苯溴马隆
[běn xiù mǎ lóng]
英文:
Benzbromarone
类型:
西药医保乙类处方药非精麻类药品无成瘾性
禁忌:
过敏禁用、哺乳期禁用、妊娠期禁用,儿童慎用、老年慎用、轻中度肝损伤慎用
功效作用
苯溴马隆属于苯并呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制可能主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度[1-5]
适应证
苯溴马隆为抗痛风药,适用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期、痛风结节肿的治疗。
药理作用
本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管尿酸转运蛋白-1,抑制肾小管对尿酸的重吸收,降低血中尿酸浓度。
药物联用
与秋水仙碱或者抗炎药联用,可以有效预防用药初期急性痛风的发作。
与非布司他联用治疗高尿酸血症效果较好,可有效改善患者肾功能,减轻炎症反应,且用药安全性较高,但要严格遵医嘱用药。
与碳酸氢钠或枸橼酸合剂联用,可促进尿液碱化及尿酸排出。
你可能关注的问题
苯溴马隆一旦吃了就不能停了吗?
不是,可以根据血尿酸水平进行药物调整。
临床上使用苯溴马隆降低尿酸,需要在医生指导下定期复查血尿酸水平,根据血尿酸水平随时调整用药剂量,以达到稳定尿酸水平的作用。
苯溴马隆如果突然停药可能导致机体内血尿酸水平反弹性升高,造成病情反复。
一般是等到痛风病情稳定后,以及尿酸治疗达标后三个月以上,遵医嘱缓慢地停减药物。
用前必读
本品禁用于成分过敏者、中重度肾功能损害或肾石症患者、哺乳期、妊娠期妇女。儿童、老年人、轻中度肝损伤等患者应在医生指导下谨慎使用。
禁用情况
对本品及其衍生物或本品任何成分过敏的患者禁用。
尿酸性肾石症患者禁用。
中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml/min)禁用[6]
哺乳期患者禁用。
妊娠期患者或可能怀孕的患者禁用。
慎用情况
痛风急性发作期不建议服用,可能加重病情。为避免初期痛风急性发作,在给药最初几天可合用秋水仙碱或抗炎药。
儿童慎用。
年老体弱者慎用。
轻中度肝损伤患者慎用。
对于造血系统疾病引起的高血尿酸(即血液病引起的继发性高尿酸血症)患者,只有在咨询医生后才可服用本品。
特殊人群
孕妇
本品尚未缺乏人类的临床数据,动物实验显示本品可能会产生致畸作用,故妊娠期患者禁用。
哺乳期妇女
本品是否会进入母乳之中尚不明确,故哺乳期患者禁用。
儿童
本品目前暂无对儿童用药的安全性和有效性的相关研究,故不推荐儿童使用。
老人
老年人一般生理功能下降,所以需要减量用药或遵医嘱。
相互作用
谨慎联用
香豆素类抗凝剂:如华法林,与苯溴马隆联用可能会增强香豆素抗凝剂的作用,增加出血的风险,联用时需要监测凝血酶原时间。
其他具有肝毒性的药物:如异烟肼、利福平、红霉素、氯霉素、酮康唑等,两者联用会加剧肝损伤。
水杨酸盐和苯磺唑酮:苯溴马隆与阿司匹林等水杨酸制剂或苯磺唑酮联用,苯溴马隆的促进尿酸排泄作用可能会减弱[7]
用法用量
苯溴马隆为处方药,其剂型规格有两种,处方药必须由医生开具处方后才可购买,并需要遵医嘱用药。
剂型规格
片剂:50mg/片;25mg/片。
胶囊:50mg/粒。
具体用法
不同剂型药物在不同的患病人群中,用量有一定差别,以下举例说明,具体可听从医生指导
用法
片剂、胶囊:早餐后口服,用适量水送服。
用量
根据服用人群年龄的不同,具体用量也不同,一般从小剂量开始(25~50mg/天),4周后监测血尿酸水平,如果不达标,调整剂量至75~100mg/天,早餐后服用。
连用3~6个月,待血尿酸降至正常范围时改为50mg/天,视病情维持定量,或遵医嘱。
肾小球滤过率(eGFR) 20~60 ml/min者,推荐服用剂量不超过50 mg/天。
提示:服药期间一定要定期检测血清尿酸浓度,最好每周一次。
用后必读
本品起效较快,用药后部分人群可能会出现胃肠道不适、皮疹、尿频等不良反应。发生严重不良反应时,应及时到医院就诊,医生会酌情进行剂量调整或更换其他治疗方案。
起效时间
根据苯溴马隆的药物动力学,健康成人口服50mg,2~3小时后达血药浓度峰值;在此之前药物已经开始起效。
维持时间
苯溴马隆的维持时间尚不明确,根据本品药物动力学,半衰期为12~13小时,每日需服用1次[1-5]即可达到理想的血药浓度,遵医嘱用药即可。
不良反应
胃肠道不适
可表现为恶心、呕吐、胃内饱胀感和腹泻等现象。如症状较轻,可继续观察,暂不停药。
有时还可出现肝功能异常,应立即停药就医。需要观察是否加重了肝病(细胞溶解性肝炎),这种病一旦急性发作,比较难以控制[8-9]
泌尿系统病变
可表现为肾功能异常、肾结石、肾绞痛、尿痛、尿频等。
处理方法:服用过程中应多饮水,碱化尿液。对肾功能下降,血肌酐大于 130 μmol/L 者无需调整药物,但必须保持每日尿量在 2000 ml 以上。需定期检测肾功能、血和尿尿酸的变化。如果症状严重应停药就医。
其他
表现
皮肤:瘙痒感、颜面发红、水肿、皮疹、荨麻疹、湿疹等。
在个别情况下还会出现发热、结膜炎、关节炎、头疼。
处理方法:上述不良反应一旦出现,立即停药,一般停药后症状可得到缓解,否则要及时就医处理[8]
药物漏用
本品漏服时间不超过10小时可在想起时立即补服,下次按时按量服用即可。如果想起时间已经接近下次用药时间(第二天早餐后)则无需补服[10]
无需补服:本应在当天8时服用药物50mg,患者19时想起忘记服用,则无需补服,于第二天8时正常服用50mg药物即可。
需要补服:本应在当天8时服用药物50mg,患者12时想起忘记服用,则需要补服药物50mg,第二天8时也正常服用50mg药物。
切记一次不能服用双倍药量。
药物过量
目前暂无本品服用过量后出现中毒或者不良反应的报道。但大量服用了本品后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。
如果超大量服用本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。
药物停用
服药期间需要定期(一般为1~3周)检查肝肾功能和尿酸浓度,医师会根据以上检验结果停药或者调整方案。
出现持续性腹泻应停用药物。
用药时需要关注肝损害的症状和体征,如出现食欲不振、恶心、呕吐、乏力、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染、便秘等现象应马上停药。
注意事项
本品应遮光、密封保存,此外其余注意事项如下:
请放置在儿童触摸不到的位置。
不宜用于痛风急性发作期。
为了避免在治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药[11-12]
服药期间需大量饮水以增加尿量,使尿液pH在6.2~6.8之间。
在用药前后和用药期间都需定期监测肝、肾功能。
参考文献
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陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社,2018.
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Sean C Sweetman主编.李大魁,金有豫,汤光译.马丁代尔大药典(中文版)[M].原著第35版. 北京:化学工业出版社.2009:436.
[3]
熊方武,余传隆,白秋江,等.中国临床药物大辞典:化学药卷[M].北京:中国医药科技出版社,2018.1140.
[4]
苯溴马隆片说明书(国药准字J20130141、J20180056、J20090012等).
[5]
苯溴马隆胶囊说明书(国药准字 H20040592、H20010790).
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徐东,朱小霞,邹和建,等. 痛风诊疗规范. 中华内科杂志,2023,62(09):1068-1076.
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万红梅. 苯溴马隆片联合非布司他在高尿酸血症治疗中的临床研究[J]. 医药论坛杂志,2021,42(05):114-117.
[8]
杨宝峰,陈建国. 药理学. 人民卫生出版社,2018.
[9]
熊方武,余传隆,等. 中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷). 中国医药科技出版社,2018.
[10]
喻维新,赵汉臣. 药师手册. 中国医药科技出版社, 2019.
[11]
刘治军,韩红蕾. 药物相互作用基础与临床. 人民卫生出版社,2018.
[12]
Azevedo VF, Kos IA, Vargas-Santos AB, et al. Benzbromarone in the treatment of gout. Adv Rheumatol. 2019;59(1):37.
最新修订时间:2023.11.14 10:28
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