西格列汀
英文：
Sitagliptin
类型：
西药，医保乙类，处方药，非精麻类药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，Ⅰ型糖尿病禁用，糖尿病酮症酸中毒禁用，肾功能不全慎用，孕妇慎用，哺乳期慎用、儿童慎用
功效作用
西格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，可增加活性肠促胰岛激素的水平，促进胰岛素的合成与释放，并抑制胰高血糖素的分泌。从而降低糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀被广泛应用于2型糖尿病患者的降糖治疗。
适应证
主要用于控制血糖，本品通过与饮食控制、运动相配合，改善2型糖尿病患者的血糖控制情况，维持血糖稳定。
药物联用
与降糖药联用
西格列汀联合二甲双胍：可有效降低2型糖尿病患者血糖值，减轻炎症反应，改善胰岛和心功能，且不增加不良反应发生率，安全性良好，目前已有西格列汀二甲双胍片复方制剂。
西格列汀联合磺脲药：原用磺脲药效果欠佳（Hb A1c8.34%），加用西格列汀后Hb A1c和空腹血糖均有明显降低。
西格列汀联合吡格列酮：原用吡格列酮效欠佳者，加用西格列汀后Hb A1c和空腹血糖明显降低。
与其他药物联用
一些2型糖尿病患者常用的药物，联合用药也不会对西格列汀的药效产生影响。其中包括：
降胆固醇药物（如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；
抗血小板药物（如氯吡格雷）；
抗高血压药物（如ACE 抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；
镇痛剂和非甾体类抗炎药（如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；
抗抑郁药物（如布普品、氟西汀、舍曲林）；
抗组胺类药物（如西替利嗪）；
质子泵抑制剂（如奥美拉唑、兰索拉唑）；
治疗勃起功能障碍药物（如昔多芬）。
你可能关注的问题
西格列汀适合老年人用吗？
西格列汀适合老年人用。
有研究显示，老年患者使用本品的安全性与有效性与年轻患者相当，且无需调整剂量。但是对于存在严重肾功能不全的老年患者，要根据肌酐清除率制定合适的用药剂量。
西格列汀和达格列净哪个好？
西格列汀与达格列净是两种作用机制不同的降糖药物，二者都能有效改善2型糖尿病患者的血糖水平，两者在适用人群和不良反应上存在一些差别，建议依据个人的具体情况选择。
对于同时合并心血管疾病的2型糖尿病患者，更推荐使用达格列净。因为达格列净能够在控制血糖的同时，改善心衰症状，降低心血管疾病的发生率，还能起到保护肾脏的作用。
此外，达格列净引起泌尿生殖系统感染的不良反应较为常见，因此对于此类易感人群，可选用西格列汀。
用前必读
本品禁用于过敏、Ⅰ型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒患者，如有心衰风险、肝肾功能异常、明显药物过敏史者等情况或孕妇、哺乳期女性、儿童等特殊人群，则需要在医生指导下谨慎使用。
禁用情况
对本类药品过敏的患者禁用。
Ⅰ型糖尿病患者禁用。
糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
慎用情况
具有心力衰竭高风险的患者慎用。
有明显药物过敏史者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
18岁以下儿童慎用。
肝功能异常患者慎用。
肾功能不全患者慎用。
特殊人群
孕妇
动物研究证明本品有致畸风险，但目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究，本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确，因此不建议孕妇使用本品。
哺乳期女性
西格列汀尚无足够数据证明会在人乳中分泌，因此，哺乳期妇女慎用；如必须使用，应停止哺乳。
儿童
18岁以下儿童使用本品的安全性和疗效尚未建立，暂不推荐使用。
老人
本品在老年患者（≥ 65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（＜65岁）是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。老年患者更易存在肾功能不全；同其他年龄患者一样，对于严重肾功能不全患者需进行剂量调整。
相互作用
地高辛：与地高辛联用时，地高辛血浆浓度略有升高。应该进行适当监测，但不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。
环孢素：本品制剂与环孢素联用时，西格列汀血药浓度和峰值均会增高，但无明显临床意义，不需要调整给药剂量。
用法用量
西格列汀为处方药，规格较多，因此应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间。切不可擅自按照说明书自行用药。
剂型规格
片剂：25mg/片；50mg/片；100mg/片。
具体用法
用法
口服，用适量温开水送服。
可与食物同服或空腹服用，含高脂餐不影响此药的吸收和代谢。
用量
本品单药治疗的推荐剂量为100mg，每日1次。
本品可单用，或与二甲双胍联合治疗、或与磺脲类药物联合治疗（加用或不加用二甲双胍）或与胰岛素联合治疗。
对于肾功能损害者，在开始本品治疗前应评估肾功能指标肾小球滤过率预估值（eGFR），并定期评估和调整剂量：
| eGFR\n(ml/min/1.73m<sup>2</sup>) | 推荐剂量 |
|---|---|
| 60≤eGFR <90 | 100mg，每日1次 |
| 45≤eGFR＜60 | 100mg，每日1次 |
| 30≤eGFR＜45 | 50mg，每日1次 |
| 15≤eGFR＜30，eGFR<15，透析 | 25mg，每日1次 |
用后必读
西格列汀吸收迅速，较快起效，用药后需注意观察血糖控制情况及是否有腹痛、皮疹、水肿等不良反应，出现严重不良反应或服药过量，应及时就诊。
起效时间
西格列汀口服给药后吸收迅速，服药1～4小时后血浆药物浓度达峰值，药物在达血药浓度峰值之前已经开始起效。
维持时间
目前尚无明确数据表明服用西格列汀制剂后其药效在机体的维持时间，其表观终末半衰期约为12.4小时，24小时之内服药不宜超过1次。
不良反应
常见不良反应及处理
低血糖。
消化道症状：恶心、腹泻、腹痛、急性胰腺炎。
呼吸道症状：上呼吸道感染、鼻咽炎、鼻漏。
肝肾功能异常：肝酶升高、急性肾衰竭。
处理方法：用药期间要密切监测血糖，饮食清淡，并注意休息，定期就医检查肝肾功能。一般上述症状较轻，会在停药后消失，无需特殊处理，若出现严重肝肾衰竭、腹痛等情况应立即停药就医。
少见不良反应及处理
超敏反应：包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。
神经系统疾病：头痛。
处理方法：用药期间出现轻度过敏性皮疹可以口服抗组胺药物，如氯雷他定片，如症状没有缓解，应立即停止用药，并及时就医。
罕见不良反应及处理
肌骨骼和结缔组织疾病：背痛、肌肉痛性痉挛、肌肉痉挛、肌痛、关节痛。
处理方法：症状较轻时，一般无需特别处理，若症状严重时，应立即停药，并立即就医治疗。
药物漏用
由于西格列汀主要是降糖药，漏用药物时，马上采指尖血测随机血糖水平，如果随机血糖水平在控制目标内，则无需补服；如果血糖较高可以临时增加原来的用药剂量，并且把服药后进餐的时间适当的后延，如果餐后血糖仍然比较高，年轻的患者也可以适量增加运动。
药物过量
症状
给药剂量达800mg时可能出现心电图QTc间期有轻微延长，剂量大于800mg会出现什么不良事件目前尚不明确。
处理措施
药物服用过量时，通常需要采用对症支持措施，例如从胃肠道中排出未被吸收的药物，采用临床监测（包括心电图），以及如有必要可采用支持治疗。
西格列汀可少量经透析清除。如果需要，可以考虑延长血液透析时间。
药物停用
如果怀疑出现胰腺炎，则应停止使用，及时就医。
如果发生心力衰竭，应根据当前的治疗标准进行评价处理，考虑停用。
如果怀疑为大疱性类天疱疮，则应停止本品用药，并考虑转诊至皮肤科医生，以便进行诊断并适当治疗。
出现重度和失能性关节痛的患者应考虑可能是本药引起的，条件适当时应停药。
第一次使用本品制剂后出现皮疹等过敏反应，及时停药并咨询医师。
出现肝、肾功能损害，血象异常等情况时，应立即停药。
注意事项
本品应密封，30℃以下保存。请将本品放在儿童不能接触到的地方。在使用中还应注意以下事项：
应定期进行常规实验室检查（血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体）以监测血糖控制情况。
至少每年应检查一次维生素B12水平。
服用本品期间应尽量避免饮酒。
参考文献
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杨宝峰，陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京：人民卫生出版社，2018.
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陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M].18版. 北京：人民卫生出版社，2018.
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Kang SJ, Kim JE. Development of Clinically Optimized Sitagliptin and Dapagliflozin Complex Tablets: Pre-Formulation, Formulation, and Human Bioequivalence Studies. Pharmaceutics. 2023;15(4):1246. Published 2023 Apr 14. doi:10.3390/pharmaceutics15041246.
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Shi P, Liu X, Li T, et al. Pharmacokinetics and Bioequivalence of Sitagliptin Phosphate/Metformin Hydrochloride Tablets in Healthy Chinese Subjects: A Randomized, Open-Label, Crossover Study. Drugs R D. 2022;22(1):15-23. doi:10.1007/s40268-021-00371-2.
最新修订时间：2023.12.01 12:18
小荷医典内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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