艾司唑仑
英文：
Estazolam
又称：
舒乐安定
类型：
西药，二类精神药品，具备成瘾性
禁忌：
过敏禁用，急性酒精中毒慎用，肝肾功能不全者慎用
功效作用
艾司唑仑是苯二氮䓬类药物，既是抗焦虑药也是镇静催眠药，临床应用广泛。
适应证
本品可用于失眠症、焦虑症等。
失眠症：可以缩短入睡时间，具有镇静、催眠的作用，可以用于治疗失眠症。
焦虑症：可增强中枢神经系统受体作用，对边缘系统功能产生影响，起到抗焦虑的效果。
癫痫、惊厥持续状态、紧张患者：小剂量艾司唑仑片也可以起到松弛骨骼肌的作用，而对于癫痫、惊厥持续状态、紧张的患者骨骼肌处于紧张状态，也可以起到缓解作用[2-4]。
药理作用
本品选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮受体结合而促进γ-氨基丁酸的释放，促进突触传导功能，引起中枢神经系统不同部位的抑制，表现为抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和骨骼肌松弛作用。
药物联用
可与具有镇静作用的抗抑郁药物（如曲唑酮）联合用于失眠障碍的治疗。
用前必读
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
禁用情况
对本品或其他苯二氮䓬类药物过敏者禁用。
孕妇禁用口服片。
重症肌无力、急性闭角型青光眼患者、严重慢性阻塞性肺疾病患者禁用本药注射剂型。
慎用情况
中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
老年人慎用。
妊娠期妇女慎用注射剂。
特殊人群
儿童
18岁以下人群，用量未定，因此要慎用。
妊娠期
在妊娠3个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。因此，妊娠期禁用口服片，使用注射剂时也要慎用。
哺乳期
慎用。哺乳期服用可能会影响新生儿生长发育。如需服用需暂停哺乳。
老人
老年人必须在医生指导下谨慎用药，老年高血压者尤其要慎用。
相互作用
不同剂型与其他药物的相互作用可能略有不同，使用前应注意剂型差别。以下仅列举部分可能：
与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。
本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型、频率改变，应及时调整剂量。
与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
本品与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。
用法用量
艾司唑仑有片剂和注射液两种剂型，且用于镇静、催眠、抗癫痫抗惊厥时有不同用量用法，应在医生指导下用药。
剂型规格
片剂：1mg；2mg。
注射液：1mg/ml；2mg/ml[3-4]。
具体用法
以下为常用方案，具体应由医生根据病情、年龄等调整。
口服片
催眠：一次1～2mg，睡前口服。
抗癫痫、抗惊厥：口服，一次2～4mg，每日3次。
麻醉前给药：口服，一次2～4mg，手术前1小时口服。
注射剂
麻醉前给药：术前1小时肌内注射2mg。
抗癫痫、抗惊厥：肌内注射一次2～4mg，2小时后可重复1次。
老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量，再逐渐调整剂量。对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。
用后必读
艾司唑仑具有成瘾性，长期使用易造成患者对药物的依赖，应尽量避免。如果不得不长期使用，用药过程应该逐渐减少剂量。详情请遵医嘱。
起效时间
艾司唑仑片口服吸收较快，20分钟～2小时血药浓度达峰值，一般口服后20～60分钟可入睡[2,4]。
艾司唑仑注射液注射后起效迅速，注射后可快速发挥作用。
维持时间
口服时，药物可维持5小时。
注射时，该药物持续时间一般为2小时。
不良反应
本品有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状。如果出现不良反应，要及时就医，向医生反映，由医生进行治疗处理。
常见：口干、嗜睡、头昏、乏力等。
少见：大剂量可有共济失调、震颤。
罕见：皮疹，白细胞减少。
个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至出现幻觉。停药后，上述症状很快消失。
可能有引起异常睡眠行为的风险，包括睡行症、梦驾症或者明显睡眠状态下的其他潜在危险行为。
药物漏用
注射剂
由医生控制用量，不存在漏用情况。
口服片
用于催眠时一般不存在漏服，如果漏服，不需补服，下次服药时正常服用即可。
用于镇静、抗癫痫、抗惊厥时，一般是每天3次，可以按照漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一原则来判断：
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2，可以补服，下次服药再按原时间间隔。
如应在早晨8点和下午4点服药，用药时间间隔为8小时，如果早晨8点漏服了药品，可在当天12点以前以原量服用，下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补服，下次按原间隔时间用药。
不可在下次加倍剂量服用，以免引起药物中毒。
建议每天在同一时间服药，以最大程度地避免漏用。
药物过量
出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
危害
过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。
应对措施
超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药，可使用苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼来解救该类药物过量中毒。
药物停用
出现严重不良反应时应及时停药，此外，还有如下注意事项。
口服片
艾司唑仑片虽然有镇静作用，可以改善睡眠质量，但长期服用很有可能会成瘾，所以服用一段时间之后，应在医师的指导下停止用药。
该药物不可骤然停药，应按照逐渐减药的方式来缓慢停药。
一般是先减少到现在剂量的75%，服用2周。若无不适症状，则继续减少药量到原来的50%，维持3周的时间，以此类推。
注射剂
应该由医生决定何时停药以及如何停药。
注意事项
本药有镇静作用，需要保存在儿童接触不到的位置，同时也要避免精神异常者接触、服用。此外还需要注意以下几点：
用药期间不能喝酒，喝酒可能会增加药物的作用，可以引起患者脑细胞功能受损、症状加重。
癫痫患者突然停药可导致发作。
肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期，有必要时应调整剂量。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，用药时应做好预防措施。
参考文献
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王伟，杨明山. 神经科急症医学. 人民卫生出版社, 2014.
最新修订时间：2023.12.04 16:37
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