功效作用
本品是一种选择性白三烯受体拮抗药,能特异性拮抗半胱氨酰白三烯(Cys-LT1)受体,用于哮喘,季节性、常年性过敏性鼻炎等。
适应证
孟鲁司特钠咀嚼片
预防和长期治疗2~14岁儿童哮喘,包括预防白天和夜间的哮喘症状。预防运动诱发的支气管收缩以及治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者。
减轻2~14岁儿童的季节性、常年性过敏性鼻炎引起的症状。
孟鲁司特钠颗粒
本品适用于预防和长期治疗1岁以上儿童的哮喘,包括白天和夜间的哮喘症状的预防,预防运动诱发的支气管收缩以及治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者。
适用于减轻2~5岁儿童的常年性、季节性过敏性鼻炎引起的症状。
孟鲁司特钠片
预防和长期治疗15及15岁以上成人哮喘,包括预防白天和夜间的哮喘症状,预防运动诱发的支气管收缩以及治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者。
减轻15及15岁以上的成人常年性、季节性过敏性鼻炎引起的症状。
孟鲁司特钠口溶膜
预防和长期治疗1~14岁儿童哮喘,包括预防白天和夜间的哮喘症状,预防运动诱发的支气管收缩以及治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者。
适用于2~14岁儿童常年性、季节性过敏性鼻炎引起的症状。
药理作用
本品是一种选择性白三烯受体拮抗剂,能特异性拮抗引起气道超敏反应的白三烯受体,减轻气管收缩、炎症及哮喘症状,减少哮喘发作及夜间憋醒次数,从而改善肺功能[1-5]。
本品还能抑制各种刺激(如二氧化硫、运动和冷气)引起的支气管痉挛,能预防运动和过敏原引起的哮喘发作,降低各种抗原(如花粉、猫毛屑)引起的速发性及迟发性反应。
药物联用
本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。
变应性鼻炎患者在治疗时,可以首选鼻用吸入糖皮质激素和口服白三烯受体拮抗剂,如布地奈德鼻喷雾剂联用孟鲁司特钠片。
本品可与糖皮质激素联合用于中重度年幼儿童哮喘的治疗,有助于更好地控制气道炎症,缓解哮喘慢性持续性发作,但需注意在医师指导下进行剂量调整[1]。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,本品的颗粒剂型还可用于儿童(6个月~2岁)的常年性过敏性鼻炎的治疗,适合于对替代疗法反应不佳或不耐受的患儿[6-7]。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
你可能关注的问题
儿童和婴幼儿能吃孟鲁司特钠吗?
儿童和婴幼儿可以服用孟鲁司特钠,但要根据年龄选择合适的剂型。
15岁以下儿童不能吃孟鲁司特钠片,2~14岁儿童可以服用孟鲁司特钠咀嚼片,1~5岁的儿童可以服用孟鲁司特钠颗粒。其余年龄段儿童用药需要遵医嘱。
6个月以下婴儿服用孟鲁司特钠的安全性和有效性尚未研究,应避免服用。
儿童支气管炎可以吃孟鲁司特钠吗?
孟鲁司特钠一般不用于支气管炎的治疗。
孟鲁司特钠是治疗和预防支气管哮喘的药物,如果孩子单纯咳嗽、气管炎,不伴有喘息,建议根据检查结果选择消炎药和止咳化痰药物治疗,另外也可以选择雾化吸入治疗,不建议应用孟鲁司特钠。
孟鲁司特钠是治疗哮喘、过敏性鼻炎的药物,需要由医生指导后使用。
孟鲁司特钠是激素吗?
孟鲁司特钠不是激素,是选择性白三烯受体拮抗剂,能特异性拮抗引起气道超敏反应的白三烯受体。孟鲁司特钠可以与糖皮质激素联合应用治疗哮喘[8]。
用前必读
本品禁用于成分过敏者;哮喘急性发作、孕妇、哺乳期、儿童等人群,应在医生指导下谨慎使用,具体禁忌情况如下:
禁用情况
对本品过敏者禁用。
慎用情况
本品不可用于急性哮喘发作的治疗。
驾驶员及机器操作者慎用。
孕妇应避免使用。
哺乳期妇女慎用。
老年患者慎用。
苯丙酮尿症患者慎用咀嚼片。
罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏症、葡萄糖-半乳糖吸收不良者,不能服用包衣片剂。
6个月以下儿童慎用包衣片剂、咀嚼片剂。
1岁以下儿童慎用口溶膜剂、颗粒。
特殊人群
孕妇
目前还没有妊娠妇女应用本品的研究资料,除非明确需要服药,孕妇应避免服用。
哺乳期妇女
本品目前尚不明确是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
儿童
本品咀嚼剂、包衣片剂已在6个月~14岁的儿童中进行了安全性和有效性研究,本品不会影响儿童的生长速率,可在医生指导下安全使用。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究,应尽量避免使用[9]。
本品口溶膜、颗粒仅适用于1~14岁儿童,1岁以下儿童用药需遵医嘱。
老年人
孟鲁司特钠颗粒剂、口溶膜和咀嚼剂不适用于老年人。
相互作用
禁止联用
特非那定、阿司咪唑、西沙必利、咪达唑仑或三唑仑:本品经肝脏CYP3A4酶代谢,可使经该肝药酶代谢的以上药物的血药浓度升高或毒性增加,禁止联用[10]。
沙奎那韦、红霉素、齐多夫定:可抑制CYP3A4活性,合用时升高本品的血药浓度或毒性,禁止联用。
谨慎联用
依非韦伦、茚地那韦:可诱导CYP3A4活性,合用时可降低本品血药浓度。与茚地那韦合用,需要增加茚地那韦的剂量到1000mg,每8小时1次。
与利托那韦联合用药时,建议监测肝脏酶类。
与克拉霉素联合用药时,应考虑调整克拉霉素的剂量。
支气管扩张剂:二者联用后,一旦有临床治疗反应(一般出现在首剂用药后),根据患者的耐受情况,可将支气管扩张剂剂量减少。
吸入糖皮质激素:对正在使用吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后,可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。
孟鲁司特应谨慎与CYP3A4、2C8和2C9诱导剂(如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平)同时服用,特别是儿童[1-7]。
用法用量
本品为处方药,处方药必须由医生开具处方后才可购买,并需要遵医嘱用药。
剂型规格
本品有包衣片剂、咀嚼片剂、颗粒剂、口溶膜4个剂型。以下列举出来的为较常见的剂型规格,实际应用中可在医生指导下进行选择
包衣片剂:10mg/片。
咀嚼片剂:4mg/片;5mg/片。
颗粒剂:0.5g:4mg/袋。
口溶膜:4mg;5mg。
具体用法
用法
每日一次,本品可与食物同服或另服。
包衣片剂、咀嚼片剂:口服,咀嚼剂应咀嚼后咽下。
口溶膜:含服,药品未溶解时不要咽下。药品溶解时,不要咀嚼、吐痰或说话,以免发生危险如窒息。口溶膜易吸潮,打开后应尽快(15分钟内)服用。
颗粒剂
口服。可直接服用,与一勺室温或冷的软性食物(如苹果酱)混合服用,或溶解于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶粉或母乳服用。
在服用时才能打开包装袋。打开包装袋以后应立即(15分钟内)服用全部的药物,与食物、婴儿配方奶粉或母乳混合后不能再贮存至下次继续服用。
不能溶解于除婴儿配方奶粉或母乳外的其它液体(如温水)中服用,但是服药后可以饮水。
用量
哮喘病人应该在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。同时患有过敏性鼻炎和哮喘的病人应该每晚用药一次。
包衣片剂
15~15岁以上患有哮喘和(或)过敏性鼻炎的患者每日1次,每次10mg(1片)。
咀嚼片剂
6~14岁哮喘、过敏性鼻炎儿童患者每日1次,每次5mg(1片)。
2~5岁哮喘、过敏性鼻炎儿童患者每日1次,每次4mg(1片)。
颗粒剂
1~2岁儿童哮喘患者每日1次,每次1袋。
2~5岁儿童哮喘患者、过敏性鼻炎患者,应每天服用1袋。
口溶膜
6~14岁哮喘、过敏性鼻炎患者:每日1次,每次5mg。
2~5岁哮喘、过敏性鼻炎患者:每日1次,每次4mg。
1~2岁哮喘患者:每日1次,每次4mg。
用后必读
本品起效较快,用药后部分人群可能会出现感染、出血、过敏、嗜睡、腹泻等不良反应。发生严重不良反应时,应及时到医院就诊,医生会酌情进行剂量调整或更换其他治疗方案。
起效时间
本品口服吸收迅速而完全,进食不影响吸收,一般在2~3小时达到血药峰值浓度,在此之前药物已经开始起效。
维持时间
本品维持时间尚不明确,其血浆半衰期为2.7~5.5小时,每日用药1次即可达到有效的药物浓度,遵医嘱用药即可[2-3]。
不良反应
本品一般耐受性良好,不良反应轻微,通常不需要终止治疗。
表现
本品上市使用后有以下不良反应报告:
感染和传染:上呼吸道感染。
血液和淋巴系统紊乱:出血倾向增加。
免疫系统紊乱:包括过敏反应的超敏反应、十分罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。
神经系统紊乱:眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及十分罕见的癫痫发作。
精神系统紊乱:包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、夜梦异常、幻觉、失眠、记忆损伤、精神运动过激(包括易激惹、烦躁不安和震颤)、梦游、自杀的想法和行为(自杀)。
心脏紊乱:心悸。
呼吸,胸腔和纵隔系统紊乱:鼻衄(鼻出血);肺嗜酸性粒细胞增多症。
胃肠道紊乱:腹泻、消化不良、恶心、呕吐。
肝胆紊乱:ALT和AST升高、十分罕见的肝炎(包括胆汁淤积性,肝细胞和混合型肝损害)。
皮肤和皮下组织:血管性水肿、挫伤、多形性红斑、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。
肌肉骨骼和结缔组织紊乱:关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。
其他紊乱和给药部位情况:衰弱/疲劳,水肿,发热。
处理方式
本品一般耐受性良好,不良反应轻微,通常可暂时观察,不需要终止治疗。可多休息,保持情绪稳定,避免劳累。注意饮食清淡,少食多餐,避免吃生冷及辛辣刺激性食物。
如果出现嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、肺部症状加重、心脏并发症、神经系统疾病,则需要停药就医,可能需要进行激素治疗。使用本品时应进行临床监控[11]。
出现精神神经异常,应立即停药就医。
服用孟鲁司特钠片的过程中应避免登高、驾驶机器等,以免发生危险。如上述症状较重或出现抽搐症状,应及时就医治疗,或在医生指导下调整药物[12]。
药物漏用
用于治疗哮喘时,为晚上睡前服药,如果漏服,不需要补服,第二日晚上睡前正常剂量服药即可,为了达到更佳的治疗效果,应注意尽量避免漏服药物[13]。
用于治疗过敏性鼻炎时,每日服用1次,如当日忘记服药,想起时可随时补服,第二日可适当调整服药时间。如第二日想起前一日忘记服药,不需要补服,正常用药即可。
药物过量
表现
在大部分药物过量的报告中,没有不良事件。
最常发生的不良事件基于意外过量或用药错误报告,包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度(易激惹、烦躁不安和震颤)。
处理方法
如果过量服药,应该采取常规支持措施,如胃肠道清除未吸收的物质,实施临床监测,如果需要,应该进行支持性治疗。
药物停用
用于哮喘治疗时,建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用,不要盲目自行停药。服用完既定疗程应就医,医生会根据相关指标来确定何时停药。
用于治疗过敏性鼻炎时,达到治疗效果后,经医生评估可停药。
用药期间出现严重的不良反应如精神、神经症状、严重的过敏反应等,应马上停止使用孟鲁司特钠片治疗,并立即就医治疗。
注意事项
本品为处方药,应在医生指导下使用,部分注意事项如下。
药物贮存
包衣片剂:避光,密封,在阴凉(不超过25℃)干燥处保存。
颗粒:密封、避光、室温(15~30℃)保存。
咀嚼片剂:15~30℃室温保存,防潮和遮光。
口溶膜:遮光,密封保存。
其他
放在儿童不易触及的地方。
已知对阿司匹林敏感的患者在服用本品时,应继续避免使用阿司匹林或非甾体抗炎药。
服用本品的患者有精神神经事件的报道。一旦发生精神神经症状,应及时告知医生。
本品可能对驾驶和操控机器的能力有一定影响,服用本品应尽量避免开车或操控机器。
本品颗粒、口溶膜等制剂稳定性较差,对光、湿、热均不稳定,见光后有效药物成分容易被分解,从而降低药效,建议在临用时才打开包装袋[14]。
用于治疗哮喘时,其注意事项如下:
与皮质类固醇制剂合用时,可逐渐减低激素用量,但不应骤然使用本药取代吸入或口服皮质类固醇制剂。
本品不应用于治疗急性哮喘发作,患者应准备适当的抢救用药。
本品在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
参考文献
[1]
陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社, 2018.
[2]
孟鲁司特钠咀嚼片药品说明书(国药准字H20183235、H20183236).
[3]
孟鲁司特钠颗粒药品说明书(国药准字H20183273).
[4]
孟鲁司特钠片药品说明书(国药准字H20083372).
[5]
孟鲁司特钠口溶膜药品说明书(国药准字H20210009、H20210010).
[6]
广东省药学会.超药品说明书用药目录(2022年版新增用法)[J]. 今日药学,2022,32(6):401-408.
[7]
Otolaryngology Professional Committee,Pediatrician Branch,Chinese Medical Doctor Association.儿童过敏性鼻炎诊疗——临床实践指南[J].中国实用儿科杂志,2019,34(03):169-175.
[8]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版). 中国医药科技出版社, 2020.
[9]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版). 中国医药科技出版社, 2017.
[10]
孟鲁司特.[2023-02-06](https://www.drugs.com/montelukast.html)
[11]
杨宝峰,陈建国. 药理学. 人民卫生出版社,2018.
[12]
中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社, 等. 咳嗽基层合理用药指南. 中华全科医师杂志,2020,19(07): 582-592.
[13]
喻维新, 赵汉臣, 张晓东. 药师手册. 中国医药科技出版社, 2019.
[14]
UptoDate. [2023-12-01]. https://www.uptodate.cn/contents/montelukast-drug-information
最新修订时间:2023.12.13 11:50
小荷医典内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。