阿昔洛韦
英文：
Aciclovir
又称：
无环鸟苷
类型：
西药，非精麻类药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，哺乳期妇女慎用，孕妇慎用，儿童慎用，肾功能不全者慎用，肝功能不全者慎用
功效作用
阿昔洛韦为人工合成的嘌呤核苷类衍生物，属于抗病毒药。主要通过两种方式抑制病毒的复制：干扰病毒DNA多聚酶；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。
适应证
阿昔洛韦的常见剂型主要包括口服剂型、注射剂型和外用剂型三类，具体适应证如下：
口服剂型
单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。
带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。
免疫缺陷者水痘的治疗。
注射剂型
单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性黏膜、皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。
带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。
免疫缺陷者水痘的治疗。
急性视网膜坏死的治疗。
外用剂型
滴眼剂：可用于治疗单纯疱疹性角膜炎。
乳膏剂、凝胶剂：外用于单纯疱疹和带状疱疹感染所引起的皮损。
药物联用
阿昔洛韦片可与甘露聚糖肽、重组人干扰素α-2b、匹多莫德等药物联合应用，有助于提高带状疱疹、复发性的生殖器疱疹患者的疗效。
药物联用的具体方案与药物剂型规格有关，如果在使用阿昔洛韦的同时需要使用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用前必读
孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生的指导下谨慎使用，老年患者使用口服剂和注射剂时可能需要调整剂量。用药前需要了解的信息如下：
禁用情况
对阿昔洛韦过敏者禁用。
药品性状发生改变时禁止使用。
对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏，需注意交叉过敏反应的发生。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。
脱水者慎用。
肝、肾功能不全者慎用。
对阿昔洛韦不能承受者、精神异常或既往对细胞毒类药物出现精神反应者，静脉应用阿昔洛韦时易产生精神症状，需慎用。
特殊人群
孕妇
阿昔洛韦可以通过胎盘，虽目前实验证明对胚胎无影响，但孕妇在使用前仍需权衡利弊。
哺乳期妇女
阿昔洛韦在乳汁中的浓度比血药浓度高，虽然目前没有研究证实对婴儿的危害，但是哺乳期妇女应该慎用，或者用药期间停止哺乳。
老年人
老年人会出现生理性肾功能减退，阿昔洛韦的代谢会变慢，所以在使用阿昔洛韦口服剂型和注射剂型时需要调整用药剂量和用药间期，具体以医嘱为准。
儿童
儿童用药暂未发现其他不良反应，但目前2岁以下儿童的口服用药剂量还未确定。
新生儿在静脉滴注时不宜使用含有苯甲醇的稀释液配制滴注液，以免引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
免疫力低下人群
严重免疫功能缺陷者长期或多次应用口服剂型或注射剂型的阿昔洛韦治疗后，可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。
如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
相互作用
阿昔洛韦与某些药物一起使用时，会彼此发生相互作用，影响药效或增加不良反应发生风险，以下举例说明，具体可咨询医生的意见。
干扰素和甲氨蝶呤：静脉给药时若阿昔洛韦与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，因此应谨慎同时使用。
肾毒性药物：静脉给药时阿昔洛韦与肾毒性药物如两性霉素B、氨基糖苷类药物（如庆大霉素，阿米卡星等）、万古霉素、多黏菌素等合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。因此应谨慎使用。
丙磺舒：口服或静脉用药时，阿昔洛韦与丙磺舒联合用可竞争性抑制有机酸的分泌，使阿昔洛韦的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积，因此应谨慎。
齐多夫定：口服或静脉用药时，阿昔洛韦与齐多夫定合用会引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳，因此应谨慎合用。
如果正在使用其他药物，在使用本品前需告知医生，并咨询医生能否同时使用。
用法用量
本品包括多种剂型，每种剂型又包括多种规格。口服剂型、注射剂型、外用剂型的用法用量各不相同，应严格按照说明书和医师处方使用药品，不得擅自改变用量。
以下对常见的剂型规格以及它们的用法用量进行介绍。
剂型规格
片剂：0.1g/片，0.2g/片，0.4g/片。外观为白色药片。
分散片：0.1g/片，0.2g/片。外观为白色药片。
胶囊剂：0.2g/粒。胶囊内容物为白色至类白色粉末。
咀嚼片：0.4g/片，0.8g/片。为白色或类白色片，味道偏甜。
颗粒剂：0.2g/袋。为白色至类白色的颗粒，味道微甜。
注射用粉针剂：0.25g/支；0.5g/支。为白色粉末或疏松块状物。
注射液：2ml：0.1g/瓶；5ml：0.25g/瓶；10ml：0.25g/瓶；10ml：0.5g/瓶。为无色或几乎无色的澄明液体。
葡萄糖注射液：100ml：阿昔洛韦0.1g和葡萄糖5g/瓶；250ml：阿昔洛韦0.125g和葡萄糖12.5g/瓶；250ml：阿昔洛韦0.25g和葡萄糖12.5g/瓶。为无色或几乎无色的澄明液体，味甜。
氯化钠注射液：100ml：阿昔洛韦0.1g与氯化钠0.9g/瓶；250ml：阿昔洛韦0.25g与氯化钠2.25g/瓶；500ml：阿昔洛韦0.25g与氯化钠4.5g/瓶。为无色或几乎无色的澄明液体。
滴眼液：0.4ml：0.4mg/支；5ml：5mg/支；8ml：8mg/支；10ml：10mg/支。为无色澄明液体。
眼膏剂：3%。为白色或黄色软膏。
乳膏剂：3%；5%。为白色乳膏。
凝胶剂：10g：0.1g/支。为白色凝胶。
具体用法
用法
口服普通片剂和胶囊剂，用温水送服即可。
分散片可溶入水中后服用，也可含化或吞服。
咀嚼片可直接用温水送服，也可直接咀嚼后咽下。
颗粒剂需用温水完全溶解后服用。
注射用粉针剂，需要先使用注射用水稀释后，再进行静脉滴注，每次滴注时间应在1小时以上。
葡萄糖注射液、氯化钠注射液均可以直接用于静脉给药。
滴眼液和眼膏剂可直接滴于或涂于眼睑内。
乳膏剂和凝胶剂可直接涂于患处皮肤、黏膜。
用量
口服用量
肾功能正常者口服用量：
带状疱疹：成人一次0.8g，一日5次，连用7~10天。
初发生殖器疱疹和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：
成人常用量一次0.2g，一日5次，连用10天；或一次0.4g，一日3次，连用5天。
复发性感染：一次0.2g，一日5次，共5日。
复发性感染的慢性抑制疗法：一次0.2g，一日3次，共6个月；如果病情控制不佳，必要时可增加到一日5次，每次0.2g，服用6~12个月。
水痘：成人及体重40kg以上的儿童一次0.8g，一日4次，连用5天。2岁以上儿童口服剂量为一次20mg/kg，一日4次，连用5天，出现症状立即开始治疗。
肾功能不全者口服用量：
生殖疱疹（起始或间歇疗法）：肌酐清除率>10ml/min，每次0.2g，每日5次；肌酐清除率0~10ml/min，每次0.2g，每隔12小时1次。
生殖疱疹（慢性抑制疗法）：肌酐清除率>10ml/min，每次0.4g，每隔12小时1次；肌酐清除率0~10ml/min，每次0.2g，每隔12小时1次。
带状疱疹：
肌酐清除率>25ml/min，每次0.8g，每日5次。
肌酐清除率10~25ml/min，每次0.8g，每隔8小时1次。
肌酐清除率0~10ml/min，每次0.8g，每隔12小时1次。
静脉滴注用量
重症生殖器疱疹初治：成人及12岁以上儿童一次5mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共5天；婴儿与12岁以下儿童，按体表面积一次250mg/m2，一日3次，每隔8小时滴注1次，共5天。
免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹：成人按体重一次5～10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共7～10日。
免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：婴儿与12岁以下儿童，按体表面积一次250mg/m2，一日3次，每隔8小时滴注1次，共7日。12岁以上按成人量。
单纯疱疹性脑炎：成人及儿童按体重一次10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共10日。
急性视网膜坏死：成人一次5～10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共7～10日。以后更换为口服剂型，一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。
免疫缺陷者合并水痘：儿童按体重一次10mg/kg或按体表面积500mg/m2，一日3次，每隔8小时滴注1次，共10日。
注意：成人一日最高剂量为按体重30mg/kg或按体表面积1.5g/m2，儿童最高剂量为按体表面积每8小时500mg/m2。
外用制剂用量
滴眼液：每次1~2滴，每2小时1次。
眼膏剂：取适量眼膏涂于眼睑内，一日4~6次。
乳膏剂：用量适中，成人与小儿均为白天每2小时1次，一日4~6次，连续使用7天为一个疗程。
凝胶剂：用量适中，成人与小儿均为白天每3小时1次，一日6次，连用7天。
用后必读
使用口服剂和注射剂后，部分患者会出现恶心、呕吐、腹泻等不良反应症状；使用外用制剂的患者可能出现局部刺激症状。如果症状持续不缓解或较为严重，应及时就医治疗。
起效时间
阿昔洛韦口服与静脉注射、外用剂型的起效时间不同，具体表述如下：
阿昔洛韦口服吸收差，只有约15%~30%由胃肠道吸收，但目前还没有关于口服用药起效时间的权威研究数据。
阿昔洛韦静脉注射起效快，1个小时后达血药浓度峰值，因此静脉注射阿昔洛韦的起效时间在1小时内。
0.1%阿昔洛韦滴眼液滴眼30分钟后，角膜药物浓度30.94μg/g、房水药物浓度6.39μg/ml。
阿昔洛韦凝胶的药物起效时间尚不明确，其外用时血浆浓度达峰时间也没有明确数据，患者遵医嘱用药即可。
维持时间
阿昔洛韦的口服给药与静脉给药血浆半衰期一致；外用剂型有所区别。
口服给药与静脉给药
药效维持时间尚不明确，其由肝代谢，主要代谢物占给药量的9%~14%，经肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，因此肾功能对阿昔洛韦半衰期的影响很大。
肾功能正常者的血浆半衰期约为2.5小时（口服给药与静脉给药的血浆半衰期一致），但肾功能不全患者的维持时间会延长。
滴眼液
滴眼后6小时角膜药物浓度为12.35μg/g、房水药物浓度为0.15μg/ml。
凝胶剂
阿昔洛韦凝胶的药物维持时间尚不明确，其外用时半衰期也没有明确数据，但每3小时用药一次，遵医嘱用药即可。
不良反应
表现
口服剂和注射剂
消化系统：恶心、呕吐、腹泻、肝炎、高胆红素血症、黄疸等。
过敏反应：注射部位有静脉炎、皮疹、皮肤瘙痒、表皮坏死、荨麻疹，外周红肿等。
神经系统：发烧、头痛、癫痫、震颤、昏迷、意识模糊、全身倦怠、幻觉、下肢抽搐等。
循环系统：贫血、白细胞计数下降、血红蛋白减少、低血压、胆固醇和甘油三酯升高等。
泌尿系统：肾衰、肌氨酸酐升高、尿素氮升高、血尿等。
呼吸系统：呼吸困难。
其他：长期使用偶有月经不调。
外用制剂
乳膏剂和凝胶剂：局部有轻度烧灼感、刺痛、皮疹、瘙痒等，大多患者可以耐受。
眼膏剂：局部轻度烧灼感、刺痛，患者易耐受。
滴眼液：灼烧刺激感、结膜充血、浅点状角膜病变、滤泡性结膜炎、眼睑过敏和泪点阻塞等，发生率较低。一般耐受性良好。
处理方法
如果出现消化道不适，建议要及时停药就医，医生会给予止呕、止泻、保肝等药物进行治疗。
如果出现皮肤过敏反应，轻者停药即可缓解。重症者需要在医生指导下及时服用氯雷他定、西替利嗪、氯苯那敏等抗过敏药物，有时甚至需要紧急抢救，避免过敏性休克。
如果是外用制剂出现过敏反应，要立即清洗掉药物，然后再遵医嘱进行抗过敏治疗。
如果是出现头痛、发烧等身体不适，可遵医嘱服用布洛芬等进行抗炎止痛。
如果出现癫痫、昏迷、意识模糊等严重不良反应，要紧急就医抢救。
如果出现血细胞下降，可先停药后观察血象，如果血细胞持续降低，医生会给予输血或进行升血细胞治疗。
如果出现血尿、蛋白尿等问题，医生会进行对症治疗，抗炎、免疫调节等。
如果出现眼部不适，要及时停药，用清水冲洗，并遵医嘱服用氯雷他定等抗过敏药物。
如果出现呼吸困难，要及时就医，进行吸氧等治疗。
药物漏用
口服：漏服药后若短时间内想起应立即补服，若想起时已接近下一次服药时间，不宜补服。
如患者本应在当天8时、12时、16时分别服药0.2g，12时忘记服药，15时想起忘记服用药物，于16时正常服用0.2g药物即可；不得在下次服药时加大用药量。若频繁漏服宜咨询医师。
静脉滴注：静脉滴注的用药间隔大多是8小时，若漏用药物，待想起时需要联系医生用药，并以此服药时间为基准点，下次用药时间向后推8个小时即可。
外用：漏用药后若想起应立即补用，不得加大药量。
药物过量
危害
阿昔洛韦药物口服过量可导致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力；快速静滴过量会使肌酸、肌酐及血尿素氮升高而引发肾衰。
处理措施
阿昔洛韦没有针对性的解毒药，用药过量后主要采取对症治疗和支持疗法：给予足量的水以防止药物沉积于肾小管；血液透析有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。
药物停用
应用阿昔洛韦时，应仔细观察有无肾功能衰竭征兆和症状（如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等），并监测尿常规和肾功能变化，一旦出现异常应立即停药。
注意事项
药物需按照说明书的要求进行存放。同时，应注意将药品放置于儿童不容易接触到的位置，避免误食。
药物贮存
口服与注射剂
口服剂型：密封、干燥处保存。
注射液：遮光、密封干燥处保存。
注射用粉针剂：遮光、密闭干燥处保存。
外用制剂（乳膏剂、凝胶剂、滴眼液、眼膏剂）
密封、在凉暗（避光且环境温度不超过20℃）干燥处保存。
其他
应严格按照说明书推荐的适应证和用法用量应用阿昔洛韦，避免过量应用。
对更昔洛韦过敏者也可能对阿昔洛韦过敏。
严重免疫功能缺陷者长期或多次应用阿昔洛韦治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对阿昔洛韦的耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止药物在肾小管内沉淀。
静脉给药时应至少在1小时以上，匀速滴注，以免发生药物在肾小管内沉积。
一次血液透析可使血药浓度降低60%，因此每次血液透析6小时应补给一次剂量。
本品注射剂型呈碱性，与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。
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阿昔洛韦颗粒药品说明书（国药准字H20083336）.
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阿昔洛韦胶囊药品说明书（国药准字H33021976）.
最新修订时间：2023.12.06 15:04
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