富马酸喹硫平
英文：
Quetiapine Fumarate
类型：
西药，处方药，二类精神药品，无成瘾性
禁忌：
过敏禁用，老年人慎用、孕妇慎用、哺乳期慎用、低血压慎用
功效作用
富马酸喹硫平是一种新型二苯氧氯平类非典型抗精神病药，为脑内多种神经递质受体拮抗药。
其主要通过拮抗中枢多巴胺D2受体和5-HT2A受体发挥抗精神分裂症和双相情感障碍的情绪稳定作用[1-6]。
适应证
本品主要包括常释剂型和缓释剂型，国内批准的适应证用于成人患者，具体如下。
富马酸喹硫平片治疗精神分裂症和双相情感障碍引起的躁狂发作[1-5]。
富马酸喹硫平缓释片用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的抑郁发作[1-4,6]。
药物联用
如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
临床经常合用两种第二代抗精神病药来对抗单药治疗无效的情况，如本品与氨磺必利合用能显著提高这些精神分裂者患者的症状。
丙戊酸和本品合用被推荐用于双向情感障碍患者躁狂型或混合发作的一线治疗[5-9]。
本品的缓释片也可与其他药物一起用于治疗抑郁症。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药（2022年版）》，除了前述适应证以外，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，本品还可以用于以下情况治疗[10]。
喹硫平用于成人双相 I 型情感障碍的维持期治疗：作为锂盐或丙戊酸钠的增效治疗。
喹硫平用于10～17岁儿童、青少年双相 I 型障碍相关的躁狂发作急性期治疗的单药治疗。
喹硫平用于13～17岁青少年精神分裂症治疗（非维持期）。
喹硫平用于成人双相障碍相关的抑郁发作急性期治疗的单药治疗。
喹硫平缓释片用于成人重度抑郁症的辅助治疗。
以上用法暂未在国内批准的药品说明书中明确，但是该用法是结合了美国食品药物管理局（FDA）批准的药物使用说明、临床研究数据，医生个人的专业技能和临床经验，以及患者的病情实际情况，综合考虑后制定的用药方案。
不过，实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情。
用前必读
注意药品保质期，药品性状如颜色、形状、味道等发生改变时禁止使用。特殊人群、患有某些特殊疾病、正在使用其他药物者需要注意是否适合使用，使用本品前请咨询医师或药师。
禁用情况
对本品或任何辅料过敏者禁用。
细胞色素P450-3A4抑制剂（如HIV蛋白酶抑制剂、唑类抗真菌剂、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮）服用者禁用。
痴呆相关的精神病禁用[5-6,11-13]。
不推荐18岁以下儿童和青少年使用。
本品含有乳糖时，遗传性半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良症患者禁用。
慎用情况
老年人慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
低血压慎用。
肝肾功能不全慎用。
骨髓抑制、白细胞减少或有药源性白细胞减少症/中性粒细胞减少症，需要谨慎使用。
有心血管疾病、脑血管疾病、低血压倾向、抽搐、癫痫病史者慎用。
尿潴留、前列腺肥大、肠梗阻、眼内压增高或狭角型青光眼者慎用。
有卒中风险因素者慎用。
有吸入性肺炎风险者慎用。
有甲状腺疾病、糖尿病患者需要谨慎使用[5-6,11-13]。
接受其他抗胆碱能（如毒蕈碱）作用药物时慎用。
先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、心脏肥大、电解质紊乱（如低钾血症、低镁血症）患者慎用。
合并使用中枢神经系统抑制剂、有睡眠呼吸暂停综合征病史患者慎用[5-6]。
有酗酒史或药物滥用史者慎用[2,5-6]。
特殊人群
本品不同生产厂家对有特殊生理状态、特殊疾病人群的使用禁忌推荐意见不同，不明确时可以咨询医生。
孕妇
本品在妊娠期间（尤其为前三个月和后三个月）可能产生安全性风险，动物实验显示本品治疗可引起生殖毒性。因此，妊娠期间用药必须权衡利弊，并严格在医生指导下使用。
本品可能降低女性生育力，有备孕计划者需要告知医生，谨慎使用此药。
哺乳期女性
尚缺乏本品在人类乳汁中的排泄情况的相关研究，哺乳妇女如需使用本品应在服药期间中断哺乳，请遵医嘱用药。
儿童
国内批准的适应证不包括儿童和青少年。本品用于儿童人群的安全性和有效性尚未进行评价，不推荐18岁以下儿童和青少年使用本品。
部分国家和地区批准的适应证包括儿童和青少年，在我国属于超适应证用药，请详见本篇功效作用部分。用药请遵医嘱。
老人
老年患者使用本品可能会增加意外受伤（摔倒）的发生、增加呕吐几率，老年人应遵医嘱慎用本品，且注意从小剂量开始用药[5-6]。
其他
有骨髓抑制或白细胞减少者需按照医生建议禁用或慎用本品，在治疗开始后的前几个月需要经常检查全血细胞计数，一旦发现白细胞减少且其他原因不能解释，需停用本品[5-6,11]。
本品尚未批准治疗痴呆相关精神病患者[5-6]。
肝功能损害患者喹硫平的平均血浆清除率可下降，使用本品时需要遵医嘱进行剂量调整。
富马酸喹硫平缓释片在有肾功能损伤的患者中应用的临床经验有限，虽然不需要剂量调整，但也需要谨慎用药。
与其它抗精神病药物一样，当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。
有酗酒史和药物滥用史的患者可能有误用和滥用本品的可能，需要注意[5-6]。
相互作用
本品与其他药物或食物（包括饮料）一起使用时，会彼此发生相互作用，影响药效或增加不良反应等，需要在医生指导下调整药物使用或药物剂量。以下举例说明，具体可咨询医生的意见。
细胞色素P450-3A4抑制剂：本品经肝内细胞色素P450-3A4酶系代谢，与细胞色素P450-3A4抑制剂（如HIV蛋白酶抑制剂、唑类抗真菌药、克拉霉素和奈法唑酮等）联用，会显著提高本品血药浓度，甚至诱发严重的不良反应，因此应禁止联用。
酒精：本品与含乙醇（酒精）药物（如藿香正气水、复方甘草口服溶液等）联用，可以增加对中枢神经系统的抑制作用，因此用药期间应避免饮酒或含有酒精的饮料。
西柚汁：不推荐在服用本品治疗时饮用西柚汁。
肝药酶诱导剂：本品与苯妥英钠、卡马西平、巴比妥类、利福平等肝药酶诱导剂联用，可加快体内清除，并降低本品的血药浓度，因此，应谨慎联用。必要情况下可采用非诱导剂（如丙戊酸钠）替代或在医生指导下调整本品剂量。
硫利达嗪：本品与硫利达嗪联用，可以增加体内清除率，降低本品的疗效。
锂盐：如碳酸锂，联合用药可能增加嗜睡、锥体外系反应和体重增加等不良反应发生率。
降压药：富马酸喹硫平与抗高血压药物（如氢氯噻嗪、哌唑嗪等）联用，可能增加诱发直立性低血压的风险。
拟交感神经药：如肾上腺素、多巴胺，本品可可诱导α阻断和β激活作用，进一步引起或加重低血压症状。
中枢神经系统抑制剂：本品与抑制中枢神经系统的药品（如左匹克隆、艾司唑仑）联用，可能会增加对中枢神经系统的抑制作用。
可引起电解质紊乱或QT间期增加的药物：本品与引起电解质紊乱（如呋塞米、螺内酯）或QT间期增加（如索他洛尔、伊布利特）的药物，可能加重心律失常症状。
丙戊酸盐：如丙戊酸钠，联用可能提高白细胞减少症和中性粒细胞减少的发生率[1-6]。
用法用量
富马酸喹硫平为处方药，其相关剂型药物可在医师或药师指导下用药，切不可擅自更改药物用法及用量，也不可自行停药。
剂型规格
本品为薄膜衣片（双凸圆形、胶囊形等），除去薄膜衣后均显白色至类白色。常用剂型规格如下。
片剂：0.025g/片；0.05g/片；0.1g/片；0.2g/片；0.3g/片；0.025g/片。
缓释片剂：0.05g/片；0.15g/片；0.2g/片；0.3g/片；0.4g/片。
具体用法
用法
富马酸喹硫平片
口服，用适量水送服，饭前或饭后服用。
富马酸喹硫平缓释片
口服，用适量水送服，药片应整片吞服，不能掰开、咀嚼或碾碎。不受进食影响，建议在夜间使用（睡前3～4小时服用）。
用量
富马酸喹硫平片
治疗成人精神分裂症：初始治疗时一日2次服用，第1～4日总剂量分别为50、100、200、300mg，从第4日以后，逐渐增加到有效剂量范围，通常300～450mg/日，根据临床反应和耐受性可将剂量调整为150～750mg/日。
治疗成人双相情感障碍的躁狂发作：单一治疗或辅助治疗时一日两次，第1～4日总剂量分别为100、200、300、400mg，第6日可调至800mg，每日增幅不超200mg，根据患者反应可调整为200～800mg/日，有效剂量为400～800mg/日。
老年患者、肝肾功能损伤患者：起始剂量应下调，通常可应用25mg/日，一日2次服用，随后每日以25～50mg的幅度增至有效剂量，应注意，老年患者及肝肾功能损伤患者有效剂量通常低于一般年轻患者，请遵医嘱用药。
富马酸喹硫平缓释片
成人患者：一日1次服药，起始治疗为300mg/日，根据患者反应可缓慢滴定剂量至400～800mg/日，增加剂量最短间隔为1天，每日增幅不超300mg；本品用于维持治疗时，剂量范围为400～800mg/日，可有效推迟疾病复发时间。
老年患者、肝功能损伤患者：一日1次服药，起始治疗为50mg/日，根据个体疗效和耐受性，可以将剂量逐日增加50mg，直至有效剂量。特殊人群患者的血药浓度可能会升高，如有必要，应在医生指导下进行剂量调整。
肾功能损伤患者：肾功能损伤患者通常无需调整用药剂量，但应慎用本品，请严格遵医嘱用药[5-6]。
从富马酸喹硫平片改用缓释片
目前使用富马酸喹硫平片治疗的患者可改用本品，每日一次，每日总剂量相同。可能需要根据患者的个体情况调整剂量。
停药后重新开始治疗
尽管目前尚没有数据具体说明关于重新开始治疗的问题，对于本品停用1周以上且欲重新开始治疗的患者，建议遵循初始给药方案。如果本品停用时间不超过1周，可不必从初始剂量开始逐渐增加剂量，而是重新开始维持剂量。
用后必读
本品使用后部分人群可能会出现口干、头晕、嗜睡等不良反应。服用本品不可突然停药，出现不适需要及时就医，医生会酌情进行剂量调整或更换其他治疗方案。若有严重症状发生，需要及时接受抢救治疗。
药物起效时间
普通片剂：口服单剂量本品后，血药浓度达峰时间约为1.5小时，在此之前药物已经开始起效。
缓释片：口服后血药浓度达峰时间约为6小时，在此之前药物已经开始起效[5-6]。
药物维持时间
本药的维持时间尚不明确，体内喹硫平及其代谢物N-脱羟基喹硫平的半衰期分别为7小时和12小时，缓释片比普通片剂作用维持时间更长，普通片剂一日给药2次，缓释片一日给药1次，遵医嘱用药即可[5-6]。
不良反应
不良反应的表现
最常见不良反应
症状：口干、头晕、嗜睡、锥体外系症状（如震颤、运动障碍、肌张力障碍、坐立不安）、戒断（停药）症状、体重增加等。
血液检查结果异常：血清甘油三酯升高、总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、高密度脂蛋白胆固醇降低、血红蛋白降低。
常见不良反应
症状：视物模糊、构音障碍、心动过速、心悸、便秘、消化不良、呕吐、食欲增加、轻度无力、外周水肿、易激惹、发热、直立性低血压、睡眠异常和噩梦等。
血液检查结果异常：中性粒细胞、白细胞减少，总三碘甲状腺原氨酸（T3）、甲状腺素（T4）及游离T4下降，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γ-谷氨酰转移酶（γ-GT）、血清催乳素、促甲状腺激素升高，嗜酸性粒细胞增加，血糖升高至高血糖水平。
偶见不良反应
症状：心动过缓、过敏反应（如皮疹）、鼻炎、吞咽困难、尿潴留、癫痫发作、不安腿综合征、迟发性运动障碍、晕厥等。
血液检查结果异常：血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、血小板计数下降、游离T3下降。
罕见不良反应
症状：肠梗阻、阴茎异常勃起、神经阻滞剂恶性综合征、体温过低、梦游及其它相关事件、溢乳等。
血液检查结果异常：血肌酸磷酸激酶升高、粒细胞缺乏症。
十分罕见及未知不良反应
全身性疾病和给药部位各种反应：如过敏反应、抗利尿激素分泌失调、血管性水肿、重症药疹、新生儿撤药症状（如高声哭叫、睡眠障碍、吸吮亢进等）、横纹肌溶解等[5-6]。
不良反应的处理方法
轻微不良反应，一般可以忍受。若症状持续，应该及时告知医生，由医生进行减量或停药处理。
若患者发生消化不良、呕吐等不良反应，患者要注意清淡饮食，并告知医生，通常对症处理，例如消化系统不良反应可以服用适量的胃黏膜保护药进行治疗。
若患者发生不可耐受的严重不适，如过敏反应（包括休克、重症药疹）、血液系统异常、严重精神症状等，应立即停药就医并给予针对性治疗，必要时应采取抢救措施。
出现感染或发热的患者报告中性粒细胞减少，尤其是不存在明显诱发因素时，需要采取适当临床治疗措施。
药物漏用
富马酸喹硫平片
本品一天一般服用2次，可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
若患者发现漏用的时间较短，则尽快补服；若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半，则不需要补服，下次按照正常剂量用药即可。
富马酸喹硫平缓释片
本品一天1次服用，如发现漏服不超过24小时，可立即补服1片，超过24小时则不需要补服，次日按原剂量在规定时间服用。
药物过量
若使用富马酸喹硫平过高，可能发生以下情况。
症状
过量服药可发生困倦和镇静、心动过速、低血压和抗胆碱能作用，严重者可能导致QT间期延长、癫痫发作、癫痫持续状态、横纹肌溶解、呼吸抑制、尿潴留、意识模糊、谵妄或振摇、昏迷甚至死亡。
既往患有重度心血管疾病患者可能增加用药过量的风险。
措施
出现不适应尽快就医，严重者需要采取重症监护治疗措施，包括维持气道畅通，保证足够的供氧和呼吸，监测和维持心血管系统功能。
最好在服药后1小时内进行洗胃或活性炭治疗。
表现为难治性低血压的患者可给予静脉输液或使用拟交感神经药物调节血压，请遵医嘱用药[5-6]。
药物停用
本品的治疗疗程应根据患者精神疾病控制情况及服药反应综合决定，患者应遵照医嘱进行规范化治疗，不得擅自更改用药方案，以免引起疾病反复或症状恶化。建议至少一周或两周逐步停药。
服药后如出现不可耐受的药物不良反应（如心悸、晕厥、低血压、严重消化系统不适等），需要及时就医，在医生指导下减少剂量或停药接受其他治疗。
抗精神病药物（包括喹硫平）治疗发生神经阻滞剂恶性综合征，临床表现包括发热、精神状态改变、肌僵硬、自主不稳定性和肌酸磷酸激酶升高。在该类事件中，应中止本品治疗，并接受其他治疗。
中性粒细胞计数＜1.0×109/L的患者需要中止本品治疗。发现白细胞减少且无其他可解释的原因，需要在医生指导下减少剂量或停药。
本品不可擅自停用，否则可能引起急性戒断症状（如失眠、恶心、头痛、易激惹等），因此，请在医生指导下停用药物或更改其他治疗药物。
注意事项
本品贮存方式、具体使用方法和疗程应遵医嘱。以下注意事项供参考。
药物贮存
富马酸喹硫平缓释片应于25℃以下密封保存。
富马酸喹硫平片应于30℃以下密封保存。
本药品应放置在远离儿童的地方[5-6]。
其他
本品应放置在远离儿童的地方。
在本品治疗的前2周通常会发生嗜睡，但继续治疗后会缓解。
用药期间不宜驾驶车、操纵机械或高空作业。
本品通常可引起直立性低血压、相关头晕、心动过速以及部分患者出现晕厥。老人服药可能增加摔倒风险。
服药期间禁止饮酒。
服用本品时注意不要食用柚子、饮用西柚汁。用药期间可能食欲增加，注意均衡饮食。若无禁忌，建议每天喝大量的水[4,12-13]。
用药期间需要监测体重、血糖，以及肝功能、白细胞数等。长期用药者应定期检查晶状体、注意有无白内障的发生。
本品与多种药物存在相互作用，如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
本品不可擅自停药，应在医生指导下缓慢进行剂量调整。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典（2020年版）[M]. 北京：中国医药科技出版社，2020.
[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）[M]. 北京：中国医药科技出版社，2017.
[3]
余传隆，等.中国临床药物大辞典：化学药卷（上卷）[M]. 中国医药科技出版社，2018.
[4]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社，2018.
[5]
富马酸喹硫平片说明书（国药准字H20000466、H20133106、J201300579等）.
[6]
富马酸喹硫平缓释片说明书（国药准字H20193235、J20140011、J20140012等）.
[7]
熊方武，余传隆，等. 中国临床药物大辞典：化学药卷（上卷）. 中国医药科技出版社，2018.
[8]
刘治军，韩红蕾. 药物相互作用基础与临床. 人民卫生出版社，2018.
[9]
苏冠华，王朝晖. 新编临床用药速查手册.人民卫生出版社，2020.
[10]
广东省药学会.超药品说明书用药目录（2022年版新增用法）[J]. 今日药学，2022，32(06)：401-408.
[11]
国家药品监督管理局.药品不良反应信息通报（第68期）关注非典型抗精神病药的严重不良反应.https://www.nmpa.gov.cn/directory/web/nmpa/xxgk/yjjsh/ypblfytb/20151022150001767.html
[12]
Quetiapine.https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a698019.html[reviewed 2020 Jun 15; cited 2023 Nov 29]
[13]
Quetiapine.https://www.nhs.uk/medicines/quetiapine/[cited 2023 Nov 29]
最新修订时间：2023.12.04 19:28
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