的作用，因此用药前必须采用灵敏度高的检测方法，确实未怀孕者方可服用紧急避孕片，防止妊娠。
妊娠超过2个月或可能为宫外孕的妇女避免使用。
米非司酮不得用于不能理解治疗程序或不能依从治疗方案的患者。
米非司酮不能作为常规避孕药每次性生活后或每月服用，只能是临床补救措施[1-7]。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）.中国医药科技出版社，2017.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[3]
余传隆，黄正明，修成娟等.中国临床药物大辞典：化学药卷（下卷）.中国医药科技出版社，2018.
[4]
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[5]
米非司酮胶囊药品说明书（国药准字H20050395、H20051435）.
[6]
米非司酮胶囊（Ⅱ）药品说明书（国药准字H20055518）.
[7]
米非司酮软胶囊药品说明书（国药准字H20030673）.
[8]
复方米非司酮片药品说明书（国药准字H20040365）.
[9]
米非司酮/米索前列醇片组合包装药品说明书（米非司酮片：国药准字H10950003；米索前列醇片：国药准字H20000668）.
[10]
广东药学会.超药品说明书用药（2022年版新增用法）.今日药学，2022，32，（6）：401-408.
[11]
谢幸，孔北华，等. 妇产科学. 人民卫生出版社, 2018.
最新修订时间：2023.12.06 21:31
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