赖氨酸
概述
定义
赖氨酸是人类和哺乳动物的必需氨基酸之一，机体不能自身合成，必须从食物中补充。赖氨酸在促进人体生长发育、增强机体免疫力、抗病毒、促进脂肪氧化、缓解焦虑情绪等方面都具有积极的营养学意义。
赖氨酸同时也能促进某些营养素的吸收，能与一些营养素协同作用，更好地发挥各种营养素的生理功能。
当人体缺乏赖氨酸时可能会出现食欲缺乏、营养不良等情况，赖氨酸作为药物使用时可用于防治上述情况。
赖氨酸也可通过化学工艺（运用化学方法改变物质组成或结构、或合成新物质）转变为人工合成的赖氨酸衍生物，从而具备各不相同的作用。
本文只从赖氨酸作为药物使用时的情况出发进行介绍[1-2]。
分类
常见赖氨酸类药的分类
| 类型 | 常见药物 |
|---|---|
| 含赖氨酸的单方制剂 | 注射用盐酸赖氨酸、盐酸赖氨酸片 |
| 含赖氨酸的复方制剂 | 复方赖氨酸颗粒、五维赖氨酸颗粒、赖氨肌醇维B12口服溶液、小儿复方赖氨酸颗粒、L-赖氨酸盐酸盐颗粒剂、葡萄糖酸钙锌口服溶液等 |
| 赖氨酸的合成衍生物 | 氨甲环酸片、苄达赖氨酸滴眼液等 |
适用情况
赖氨酸类药物包括含赖氨酸的单方制剂及复方制剂，还包括赖氨酸的衍生物。不同类型的药物适用情况不同。
含赖氨酸的单方制剂用于防治小儿及青少年因缺乏赖氨酸而引起的疾病。也常作为脑保护剂用于治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性等疾病。
含赖氨酸的复方制剂根据所含的成分不同，适用情况也不同，主要为补充包括赖氨酸在内的各种人体所需的营养物质，用于防治复方制剂中所含营养物质缺乏引起的各类疾病。
赖氨酸的衍生物根据合成途径不同可有不同的适用情况，包括急慢性纤维蛋白溶解亢进所致的出血等，以及早期老年性白内障等。
含赖氨酸的单方制剂
注射用盐酸赖氨酸
本品为用于治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。
盐酸赖氨酸片
用于赖氨酸缺乏引起的食欲缺乏、营养不良[3-4]。
含赖氨酸的复方制剂
赖氨葡锌颗粒
用于防治小儿及青少年因缺乏赖氨酸和锌而引起的疾病。
葡萄糖酸钙锌口服溶液
用于治疗因缺钙、锌引起的疾病，包括骨质疏松、手足抽搐症、骨发育不全、佝偻病、妊娠妇女和哺乳期妇女、绝经期妇女钙的补充，小儿生长发育迟缓，食欲缺乏，厌食症，复发性口腔溃疡以及痤疮等。
五维赖氨酸颗粒
用于促进小儿、儿童正常发育及年老体弱者的营养补充。
二维钙赖氨酸片
用于促进幼儿、儿童正常生长发育，儿童、孕妇补充钙质[5-8]。
赖氨酸的合成衍生物
氨甲环酸片
用于全身纤维蛋白溶解亢进所致的出血，如白血病、再生不良性贫血、紫癜等，以及手术中和手术后的异常出血。
用于局部纤维蛋白溶解亢进所致的异常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。
苄达赖氨酸滴眼液
用于早期老年性白内障[9-10]。
药理作用
含赖氨酸的单方及复方制剂
含赖氨酸的单方及复方制剂中赖氨酸的药理作用是促进蛋白质的合成和代谢、促进人体生长发育及智力发育、增强免疫功能、提高中枢神经组织功能[3-8]。
赖氨酸的合成衍生物
赖氨酸的合成衍生物与赖氨酸是两种完全不同的物质，不同的赖氨酸合成衍生物具备不同的物理特性和化学功效。
例如氨甲环酸片与赖氨酸结构相似，其可特异性地吸附在纤维蛋白上的赖氨酸结合部位，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血，最终达到止血效果。
而苄达赖氨酸滴眼液是醛糖还原酶（AR）抑制剂，文献报告本品对晶状体AR有抑制作用，可预防或治疗白内障[9-10]。
应用原则
赖氨酸类药物的应用有以下原则[1]：
赖氨酸药物的适用条件
赖氨酸药适用于有赖氨酸补充需求的人群。由于赖氨酸衍生物类药物众多，在使用前需要遵医嘱、仔细阅读说明书。
不可过量服用
过量使用赖氨酸可能会出现严重的新陈代谢酸中毒危险。一旦过量，应给予支持和对症治疗。
严格区分赖氨酸和赖氨酸衍生物药的区别
赖氨酸的合成衍生物与赖氨酸是两种完全不同的物质，在补充赖氨酸的情况下不可选用赖氨酸衍生物进行补充。同样赖氨酸也无法实现与赖氨酸衍生物相同的作用。
药物联用
赖氨酸可与其他营养物质组成不同的复方制剂，根据治疗疾病的不同，联用组成也不同 ，包括钙、维生素、锌等。
赖氨酸衍生类药物可根据临床需要进行联合应用，如血友病患者在治疗活动性出血过程中使用促凝血药物可与氨甲环酸进行联合使用。
用药禁忌
每种类型的赖氨酸类药成分中可能会含多种辅料成分，药物过敏者均需要禁用，赖氨酸的合成衍生物类药物较多，其他相关禁忌情况请查阅相关说明书。
禁用情况
不同类型的赖氨酸药物具有不同制剂，以下为一些常见的赖氨酸药物的禁用情况。
含赖氨酸的单方制剂
注射用盐酸赖氨酸
对本品中任何成分过敏者禁用。
盐酸赖氨酸片
对本品中任何成分过敏者禁用[3-4]。
含赖氨酸的复方制剂
赖氨葡锌颗粒
对本品中任何成分过敏者禁用。
急性或活动性溃疡病患者禁用。
葡萄糖酸钙锌口服溶液
对本品中任何成分过敏者禁用。
血钙、血锌过高，甲状旁腺功能亢进患者禁用。
五维赖氨酸颗粒
对本品中任何成分过敏者禁用。
氨基酸代谢障碍患者禁用。
肝昏迷、氮质血症患者禁用。
严重肝肾功能不全者禁用。
二维钙赖氨酸片
高钙血症患者禁用。
高钙尿症患者禁用。
含钙肾结石或有肾结石病史患者禁用。
类肉瘤病（可加重高钙血症）患者禁用。
维生素D增多症患者禁用。
高磷血症伴肾性佝偻病患者禁用[5-8]。
赖氨酸的合成衍生物
氨甲环酸片
对本品中任何成分过敏者禁用。
正在使用凝血酶的患者禁用。
苄达赖氨酸滴眼液
对本品中任何成分过敏者禁用。
眼外伤及严重感染时，暂不使用，或遵医嘱[9-10]。
慎用情况
赖氨酸类药物有很多，以下是一些常见赖氨酸类药物的慎用情况。
含赖氨酸的单方制剂
注射用盐酸赖氨酸
肾功能不全者慎用。
急性缺血性脑血管病患者慎用。
盐酸赖氨酸片
高氯血症、酸中毒、肾功能不全者慎用。
急性缺血性脑血管病患者慎用[3-4]。
含赖氨酸的复方制剂
赖氨葡锌颗粒
高氯血症、酸中毒及肾功能不全者慎用。
过敏体质者慎用。
葡萄糖酸钙锌口服溶液
肾功能不全或糖尿病患者慎用。
过敏体质者慎用。
五维赖氨酸颗粒
高氯血症、酸中毒及肾功能不全者慎用。
过敏体质者慎用。
二维钙赖氨酸片
慢性腹泻或胃肠道吸收功能障碍者慎用。
慢性肾功能不全者慎用。
心室颤动者慎用。
服用洋地黄类药物期间慎用。
过敏体质者慎用[5-8]。
赖氨酸的合成衍生物
氨甲环酸片
有血栓的患者(脑血栓、心肌梗死、血栓静脉炎等)以及可能引起血栓症的患者慎用。
消耗性凝血障碍的患者慎用。
术后处于卧床状态的患者以及正在接受压迫止血的患者慎用。
有肾功能不全的患者慎用。
对本剂有过敏史的患者慎用。
苄达赖氨酸滴眼液
过敏体质者慎用[9-10]。
特殊人群用药
孕妇：尚缺乏含赖氨酸的单方制剂与复方制剂，以及赖氨酸的合成衍生物用于孕妇的临床数据。孕妇如需使用，服用前需咨询医生，遵医嘱服用。
哺乳期妇女：尚缺乏含赖氨酸的单方制剂与复方制剂，以及赖氨酸的合成衍生物用于哺乳期妇女的临床数据。如需服用，服用前需咨询医生，遵医嘱服用。
儿童：尚缺乏含赖氨酸的单方制剂与复方制剂，以及赖氨酸的合成衍生物用于儿童的临床数据。如需服用，服用前需咨询医生，遵医嘱服用，服用时应在成人监护下进行。
老人：尚缺乏含赖氨酸的单方制剂与复方制剂，以及赖氨酸的合成衍生物用于老人的临床数据。如需服用，服用前需遵医嘱。
不良反应
常见不良反应的表现
赖氨酸类药物不同剂型、不同种类之间的不良反应存在差异，以下是一些赖氨酸类药物的常见不良反应。
含赖氨酸的单方制剂
主要表现有轻度胃肠不适[3-4]。
含赖氨酸的复方制剂
赖氨葡锌颗粒
可见轻度恶心、呕吐、便秘等反应
葡萄糖酸钙锌口服溶液
可见轻度恶心、呕吐、便秘等反应。
长期服用可引起反跳性胃酸分泌增高。
五维赖氨酸颗粒
偶见皮肤潮红、瘙痒。
尿液可能呈黄色，但不影响继续用药。
二维钙赖氨酸片
可有嗳气，便秘，腹部不适等表现。
长期或大剂量服用或患有肾功能损害时可有高钙血症和肾结石出现，表现为厌食、恶心、呕吐，便秘，腹痛，肌肉软弱无力，心律失常、意识模糊、高血压以及骨石灰沉着等。
短期内摄入超量或长期服用大量维生素D，可导致严重中毒反应。表现为便秘、腹泻、烦躁、嗜睡，食欲减退、口内有金属味、恶心呕吐、口渴、尿浑浊、惊厥、高血压、眼对光刺激敏感度增加、肌痛、夜间多尿、体重下降等[5-8]。
赖氨酸的合成衍生物
氨甲环酸片
有食欲不振、恶心、呕吐、胃灼热、瘙痒、皮疹、痉挛等。
苄达赖氨酸滴眼液
可有一过性灼烧感，流泪等反应，但能随着用药时间延长而适应[9-10]。
注意事项
不良相互作用
含赖氨酸的单方制剂
赖氨酸的单方制剂目前的不良相互作用尚不明确。如在应用本药期间需要应用其他药物，应先咨询医生，遵医嘱使用。
盐酸赖氨酸的复方制剂
与钙类、锌搭配的复方制剂需注意以下药物相互作用
与铝盐、钙盐、碳酸盐等不可同用、可降低青霉胺及四环素类药品的作用。
不宜与洋地黄类药物合用。
不要与苯妥英钠以及磷酸盐同用[5-8]。
赖氨酸的合成衍生物
氨甲环酸
与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。
口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成的危险。
持续应用氨甲环酸等衍生物药物较久者，应作眼科检查监护（例如视力测验、视觉、视野和眼底）。
苄达赖氨酸滴眼液
目前与其他药物的相互作用尚不明确，应用本药期间如需使用其他药物，应先咨询医生，遵医嘱用药[9-10]。
药物使用中的注意事项
婴幼儿用量请咨询医师。
如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
本品性状发生改变时禁止使用。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
儿童必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师[3-7]。
其他
赖氨酸与赖氨酸衍生类物属于两种不同的药物，二者不可相互替代。
赖氨酸的合成衍生物药物种类较多，具体服用时仍需仔细阅读相关说明书[8-9]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）.中国医药科技出版社，2017.
[2]
Sato T, Ito Y, Nagasawa T. Regulation of skeletal muscle protein degraduation and synthesis by oral administration of lysine in rats[J]. J Nutr Sci Vitaminol, 2013, 59(5): 412-419.
[3]
注射用盐酸赖氨酸药品说明书（国药准字H20050369）.
[4]
盐酸赖氨酸片药品说明书（国药准字H23023063）.
[5]
赖氨葡锌颗粒药品说明书（国药准字H44024173）.
[6]
葡萄糖酸钙锌口服溶液药品说明书（国药准字H20013241）.
[7]
五维赖氨酸颗粒药品说明书（国药准字H20055434）.
[8]
二维钙赖氨酸片药品说明书（国药准字H22024852）.
[9]
氨甲环酸片药品说明书（国药准字H23022300）.
[10]
苄达赖氨酸滴眼液药品说明书（国药准字H20065904）.
最新修订时间：2023.02.20 19:48
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