异维A酸
英文：
Isotretinoin
又称：
13-顺维甲酸
类型：
西药，医保乙类，处方药，非精麻类药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，孕妇禁用，哺乳期禁用，肝肾功能不全禁用，糖尿病慎用
功效作用
异维A酸是治疗皮肤疾病的常用药物，分为外用和口服药物。
临床上可用于治疗痤疮，尤其是结节性、囊肿性和聚合性痤疮等难治性重度痤疮，以及重症酒渣鼻和毛发红糠疹、掌跖角化症等角化异常性皮肤病[1-3]。
适应证
外用异维A酸
适于粉刺、寻常痤疮的治疗，也可用于毛发红糠疹等疾病。
口服异维A酸
重度痤疮如结节性痤疮（直径≥5mm的炎性损害，结节可能化脓或出血）[1-3]。
药理作用
口服异维A酸在治疗痤疮时具有缩小皮脂腺组织、减少皮肤皮脂腺分泌、抑制皮脂腺活性，抑制毛囊中痤疮丙酸杆菌（痤疮致病菌）生长繁殖、抗炎等作用[1-3]。
局部使用时，异维A酸可以诱导表皮细胞增生；促进表皮颗粒层细胞角质分化；通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓，起到防治及消除粉刺皮损作用。
药物联用
异维A酸与红霉素等抗菌药物组成复方制剂，可以增加皮肤的渗透性，从而增加抗菌药物效用[4]。可用于轻、中度寻常性痤疮的局部治疗，对炎性和非炎性皮损均有效。
温和的外用药物（如壬二酸）联合异维A酸口服，可协同起到治疗痤疮的作用。
你可能关注的问题
口服异维A酸会导致血液检验指标升高吗？
口服异维A酸可能会导致血液检验部分指标升高，部分指标降低。
升高的指标：血清甘油三酯、胆固醇、碱性磷酸酶、转氨酶（如ALT、AST）、肌酸磷酸激酶、空腹血糖、血尿酸、血小板计数升高，血沉加快。
降低的指标：高密度脂蛋白（HDL）、红细胞计数、白细胞计数、血小板减少。
因此患者服药期间应定期（每周或每2周）进行血糖、血脂，肝功能和肌酸磷酸激酶的检查。如果出现重度不良反应，如严重甘油三酯血症、肝酶持续增加等，应遵医嘱调整或停用药物[1-2]。
用前必读
异维A酸禁用于过敏、肝肾功能不全、维生素A摄入过量、高脂血症、皮肤破损或相关疾病者，对于孕妇、哺乳期妇女也需禁用。
禁用情况
对异维A酸及本品任何成分过敏者禁用。
口服制剂
备孕期、妊娠期、哺乳期妇女禁用。
肝肾功能不全者禁用。
维生素 A 过量者禁用。
外用制剂
有皮肤上皮细胞肿瘤（皮肤癌）个人史或家族史的患者禁用。
有皮肤破损、湿疹样或被太阳灼伤的患者禁用[1-2]。
慎用情况
儿童、老年人慎用本品所有制剂。
慎用口服制剂的情况：
糖尿病、肥胖者、酗酒者慎用本品口服制剂。
脂代谢异常或家族性脂代谢异常患者慎用。
骨质疏松者慎用[1-2]。
伴有神经性厌食症者慎用。
服用影响骨代谢或维生素D代谢的药物者慎用。
慎用外用制剂的情况：
使用本品出现过局部不耐受或光过敏现象者慎用。
有个人或皮肤癌家族史的患者应慎用。
皮肤敏感部位如颈部、伴酒渣鼻或口周皮炎部位慎用。
孕妇、哺乳期不建议用此药。
特殊人群
孕妇
本药口服制剂有致畸作用，因此孕妇禁用。
外用制剂目前尚无足够的证据证明其安全性，故建议妊娠期间不要使用此药。
育龄期妇女及其配偶服药期间与服药前后三个月内应严格避孕，万勿妊娠。
哺乳期女性
目前尚不清楚异维 A 酸是否会分泌至乳汁中，鉴于该药的潜在不良反应，在哺乳期间不要使用此药。
儿童
口服制剂
12岁以下：青春期前长期口服异维A酸有可能引起生长发育停滞、骨质增生、骨质疏松等，故 12 岁以下儿童尽量不用。
12~17岁：对于12~17岁的儿童，当已知其合并有代谢或骨骼方面疾病时，使用异维A酸口服治疗时应慎重。
外用制剂：对儿童的安全性尚不清楚，需要遵医嘱使用。
老人
老年患者肝肾功能不全者禁用本品。
老人由于合并肝肾功能损害的概率较大，考虑到年龄因素，在应用本药时，需在医生的指导下调整药物剂量[1-3,5]。
相互作用
异维A酸与一些药物同时使用时，会彼此发生相互作用，从而导致药效增强或毒副作用加重，有时也可表现为药效下降。
以下举例介绍了会与异维A酸发生相互作用的部分药物。如果正在使用其他药物，使用异维A酸前建议咨询医生或药师[1-3,5]。
禁止联用
四环素：异维A酸与四环素类药物合用，可导致“假性脑瘤”产生，临床表现可能为伴有头痛的高血压、眩晕和视觉障碍等。
维生素A：异维A酸与维生素A同时使用，可能增加异维A酸的毒性，且可出现与维生素A超剂量时相似的症状。
其他角质分离剂或表皮剥脱性抗痤疮药：不宜同时使用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的情况
华法林：异维 A 酸与华法林同时使用，可增强华法林的治疗效果，增加患者出血的风险。
甲氨蝶呤：异维 A 酸和甲氨蝶呤同时使用，可因甲氨蝶呤的血药浓度增加而增加对肝脏的损害。
因药效降低而需谨慎联用的情况
卡马西平：异维 A 酸与卡马西平同时应用，可导致卡马西平的血药浓度下降。
炔诺酮/乙烯雌二醇：异维 A 酸与炔诺酮/乙烯雌二醇联用可导致后者的药效减低。
因不良反应增加而需谨慎联用的情况
苯妥英：苯妥英的不良反应之一为软骨病，但本品是否会导致合用时骨质流失，尚无研究。故两者合用时应谨慎。
小剂量孕酮制剂：目前有病例报道服用此类制剂依然可导致怀孕，因此强烈建议使用异维A酸的育龄期妇女，同时使用两种以上的有效避孕方法。
圣约翰草：异维 A 酸与圣约翰草联用，可能导致抑郁相关疾病，还可降低避孕作用。
系统应用皮质激素：可能导致骨质疏松，故二者合用时应谨慎。
酒精：服用异维 A 酸时不要饮酒，否则会对肝功能造成损伤，并且可引发高脂血症。
用法用量
异维A酸包括两种剂型，各有不同的特点。实际使用中医生或药师会结合具体的治疗目的和患者自身情况选择合适的类型。
剂型规格
软胶囊剂：10mg。
凝胶剂：5mg/10g[1-2]。
具体用法
软胶囊剂
用法
口服：用适量水送服，本品需要和食物同时服用。
用量
成人用量
口服异维 A 酸起始剂量因人而异，从0.1～1mg/kg/天不等，一般为0.5mg/kg/天，分两次与食物同时服用。治疗2~4周后可根据情况酌情调整剂量。
重度结节囊肿性痤疮可逐渐增加至 0.5～1.0mg/kg/天。
国内6~8周为一疗程，或遵医嘱之后根据疗效进行调药。国外临床研究的推荐疗程为15~20周，若痤疮结节总计数的减少已超过70%则可停药。因患者间存在个体差异，上述相关信息可作为临床个体化治疗的参考。
停药后2个月以上，且皮损持续存在或出现重度结节性痤疮复发，则可考虑进行第二个疗程治疗。
儿童用量
12岁以上儿童用药目前没有统一的标准，一般来说，用药根据年龄和体重调整，需要在医生的指导下使用。
凝胶剂
用法
外用：取少量涂于患处。用药前应清洁患处皮肤，且等其干燥后再用药。
用量
用药前应清洁皮肤，且等其干燥后再用药。
建议睡前在痤疮皮损处及好发部位同时应用，取少量涂于患处，每日 1～2 次，6～8 周为一个疗程[1-3]。
用后必读
异维A酸起效较快，使用后部分人群会出现黏膜刺激、皮肤烧灼、干燥等不良反应。如果不良反应轻微，可减少用量继续观察。如果反应严重，需及时就医调药。
起效时间
口服用药：口服后迅速由胃肠道吸收，2～4小时后达血浓度高峰（中位时间3小时），在此之前药物已经起效。
外涂用药：目前关于外涂用药的起效时间尚无明确的结论，与患者的体质、病情等相关。患者遵医嘱使用即可[1-2]。
维持时间
药物的维持时间与用药剂量、用药频率、个体代谢水平等因素有关。
口服用药半衰期为 10～20 小时；外涂用药维持时间尚不明确，每日使用1～2次[1-2]。
按照药品说明书或医嘱服用即可。
不良反应
表现
常见不良反应
外用异维A酸：开始用药时，可能会出现烧灼感或轻、中度刺激感，也可能出现发红和脱皮现象，这些反应在停药后可能会消失。
口服异维A酸的大部分不良反应与维生素A过量的症状相似（主要为皮肤黏膜干燥，如唇、鼻腔和眼等）。
面部皮肤：痤疮暴发、淤斑、皮肤干燥、皮疹（包括面部红斑、脂溢性皮炎和湿疹）、荨麻疹、多形性红斑、面部潮红、皮肤脆性增加、色素沉着及色素减退等。
眼：角膜混浊、停药后可能持续的夜间视力下降、白内障、色盲、结膜炎、眼干、眼睑炎、角膜炎、视神经炎、畏光、视力障碍。
鼻：鼻干、鼻衄。
口：口干、唇炎、牙龈出血、牙龈炎。
毛发：脱发（部分患者停药后持续存在）、多毛症。
指甲：甲营养不良、甲沟炎、
其他：掌跖脱皮、光敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、瘙痒、化脓性肉芽肿、伤口愈合延迟、感染等。
少见不良反应
外用异维A酸：可见涂抹部位皮肤红斑、脱屑、疼痛、瘙痒、皮肤刺激、皮肤触痛、皮肤烧灼感、刺痛、皮肤干燥；皮肤色素过度沉着、皮肤色素减退、光敏性反应等[1-2]。
口服异维A酸的少见不良反应如下：
全身性损害：过敏反应（包括脉管炎、全身过敏反应）、水肿、疲乏、淋巴结病、体重下降。
心血管系统：心悸、心动过速、血栓形成。
内分泌/代谢系统：高甘油三酯血症、血糖波动。
消化系统：炎症性肠病、肝炎、胰腺炎、结肠炎、食管炎/食管溃疡、回肠炎、恶心、呕吐及其他非特异性胃肠道症状。
血液系统：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少症。
肌肉骨骼系统：骨质增生、肌腱及韧带的钙化、骨骺闭合过早、骨密度降低、背痛、肌痛、关节痛、过性胸痛、关节炎、肌腱炎及其他骨异常等。
神经系统：良性颅内压升高（又称假性脑瘤）、头昏、困倦、头痛、失眠、嗜睡、不适、神经过敏、感觉异常、癫痫发作、中风、晕厥、无力。
精神系统：自杀意念、自杀倾向、自杀、抑郁、躁动、精神错乱、攻击行为、暴力行为。
听觉：听觉损害、耳鸣。
泌尿系统：肾小球肾炎等。
处理方式
出现消化系统不良反应，患者可清淡饮食，注意休息，如果不良反应持续不缓解，应立即告知医生，医生会根据患者的情况进行保护胃肠道黏膜等治疗。
出现水肿、疲乏等症状时，患者可注意劳逸结合，合理休息，如果症状加重，应及时就医。
出现抑郁、躁动、攻击行为或暴力行为的情况，应立即停药，并告知医生，待医生评估后决定是否继续用药。
如出现头痛、恶心、呕吐及视力模糊，应立即停药，可能为视神经乳头水肿，需进行视神经检查，必要时交神经科专家作进一步诊断治疗。
出现贫血、血小板减少等血液系统不良反应时，应立即前往医院就诊，医生会根据患者的血常规等检查来排除是否是药物引起的不良反应，根据患者的情况调整用量。
出现唇炎、口干、鼻干、皮肤干燥等皮肤不良反应时，可以在干燥的皮肤表面涂抹保湿制剂，多饮水，缓解症状。如果症状持续不缓解或加重，可前往医院在医生的指导下调整用量[6-8]。
如果用药部位发生不良反应，可减少涂抹频率或暂时中断治疗。如果刺激持续，则应停止治疗并咨询医生。
药物漏用
口服用药
每日服用2次，可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断[9]。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2，可以补服，下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药，如果早晨8点漏服了药品，可在当天12：00以前以原量服用，下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补服，下次按原间隔时间用药。
不可在下次加倍剂量服用，以免引起药物不良反应。
外涂用药
一般为每日1～2次。
若每日用1次，当天想起的时候马上补涂，次日按照原剂量和时间进行使用；如当天未想起，则次日直接使用次日剂量。
若每日用2次，则是否补药与上述口服补药原则一致[6]。
药物过量
过量使用异维A酸可能会出现以下症状，需要及时至医院诊治。
表现
过量服用可出现呕吐、面部发红、唇干裂、腹痛、头痛、头昏及共济失调。
处理
应立即停药，多数情况下症状会得到缓解，且没有明显后遗症影响。
如果症状持续不缓解，应及时前往医院进行治疗，医生会根据患者的情况进行血压、生化、肝肾功能的检查，必要时进行补液、止吐及使用保湿制剂等治疗[1-2]。
药物停用
一般而言，异维A酸口服及外用药物均为6~8周一疗程，用满一疗程后可遵医嘱调整药物，不建议长期用药。
用药后，患者的症状没有明显改善时或逐渐加重，此时应及时前往医院就诊，在医生的指导下进行停药或者调整用药方案[1-2]。
如出现以下重度不良反应，应立即停药，并去医院由医师作相应处理：
严重皮肤疾病：如：史蒂文斯一约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症。
听力损伤：耳鸣、听力损害。
视力损害：视神经乳头水肿、头痛、恶心、呕吐、视力模糊。
消化系统损伤：甘油三酯血症不能控制至可接受的水平、胰腺炎、肝酶持续增加、不降或怀疑发生肝炎、腹痛、直肠出血或严重腹泻[7-8]。
精神异常：抑郁、躁动、精神异常或攻击性行为。
其他：严重过敏反应等。
与其它治疗痤疮的药物合用后发生刺激或皮炎，应减少涂抹频率或暂时中断治疗，如果刺激持续，应停止治疗。
注意事项
本品使用时应严格遵循医嘱，以免引起不必要的损伤。
药物贮存
软胶囊剂：避光，阴凉处（≤20℃）干燥处保存。
凝胶制剂：避光，密封，避免冻存，不超过20℃保存[1-2]。不使用时盖紧盖子，内容物具可燃性，远离明火、火焰和受热。避免直晒。
其他
本品应由具有执业医师资格且具有丰富临床经验的医生处方使用，不可自行使用，还应注意如下事项：
口服制剂
育龄期妇女或其配偶服药期间及服药前、后3个月内应严格避孕。接受治疗前2周应作妊娠试验，以后每月1次，确保无妊娠。
服药期间不要饮酒，应定期（每周或每2周）进行血糖、血脂，肝功能和肌酸磷酸激酶的检查。
避免在阳光及紫外线下长时间照射。
用药期间及停药后三月内不得献血。
治疗初期痤疮症状或许有短暂性加重现象，若无其他异常情况，可在严密观察下继续用药，无需调整。
外用药物
外涂用药部位过程中注意避免阳光照射或使用日光灯；用药期间应避免紫外线照射，或使用防晒霜或遮蔽措施等，注意避开口、眼睛等黏膜部位使用[9-10]。
使用时应避免接触口、眼、黏膜、擦伤或湿疹的皮肤，避免让药物在皮肤褶皱区和鼻唇沟处积聚[10]。
患者在使用外用药物时及使用后，避免立即吸烟或靠近明火。
口服用药治疗期间避免在阳光及紫外线下长时间照射。
参考文献
[1]
异维A酸软胶囊药品说明书（国药准字H10930210）.
[2]
异维A酸凝胶药品说明书（国药准字H20090083）.
[3]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社，2018.
[4]
异维A酸红霉素凝胶药品说明书（国药准字H20080404）.
[5]
张学军著. 皮肤性病学. 人民卫生出版社，2013.
[6]
张学军，涂平. 皮肤性病学. 人民卫生出版社, 2014.
[7]
鞠强. 中国痤疮治疗指南（2019修订版）. 临床皮肤科杂志，2019，48(09)：583-588.
[8]
喻维新，赵汉臣，张晓东.药师手册.中国医药科技出版社，2019.
[9]
UptoDate. [2023-10-30]. https://www.uptodate.cn/contents/isotretinoin-drug-information#F7874644
[10]
https://www.webmd.com/drugs/2/drug-6662/isotretinoin-oral/details
最新修订时间：2023.12.06 11:18
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