草酸艾司西酞普兰
[cǎo suān ài sī xī tài pǔ lán]
英文:
Escitalopram Oxalate
类型:
西药处方药非精麻类药品无成瘾性
禁忌:
过敏禁用,QT间期延长禁用,孕妇慎用,哺乳期慎用
功效作用
艾司西酞普兰是西酞普兰的S-异构体,具有抗抑郁作用。为了药物的稳定,使药物更易于吸收,艾司西酞普兰一般以草酸艾司西酞普兰形式制成药物,包括草酸艾司西酞普兰片和草酸艾司西酞普兰口服液。
适应证
治疗抑郁症。
治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
药理作用
艾司西酞普兰抗抑郁作用的机制可能是使大脑中的神经细胞不再容易吸收一种被称为5-羟色胺(5-HT)的物质。5-HT参与调节痛觉、情绪、睡眠、体温、性行为等活动。
因此,当5-HT吸收被抑制,则可帮助大脑保持更多的“开心”化学物质,从而使人们感觉更好。
药物联用
本品常与米氮平联用治疗抑郁症,具有良好的协同作用,具体应遵医嘱用药。
如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,草酸艾司西酞普兰片还可用于重型抑郁障碍(12岁~17岁青少年)、广泛性焦虑障碍、强迫-冲动障碍(强迫症)。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
你可能关注的问题
草酸艾司西酞普兰吃半片有效吗
草酸艾司西酞普兰是西酞普兰的一种衍生物,一般半片约为5mg,在治疗抑郁障碍、惊恐障碍、社交焦虑障碍、广泛性焦虑障碍,其最低有效剂量也不同。
1.抑郁障碍:目前推荐起始剂量为10mg,根据情况调整加量,不推荐5mg服用。
2.惊恐障碍:临床实验通过对比5~20 mg/天艾司西酞普兰组和安慰剂组及10~40 mg/天西酞普兰组,评价艾司西酞普兰的疗效。艾司西酞普兰组比安慰剂组在疗效上有明显的统计学优势,所以5mg对于惊恐障碍有效。
3.社交焦虑恐惧症:一项为期24周的长期安慰剂对照试验证实剂量为5、10和20 mg的艾司西酞普兰有效。
4.广泛焦虑障碍:4项安慰剂对照试验的结果都证实了艾司西酞普兰10 mg/天和20 mg/天的有效性,但5 mg/天无效。
综上,除了广泛焦虑障碍,其他类型的适应症都可以选用5mg口服治疗。临床个体差异很大,用药需在医师指导下进行。
草酸艾司西酞普兰片能治疗灼口症吗?
灼口症即灼口综合征,主要是以抗抑郁药物为主的局部和全身药物治疗。草酸艾司西酞普兰片能治疗抑郁症、焦虑等。因此草酸艾司西酞普兰片能治疗灼口综合征,但用药需在专业医生指导下使用。
草酸艾司西酞普兰片适应证主要包括抑郁症、睡眠障碍、情绪低落、疲劳、注意力不集中、焦虑等。不良反应较少,过敏者禁用。
灼口综合征患者常伴有焦虑和抑郁等精神心理疾患,且精神心理因素可能为该病的发病因素。目前灼口综合征主要是以抗抑郁药物为主的局部和全身药物治疗。因此草酸艾司西酞普兰片能治疗灼口综合征,但用药需在专业医生指导下使用。
草酸艾司西酞普兰片治疗早泄吗
草酸艾斯西酞普兰片并非治疗早泄的药物,而是治疗焦虑、抑郁障碍的药物,但对于治疗早泄有一定的帮助。
早泄由多系统因素引起,其中心理性和阴茎局部性因素为主要因素,情绪焦虑可以引起早泄,而早泄又使情绪更加焦虑。草酸艾司西酞普兰片是一种治疗焦虑、抑郁障碍的药物,可以改善改善焦虑、抑郁情绪,从而对治疗早泄有一定的帮助,但它并非治疗早泄的药物。
草酸艾斯西酞普兰片也有一些不良反应,比如失眠、阳痿、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、 嗜睡等。早泄的治疗包括心理、行为及药物治疗,可以服用舍曲林等药物治疗早泄,建议在医生指导下明确病因,进行规范治疗。
建议保持生活规律,调整心态,保持心情愉悦,适当参加体育锻炼,清淡饮食,多吃蔬菜和水果,少食辛辣刺激食物。
用前必读
本品禁止使用与对本药过敏、患QT间期延长等人群,具体用药应遵医嘱,切勿自行用药。
禁用情况
对草酸艾司西酞普兰或者药物中任一辅料过敏者禁用。
不适用于儿童和18岁以下的青少年(超说明书用药除外)。
在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中禁用。
患有不稳定性癫痫症的患者应该避免使用本品,对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。
药物性状发生改变时禁止使用。
慎用情况
有出血性疾病病史者慎用。
闭角型青光眼患者慎用。
糖尿病患者慎用。
精神疾病患者慎用。
驾驶员以及需要操作机器的人员慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
严重肾功能降低的患者(CLCR<30 mL/min)慎用。
肝功能严重降低的患者慎用。
老年患者、肝硬化患者应谨慎使用。
有躁狂症或轻度躁狂症病史的患者慎用。
进行电休克疗法者慎用。
特殊人群
孕妇:动物研究证明,本品具有生殖毒性,妊娠期间不建议使用本品,除非有明确需求时且慎重考虑其风险/利益后方可使用。妊娠妇女持续使用本品直到妊娠后期,应监测新生儿,特别是在妊娠晚期。
哺乳期女性:本品可经乳汁分泌,所以哺乳期女性不应该接受本品治疗或者用药期间停止哺乳。
老年人:65岁以上的老年患者,推荐以常规起始剂量的半量(5mg或5ml)开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg或10ml,谨慎遵医嘱用药。
儿童:儿童使用本品可能会加重自杀倾向,故不适用于此类人群。草酸艾司西酞普兰片治疗重型抑郁障碍(12岁~17岁青少年)属于超说明书用药,须严格遵医嘱使用。
免疫力低下者:遵医嘱用药即可,无特殊注意事项。
肝肾损伤:严重肾功能降低的患者(CLCR<30 mL/min)及肝功能严重降低的患者慎用。
其他:已发现经CYP2C19代谢的慢代谢者应在医生指导下慎用本品。
相互作用
以下举例介绍了会与本品发生相互作用的部分药物。如果正在使用其他药物,使用本品前建议咨询医生或药师。
禁止联用
非选择性、不可逆单胺氧化酶抑制剂(MAOI):本品不应给予正在接受MAOI治疗的患者(比如苯异丙肼、苯乙肼、异卡波肼和反苯环丙胺)。可能会导致严重的不良反应,包括5-羟色胺综合征。
症状包括:体温过高、肌肉强直、肌阵挛、自主神经不稳定伴随可能的生命体征的急剧波动及精神状态的改变(包括意识模糊、易激惹和极度的激动而逐渐进展为谵妄和昏迷)。
利奈唑胺:禁止与利奈唑胺合并用药,除非对血压进行密切观察和监测。
匹莫齐特:研究报道发现,匹莫齐特和草酸艾司西酞普兰的联合给药导致QTc间期平均增长大约10ms。
谨慎联用
单胺氧化酶抑制剂
单胺氧化酶抑制剂与草酸艾司西酞普兰合用可能会导致5-羟色胺综合征,主要包括以下药物。
可逆性、选择性MAO-A抑制剂:吗氯贝胺。
不可逆MAO-B抑制剂:司来吉兰。
5-羟色胺药物:曲马多、舒马曲坦。
影响出凝血的药物
影响出凝血的药物与草酸艾司西酞普兰合用可能会加大异常出血风险,主要包括以下药物。
抗凝血药:例如华法林、肝素等。
影响血小板功能的药品:例如乙酰水杨酸、双嘧达莫和噻氯匹定等。
其他可能增加出血风险的药品:例如非典型抗精神病药(氯氮平、奥氮平等)、吩噻嗪类(氯丙嗪、甲硫达嗪、三氟拉嗪等)、三环类抗抑郁药(氯米帕明、阿米替林、多塞平)。
降低癫痫发作阈值的药物
降低癫痫发作阈值的药物与草酸艾司西酞普兰合用可能会产生协同效应,主要包括以下药物。
抗抑郁药:三环类抗抑郁药(氯米帕明、阿米替林、多塞平)、其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林)、安非他酮等。
神经安定类镇静药:吩噻嗪类(氯丙嗪、甲硫达嗪、三氟拉嗪等)、硫杂蒽类(氯普噻吨、珠氯噻醇等)和丁酰苯类(氟哌啶醇、五氟利多等)。
其他降低癫痫发作阈值的药物:甲氟喹。
影响本品的药代动力学的其他药物
影响本品的药代动力学的其他药物与本药合用会导致本药的血浆浓度升高,主要包括以下药物。
CYP2C19酶抑制剂:奥美拉唑、兰索拉唑、氟西汀、氟伏沙明、噻氯匹定。
多种酶的中等强度抑制剂:西咪替丁。
经CYP2D6代谢的其他药物
与经CYP2D6代谢的其他药物合用可能会导致其他药物的血药浓度升高,主要包括以下药物。
经CYP2D6代谢或治疗指数较窄的药物:氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔。
经CYP2D6代谢抗抑郁药物:去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、去甲替林。
经CYP2D6代谢抗精神病药物:利培酮、甲硫哒嗪、氟哌啶醇。
锂盐或色氨酸
有合用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用此类药物。
圣约翰草
可能出现选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)与草药圣约翰草(贯叶连翘)之间的动态相互作用,从而导致不良反应的增加。
用法用量
本品不同剂型不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药,以下信息仅供参考。
剂型规格
草酸艾司西酞普兰片
本品为白色薄膜衣片剂,除去包衣后显白色。
规格为5mg/片、10mg/片、20mg/片。
草酸艾司西酞普兰口服液
本品为无色的澄清液体,属于口服溶液剂。
常见规格为120ml:120mg。
具体用法
患者遵医嘱使用本品即可,以下内容供参考。用药期间应避免突然停药。需要停止本品治疗时,应该在1~2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。
用法
口服,可以与食物同服。
草酸艾司西酞普兰口服液配有量杯,用量杯盛取规定药液即可。
用量
抑郁症
每日服用一次,每次10mg/10ml。根据患者个体反应,可增加剂量,最大剂量为每日20mg/20ml。
通常2~4周即可获得抗抑郁疗效,症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴或不伴广场恐怖症的惊恐障碍
每日1次,建议起始剂量为每日5mg/5ml,持续一周后增加至每日10mg/10ml。
根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg/20ml。
治疗3个月可以取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
特殊人群用药
老年患者(65岁以上):老年患者应将剂量减少至建议剂量的一半5mg/5ml,每日最大剂量为不超过10mg/10ml。
肾功能损伤者:轻度至中度肾功能损伤患者不需要进行剂量调整。重度肾功能损伤(CLCR<30 mL/min)的患者需遵医嘱谨慎使用。
肝功能损伤者:建议起始剂量每日5mg/5ml,持续治疗2周。根据患者个体反应,剂量可以增加至每日10mg/10ml。肝功能严重降低的患者增加剂量时应特别谨慎。
CYP2C19慢代谢的患者:对于已知在CYP2C19方面为弱代谢的患者,建议在治疗的最开始两周中,使用每天5mg/5ml的最初剂量。根据个体患者的应答,最大剂量可增加至每天10mg/10ml。
用后必读
用药后部分人群可能会出现恶心、头晕、呕吐等不良反应。不良反应多发生在开始治疗的第1~2周,持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
起效时间
口服本品后,其血药浓度达峰时间一般为4小时,通常2~4周即可获得抗抑郁疗效。
维持时间
药物的维持时间与用药剂量、用药频率、个体代谢水平等因素有关,通常一天用药1次。
不良反应
常见不良反应
表现
精神系统不良反应:激动、性欲缺乏、焦虑、神经紧张不安、意识模糊状态、感情淡漠、集中力受损、梦境异常、记忆损害。
神经系统不良反应:嗜睡、失眠、震颤、感觉异常、头晕、注意力障碍。
循环系统不良反应:心悸、心动过速、心动过缓、低血压、高血压、直立性低血压。
皮肤和皮下组织系统不良反应:多汗、瘙痒。
消化系统不良反应 :口干、恶心、腹泻、呕吐、便秘。
呼吸系统不良反应:打哈欠、鼻出血(偶见)、鼻窦炎。
代谢及营养类不良反应 :食欲缺乏、体重下降。
生殖系统及乳腺系统不良反应 :阳痿、射精障碍、射精失败、痛经。
其他 :全身乏力、发热、耳鸣、眼部调节异常、肌痛、关节痛、排尿困难、超敏反应(偶见)。
处理方法
以上不良反应通常为轻度且短暂的,在治疗的第1~2周出现最为频繁,随后会逐渐缓解。用药期间,如果坐或躺后迅速起身,可能出现头晕或晕倒,请坐躺后缓慢起身,爬楼梯时也请小心。
如果以上不良反应有加重并且无法耐受,请立即就医,可以在医师指导下采取逐步减少用药剂量的方式缓解。
少见不良反应
表现
精神系统不良反应:攻击、人格解体、幻觉、躁狂、晕厥。
皮肤和皮下组织系统不良反应:荨麻疹、脱发、皮疹、紫癜、光敏感。
代谢及营养类不良反应:食欲增加、体重增加。
生殖系统及乳腺不良反应:女性月经量增多。
其他:瞳孔散大、尿潴留、水肿。
处理方法
以上的不良反应通常1~2周内可以自行缓解,用药时,请注意防晒,避免阳光或紫外线直接照射发生光敏反应。
罕见不良反应
表现:惊厥剧烈发作、运动障碍、味觉障碍、低钠血症、出血、肝炎、速发过敏反应。
处理方法:使用该药的治疗期间需要定时检查血常规、肝功能、肾功能,发现出现严重不良症状,立即就医。
其他不良反应
QT间期延长
有报告发现,使用该药后会出现QT间期延长和包括尖端扭转型室性心动过速的室性心律失常,主要出现在女性患者、低钾血症患者或已存在QT间期延长的其他心脏病患者中。
处理方法:如果在治疗期间发生心律失常,应停止治疗并进行心电图检查。
骨折
流行病学研究表明,50岁及以上患者接受此类药物治疗会导致患者骨折的风险增加。
处理方法:50岁及以上的患者在接受此类药物治疗期间注意加强营养,预防骨质疏松。
自杀、自杀意念或者临床恶化
临床经验普遍认为在使用该药治疗的早期,可能会导致自杀风险增加,尤其是在使用该药治疗前就曾有过自杀行为或者严重自杀意念的患者,其中24岁及以下的患者属于高风险人群。
处理方法:需要在接受该药治疗期间密切观察患者,患者、家属和护理者需要密切监测患者的任何病情恶化、自杀行为或意念和异常的行为变化,如果出现这些症状请立即就医。
停药反应
症状:头晕、感觉障碍(包括感觉错乱)、失眠、多梦、激越、焦虑、恶心、呕吐、震颤、意识模糊、发汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易怒和视觉障碍。
处理方法:这些症状往往是暂时性的,通常在两周内可以完全缓解,个别人可能会持续2~3个月或更长时间。所以,需要停止本品治疗时,应该在1~2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。
药物漏用
该药一般每天只需要服用一次,可以在一天的任意时间服用。若是忘记服用,可以在当天记起的时间补服即可。若是第二天才记起,无需服用双倍剂量,只需服用当天的剂量即可。
药物过量
草酸艾司西酞普兰过量主要是涉及使用合并药物时的过量。本品单用剂量在400到800mg未发现任何严重的症状。
表现
过量所见的症状主要与以下系统有关。
中枢神经系统:从眩晕、震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征、痉挛和昏迷。
胃肠系统:恶心、呕吐。
心血管系统:低血压、心动过速、QT间期延长和心律失常。
电解质/体液平衡情况:低血钾、低钠血症。
处理方式
若过量服用,不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室就医。
对于草酸艾司西酞普兰,尚无已知的特殊解毒药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能正常非常关键。医生会考虑使用胃灌洗和活性炭。
口服药物后尽早就医进行洗胃,一般会监测心电图和生命体征,并给予对应的支持治疗。
药物停用
本品应避免突然停药。治疗持续时间通常在服药2~4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗,因此,必须持续适当长的时间(通常至恢复后6个月),以防止复发。在复发的抑郁症患者中,可能需要继续进行多年的维持治疗,以防止重新发作。
当停止使用本品治疗时,应在至少1~2周内逐渐减少剂量,以便降低停药反应的风险。
如果在剂量降低后或在治疗停止后出现不可耐受的症状,则可以考虑重新恢复先前的处方剂量。随后,医师会继续降低剂量,以更加平缓的速率进行减药。
如果在治疗中,患者首次患上癫痫或先前确诊为癫痫症的患者癫痫发作频率增加,应停止使用本品。
用药后如出现严重不良反应应立即停药并就医诊治。
注意事项
本品片剂应在30℃以下保存,口服液需遮光、密封在30℃以下保存,其他用药注意事项如下。
本品应远离儿童,家长需注意将本品放置在儿童不能接触到的地方,以防儿童误服。
本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其他精神类药物一样,不建议与酒精合用。
草酸艾司西酞普兰口服液开启后应在24天内使用完毕。
由于抑郁症患者存在自杀企图的可能性,并可能持续存在直到临床明显缓解时,所以在治疗早期应对有自杀危险的患者进行密切监视。
你可能关注的问题
草酸艾司西酞普兰能和中药一起用吗
根据说明书建议不能与含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药合用,与其他中草药能否合用目前尚无相关研究资料,建议谨慎合用。
草酸艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂,适应于抑郁症治疗,不良反应包括食欲改变、体重增加、焦虑、烦躁不安、梦境异常、性欲减退、睡眠障碍、头晕头痛、腹泻便秘、口干、出汗增加、疲劳等。
该药禁用于已知患有 QT 间期延长或先天性 QT 综合征的患者,禁止与单胺氧化酶抑制剂、利奈唑胺、匹莫齐特、含有圣约翰草的中草药合用。服药后应避免突然停药,因可能导致严重撤药反应。
服用草酸艾司西酞普兰的患者应避免服用含有圣约翰草的中草药,能否与其它类型中药合用目前无更多研究资料,建议谨慎合用。
若患者有不适情况建议及时就医,在医师指导下使用药物。
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最新修订时间:2023.12.05 17:37
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